Содержание

Тиамфеникол группа антибиотиков

Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат (Thiamphenicol, glycinate acetylcysteinate)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав; оказывает антибактериальное и отхаркивающее действие. Тиамфеникол — антибиотик широкого спектра действия (нарушает внутриклеточный синтез белка). Активен в отношении Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., нейссерий и некоторых анаэробных бактерий. Ассоциация с N-ацетилцистеином препятствует его разрушению и обеспечивает в очаге воспаления бактерицидную концентрацию. Ацетилцистеин — отхаркивающее средство, действие которого связано со способностью его свободных сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи мукополисахаридов мокроты, что приводит к уменьшению ее вязкости. Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях носоглотки и уха. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCl — мощного окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Проникая внутрь клетки, ацетилцистеин дезацетилируется, высвобождая L-цистеин — аминокислоту, необходимую для синтеза глутатиона, который является важным антиоксидантным фактором внутриклеточной защиты.

Показания. Бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легких, эмфизема легких, бронхиолит, катаральный и гнойный отит, гайморит, фарингит, ларинготрахеит. Послеоперационные респираторные осложнения (профилактика и лечение). Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию. Для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, барабанной перепонки; обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.

Противопоказания. Гиперчувствительность; анемия, лейкопения, тромбоцитопения, период лактации.

С осторожностью. Печеночная недостаточность, ХПН , детский возраст до 2 лет (в связи с недоразвитостью функции почек), беременность.

Дозирование. В/м , взрослым — по 500 мг 2–3 раза в сутки; детям до 2 лет — по 125 мг 2 раза в сутки; 3–6 лет — по 250 мг 2 раза в сутки; 7–12 лет — по 250 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозы могут быть увеличены в 2 раза. Курс лечения — не более 10 дней.

Для недоношенных и новорожденных детей до 2 нед средняя доза — 25 мг/кг.

У пациентов старше 65 лет используют минимальные эффективные дозы. Ингаляционно: взрослым — по 250 мг 1–2 раза в сутки; детям — по 125 мг 1–2 раза в сутки.

Эндотрахеально, через бронхоскоп, интубационную трубку, трахеостому — по 1–2 мл раствора (для взрослых растворяют 500 мг сухого вещества, для детей — 250 мг).

Местно: по 1–2 мл раствора (для взрослых растворяют 500 мг сухого вещества, для детей — 250 мг).

При заболеваниях носоглотки и уха закапывать по 2–4 кап в каждый носовой ход или наружный слуховой проход.

Побочное действие. Аллергические реакции; ретикулоцитопения, анемия; лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. При приеме в виде аэрозоля — стоматит, ринит, тошнота.

Особые указания. Во время лечения следует контролировать картину периферической крови. При снижении количества лейкоцитов (менее 4 тыс./мкл) и гранулоцитов (более чем на 40%), препарат отменяют.

Применение в периоды беременности и лактации возможно только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

[1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. — Т.2, ч.1 — 568 с.; ч.2 — 560 с.

Тиамфеникол — яркий представитель группы антибиотиков

Тиамфеникол — это антибиотик синтетического происхождения, представляющий группу амфениколов, которые применяют парентерально и употребляют в местном порядке.

За несколько последних десятилетий специалисты отметили, что количество хронических болезней дыхательной системы увеличилось. Самыми распространёнными из них считают хронический бронхит (сокращенно ХБ) и хроническую обструктивную болезнь лёгких (аббревиатура ХОБЛ).

В патогенезе этих болезней происходит процесс воспалительного поражения бронхиального дерева, которое часто обусловлено продолжительным раздражением вирусами и бактериями, которые приводят к затяжным респираторным заболеваниям.

Поскольку в случаях с обострениями заболеваний дыхательных путей возникают проблемы с удалением гнойных мокрот, возникает необходимость назначения специальных препаратов с усиленным муколитическим и антибактериальным действием. Исходя из этого специалисты разработали лекарственное средство с комбинированным эффектом: тиамфеникол глицинат ацетилцистеина. Он объединял в себе универсальные свойства муколитика, играющего роль антиоксиданта и антибиотик с широким спектром действия.

Описание препарата

Тиамфеникол относят к группе амфениколов. Употребляют в качестве метил-сульфонильного аналога хлорамфеникола. Схож с ним по активности, тиамфеникол отличается от хлорамфеникола большим уровнем эффективности антибактериального действия, менее гепато- и миелотоксичен. Хотя он также не настолько активен, как некоторые из защищённых пенициллинов, он хорошо реагирует на наличие большинства штаммов, которые часто являются устойчивыми к широко распространённым антибиотикам.

Тиамфеникол является уникальным в том смысле, что вводят его чаще всего аэрозольным путем. На самом деле именно этот способ введения является оптимальным при лечении ОРЗ. Плюсы введения лекарств с помощью ингаляций следующие:

  • действующие вещества достигают непосредственного места заражения;
  • повышаются концентрации препаратов в нужных органах с низкими его дозами;
  • минимум побочных эффектов;
  • предотвращение отрицательной реакции желудка и кишечника;
  • минимизация взаимодействия лекарств.

Фармакологические свойства

Тиамфеникол является синтетическим антиюиотиком, представляющим группу амфениколов, имеющих широкий спектр действия. Этот препарат нарушает процесс синтеза белка в бактериальных клетках. К действию тиамфеникола чувствительны:

  1. стафилококки;
  2. стрептококи (учитывая и пневмококки);
  3. Corynebacterium diphtheriae;
  4. Haemophilus influenzae;
  5. Bordetella pertussis;
  6. Yersinia pestis;
  7. Bacteroides spp.;
  8. Brucella spp.;
  9. сальмонеллы;
  10. шигелы;
  11. Escherichia coli;
  12. нейссерии;
  13. клостридии;
  14. листерии.

Тиамфеникол принято применять исключительно внутримышечно или местно:

  • промывание пазух;
  • проведение аэрозольных ингаляций и эндобронхиальных инстилляций;
  • закапывание в уши и нос.

Вещество тиамфеникола с большой скоростью распространяется по организму, накапливаясь в органах дыхательной системы. Когда он попадает в организм через ингаляции, всего за минуту концентрация препарата в крови становится такой же, как если бы его применяли парентерально. Тиамфеникол достигает своей максимальной концентрации в крови пациента через 15 минут после поступления в организм. Он способен пройти плацентарный барьер и всегда попадает в грудное молоко. Проходит метаболизацию в печени, выводится по большей чати с мочой, частично также с желчью и калом.

Читать еще:  Антибиотики при хламидиозе у женщин

Показания к применению

Тиамценикол принимают при заболеваниях, которые причиняют чувствительные к нему микроорганизмы. Речь идёт о таких болезнях:

  • бронхитах;
  • пневмонии;
  • синуситах;
  • отитах;
  • бронхоэктатической болезни;
  • муковисцидоза;
  • коклюша;
  • абсцессе легких;
  • подготовке к инструментальному обследованию бронхолегочной системы.

Побочные действия

При использовании этого лекарства могут возникнуть некоторые проблемы из следующего списка:

  • лейкопения;
  • тромбоцитопения;
  • анемия;
  • бронхоспазм;
  • аллергическая реакция;
  • стоматит;
  • ринит;
  • раздражение дыхательных путей;
  • рефлекторный кашель при ингаляционном введении.

Однако такие ситуации возникают намного реже по отношению к применению хлорамфеникола. Помимо прочего, довольно серьезные осложнения, типа аппластической анемии или «серого синдрома» не случаются вовсе, а что до других, более мелких проблем, то они происходят намного реже.

Противопоказания

Применение тиамфеникола противопоказано при обнаружении повышенного уровня чувствительности к препарату, осложняющейся легочным кровотечением, бронхиальной астмой, язвенной болезнью с кровотечением, а также в случае тяжелого заболевания почек и печени. Если пациентка — беременная или кормящая мама, то применение препарата проводят весьма осторожно и под регулярным наблюдением врача.

Использование в ветеринарии

Тиамфеникол применяют в ветеринарии. Выпускают его для этого во флаконах по 100 мл двадцатипроцентного раствора, для лечения инфекций крупного рогатого скота и свиней, спровоцированных чувствительными к препарату возбудителями. Применяют его парентеральным способом.

Результаты проведенных исследований

Краткая информация: препарат под названием тиамфеникол глицинат ацетилцистеинат — это антибиотик, который обладает уникальным свойством. Это свойство — возможность введения в организм больного человека аэрозольным образом. Таким образом, находясь в дыхательных путях он проходит гидролиз и расщепляется на тиамфеникол (TAF) + N-ацетилцистеин (NAC).

Вторая составляющая обладает специфическими муколитическими свойствами, что значительно облегчит проникновение первой составляющей в область нижних дыхательных путей и внутрипросветных пулов слизи. Таким образом, бактерии, являющиеся возбудителями респираторных заболеваний (и которые часто недоступны для лекарств, попадающих в организм другим ходом), очутятся в запертой ловушке, откуда нет выхода.

Согласно полученным результатам проведенных исследований, TAF способен подавить большее количество бактериальный инфекционных возбудителей, хотя некоторые из их штаммов часто намного более устойчивые для пенициллина или эритромицина. Препарат переносится отлично. На данный момент возобновляется интерес к тому, чтобы использовать этот вид антибиотика для лечения инфекций дыхательных путей.

Разновидности терапии с применением антибиотиков против бактерий и вирусов, причиняющих респираторные заболевания, должна быть настолько обширной, чтобы включать некоторые из следующих микроорганизмов:

  • S.pneumoniae;
  • Haemophilus influenzae;
  • Moraxella catarrhalis;
  • Legionella pneumoniae;
  • Chlamydia pneumoniae;
  • Mycoplasma pneumoniae.

Некоторые представители этого списка обладают значительно повышенным уровнем резистентности к большинству разных широко распространенных антибиотиков (особенно когда речь идет о беталактамных и макролидах). Исходя из этого многие давно используемые лекарства, наподобие TAF, необходимо пересмотреть заново, с точки зрения другого подхода в их применении. Об этом много говорили во время круглого стола, который был организован в рамках третьего Международного симпозиума Европейского общества по вопросам клинической микробиологии и инфекционных заболеваний, который произошёл в 2000 году с 5 по 8 ноября, председателем которого был профессор Дж. Скито.

В первую очередь стоит отметить, что тиамфеникол действует в широком спектре в борьбе против высокого уровня активности бактерий. Несмотря на то что он немного менее активен, чем некоторые из защищенных пенициллинов по процессу взаимодействия с Streptococcus pneumoniae, он проявляет себя довольно активно, когда речь идёт о куче штаммов, которые обычно очень устойчивы к представителям бета-лактамных антибиотиков.

Помимо этого, он на удовлетворительном уровне способен покрыть целый список некоторых внутриклеточных возбудителей, типа легионеллы, и, кроме того, активен по отношению к штаммам S.Аureus и Staphylococcus aureus VISA.

Очередным в списке преимуществ тиамфеникола стоит низкий тип сывороточно-протеиновой связи, и в итоге высокий уровень биологической доступности и высокий показатель коэффициента проникновения в легочные ткани. Другое преимущество заключается в уникальности этого препарата среди других представителей класса хлорамфениколов, которое заключается в отсутствии гематологической токсичности. Все вышеперечисленные пункты позволили ведущему стола, вышеупомянутому Грасси, прийти к выводу о значимости тиамфеникола среди списка антибиотиков, которым отдают предпочтение в первую очередь.

В конце стоит упомянуть о поступлении новой информации. FDA приняла решение исследовать инсулин в аэрозолях для пациентов, болеющих еще и сахарным диабетом. Именно аэрозольный способ введения мог бы стать наилучшим путем поступления лекарств в их организм. Это могло бы позволить избежать целого списка неприятностей, с которыми связано внутримышечное введение препаратов, с чем чаще всего приходится сталкиваться при использовании инсулина. На данный момент тиамфеникол остается единственным видом антибиотиков, который можно ввести аэрозольным способом.

Практика использования тиамфеникола глицината ацетилцистеината при респираторной патологии у детей: вопросы и ответы

Авторы: Колосова Н.Г. (ФГАОУ ВО Первый МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский Университет), Москва), Малахов А.Б. (ФГАОУ ВО «Первый МГМУ им. И.М. Сеченова» Минздрава России, Москва)

Глобальное распространение антибиотикорезистентности среди возбудителей внебольничных респираторных заболеваний на фоне сокращения разработок новых антибиотиков представляет серьезную угрозу здравоохранению большинства стран мира. В связи с этим необходимо рациональное использование антибактериальных препаратов с учетом природной активности и приобретенной резистентности возбудителя, а также тяжести и осложнений заболевания. Альтернативой системному применению антибиотиков в ряде случаев является топическое использование препаратов. В статье рассматриваются вопросы применения, эффективности и безопасности тиамфеникола глицината ацетилцистеината (ТГА) при респираторных заболеваниях у детей. В России ТГА представлен препаратом Флуимуцил ® -антибиотик ИТ и выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора, который можно использовать для инъекций и ингаляций. ТГА помогает улучшить течение заболевания, в ряде случаев избежать инвазивных процедур и сократить применение системных антибиотиков.

Ключевые слова: респираторные инфекции, дети, тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат, антибиотикотерапия, ингаляционная терапия, риносинусит, острый бронхит.

Для цитирования: Колосова Н.Г., Малахов А.Б. Практика использования тиамфеникола глицината ацетилцистеината при респираторной патологии у детей: вопросы и ответы // РМЖ. 2017. №19. С. 1360-1363

Practice of using thiamphenicol glycinate acetylcysteinate for respiratory pathology treatment in children: frequently asked questions Kolosova N.G., Malakhov A.B. First Moscow State Medical University named after I.M. Sechenov, Moscow The global spread of antibiotic resistance among pathogens of community-acquired respiratory diseases against the background of a reduction in the development of new antibiotics is a serious threat to public health in most countries of the world. In this regard, it is necessary to rationally use the antibacterial drugs taking into account the natural activity and acquired resistance of the pathogen, as well as the severity and complications of the disease. An alternative to the systemic use of antibiotics in some cases is the topical use of drugs. The article deals with the use, effectiveness and safety of thiamphenicol glycinate acetylcysteinate (TGA) for respiratory diseases in children. In Russia, TGA is represented by the preparation Fluimucil ® -antibiotic IT, and is available as a lyophilizate for the preparation of a solution that can be used for injections and inhalations. TGA helps to improve the course of the disease, in some cases avoid invasive procedures and reduce the use of systemic antibiotics.

Читать еще:  Антибиотики против вирусов

Key words: respiratory infections, children, thiamphenicol glycinate acetylcysteinate, antibiotic therapy, inhalation therapy, rhinosinusitis, acute bronchitis.

For citation: Kolosova N.G., Malakhov A.B. Practice of using thiamphenicol glycinate acetylcysteinate for respiratory pathology treatment in children: frequently asked questions // RMJ. 2017. № 19. P.1360 –1363.

Статья посвящена возможностям использования тиамфеникола глицината ацетилцистеината при респираторной патологии у детей

Что из себя представляет ТГА?

К какой группе антибиотиков относится тиамфеникол?

Какова безопасность использования тиамфеникола в педиатрической практике?

Каковы показания к применению ТГА?

Безопасность N-ацетилцистеина подтверждена многочисленными исследованиями в Cochrane Collaboration. Есть ли аналогичная доказательная база безопасности в отношении ТГА?

Чем обусловлена эффективность препарата при ингаляционном введении?

Как правильно использовать Флуимуцил ® -антибиотик ИТ при ингаляции?

Можно ли использовать Флуимуцил ® -антибиотик ИТ для лечения бронхита у детей с бронхиальной астмой (совместно с бронхолитиками)?

Высока ли вероятность грибковых поражений дыхательных путей (особенно верхних) после использования препарата?

Как быстро развивается резистентность к препарату и есть ли данные по антибиотикорезистентности?

Нужны ли дополнительные мероприятия по эвакуации мокроты у маленьких детей (до 3-х лет) при использовании препарата Флуимуцил ® -антибиотик ИТ?

Применение муколитической терапии будет более успешным при соблюдении некоторых рекомендаций [2, 11].
• Ребенку необходим домашний режим, свежий, но не сухой воздух (возможно использование комнатных очистителей воздуха с увлажнением).
• Необходимо обеспечить ребенку прием достаточного объема жидкости. При отсутствии жажды необходимо обратить на это внимание врача. Дефицит воды способствует сгущению слизи и мукостазу.
• Младенцам необходима частая перемена положения тела, массаж грудной клетки (поглаживания, вибрация, легкие похлопывания) в наклонном положении. Обязательно обеспечение свободного носового дыхания.
• Дети постарше при влажном кашле могут выполнять дыхательные упражнения, улучшающие выделение мокроты. При отсутствии температуры возможны прогулки на свежем воздухе – двигательная активность улучшит работу дыхательной мускулатуры.

В заключение необходимо подчеркнуть, что Флуимуцил ® -антибиотик ИТ продемонстрировал высокую эффективность при лечении заболеваний верхних (острый и хронический риносинусит, средний отит, тонзиллит) и нижних (острый бронхит) дыхательных путей как у взрослых, так и у детей, позволяет улучшить течение заболевания, в ряде случаев избежать инвазивных процедур и сократить применение системных антибиотиков.

Литература

Похожие статьи в журнале РМЖ

Статьи на эту же тему

Статья посвящена возможностям применения топической терапии в лечении риносинусита у детей

Статья посвящена особенностям лечения кашля при острых респираторных инфекциях у детей

Аэрозольные антибиотики для лечения респираторных инфекций: в центре внимания — тиамфеникол глицинат ацетилцистеинат

Опубликовано в журнале:
«Терапевт» 2001, 9. Издательство «Маттиоли», 1985

Джанфранко Риццато
Стационарное лечебное заведение «Нигуарда», Медицинское отделение «Вергани» Ключевые слова: Тиамфеникол, хлорамфеникол, N-ацетилцистеин.
Резюме: Тиамфеникол глицинат ацетилцистеинат — антибиотик, обладающий уникальным свойством: его можно вводить в организм аэрозольным методом. Попадая в дыхательные пути, он гидролизуется в N-ацетилцистеин (NAC) + тиамфеникол (TAF). Муколитические свойства NAC облегчают проникновение TAF как в нижние дыхательные пути, так и во внутрипросветные пулы слизи, где возбудители респираторных заболеваний (недоступные для антибиотиков, введенных другим путем) оказываются как бы в ловушке. Как показали результаты лабораторных исследований, TAF подавляет большинство возбудителей респираторных инфекций, в то время как некоторые их штаммы становятся более устойчивыми к пенициллину и/или эритромицину. Переносимость препарата хорошая. В настоящее время возрождается интерес к использованию этого антибиотика для лечения респираторных инфекций.

Данной теме был посвящен круглый стол, организованный в рамках 3-го Международного симпозиума Европейского общества клинической микробиологии и инфекционных болезней, который состоялся недавно в Венеции (5-8 ноября 2000 г.). В результате микробиологических лабораторных исследований, проведенных над 397 клиническими патогенными штаммами, было выявлено, что в отличие от антибиотиков, обычно применяемых в соответствии с международными методическими рекомендациями по лечению инфекционных заболеваний дыхательных путей, TAF, уступая некоторым защищенным пенициллинам по своему воздействию на S.pneumoniae, хорошо справляется с многими штаммами, стойкими к беталактамным антибиотикам, и к тому же воздействует на внутриклеточные патогенные микроорганизмы, недоступные для беталактамных антибиотиов. Кроме того, по своему терапевтическому эффекту он превосходит макролиды, тетрациклин и котримоксазол. Рандомизированное исследование двойным слепым методом, проведенное на 180 больных, страдающих острым бронхитом или обострением хронического, показало, что аэрозольная формула, связанная с N-ацетилцистеином, дает хорошие результаты при дозе 500 мг в день за два приема в течение 8 суток. Наконец, ретроспективное обследование 66 онкологических больных, страдающих инфекционными заболеваниями верхних дыхательных путей, показало высокую эффективность той же формулы при дозе 500 мг 2 раза в день в течение 11 ± 3 дней в 96 % случаев. Вывод ведущего (проф. К. Грасси) состоит в том, что TAF остается одним из основных антибиотиков, применяемых при лечении респираторных инфекций.

Cуществующая антибиотикорезистентность микроорганизмов, основных возбудителей респираторных инфекций, открывает новые возможности для применения TAF.

Терапия антибиотиками респираторных инфекций должна охватывать основные патогенные микроорганизмы, такие как S.pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и внутриклеточные (Legionella pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae). У некоторых из этих патогенных микроорганизмов значительно повышается резистентность к различным широко применяемым антибиотикам (особенно к беталактамным и макролидам). В связи с этим давно известные лекарственные препараты, такие как TAF, могут быть заново осмыслены с точки зрения их применения для лечения инфекционных заболеваний, возбудители которых стали невосприимчивыми к другим антибиотикам (это не относится, однако, к хлорамфениколу (CAF) из-за его повышенной токсичности, см. ниже). Этой теме был посвящен круглый стол, организованный в рамках 3-го Международного симпозиума Европейского общества клинической микробиологии и инфекционных болезней, который состоялся недавно в Венеции (5-8 ноября 2000 г.) под председательством проф. Дж. Скито из Генуи. Данный отчет имеет целью представить наиболее важные новые открытия, сделанные в рассматриваемой области.

Микробиологические данные: истина в пробирке

Существующий спектр резистентности был представлен профессором Дж. Скито — в отношении грамположительных и грамотрицательных 2 микроорганизмов и профессором Ф. Блази — в отношении внутриклеточных микроорганизмов, S.pneumoniae 3 .

S.pneumoniae

Проведено исследование над 397 штаммами, недавно выделенными в Италии и характеризующимися устойчивостью к различным антибиотикам (229 штамма) и/или инвазивной способностью на уровне разных органов (168 штамма): речь идет о патогенных штаммах сильного действия. Их резистентность в лабораторных условиях оценивалась на основе МИК (минимальной ингибирующей концентрации) и пределов прочности, выданных Национальным комитетом по клиническим и лабораторным стандартам (НККЛС), или относительно TAF, взятых из различных публикаций 4 .

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Главное меню

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Читать еще:  Антибиотик при пиелонефрите почек

Описание действующего вещества Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат/ Thiamphenicoli glycinas acetylcysteinas.

Формула: C19H25Cl2N3O8S2, химическое название: 2,2-дихлоро-N-[(1R,2R)-2-гидрокси-1-аминоацетилоксиметил-2-(4-метилсульфонилфенил)этил] ацетамидацетилцистеинат.
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ антибиотики/ амфениколы; органотропные средства/ респираторные средства/ секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей.
Фармакологическое действие: антибактериальное, отхаркивающее, муколитическое.

Фармакологические свойства

Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат является комбинированным препаратом, который после всасывания расщепляется на ацетилцистеин и тиамфеникол. Ацетилцистеин, отхаркивающее средство, способен за счет наличия свободных сульфгидрильных групп разрывать меж- и внутримолекулярные дисульфидные связи мукополисахаридов мокроты, в результате чего уменьшается ее вязкость. Ацетилцистеин быстро и эффективно разжижает мокроту, гной, снижает их вязкость и способствует отхождению. Ацетилцистеин повышает секрецию бокаловидными клетками менее вязких сиаломуцинов, уменьшает адгезию микроорганизмов на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Такое же действие ацетилцистеин оказывает на секрет, который образуется при воспалительных заболеваниях уха и носоглотки. За счет наличия SH-группы ацетилцистеин оказывает антиоксидантное действие, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин защищает альфа1-антитрипсин, который является ингибитором эластазы, от инактивирующего воздействия хлорноватистой кислоты, являющейся мощным окислителем и вырабатываемой миелопероксидазой активных фагоцитов. Ацетилцистеин после проникновения внутрь клетки дезацетилируется с высвобождение L-цистеина (аминокислоту, которая необходима для образования глутатиона, являющегося важным антиоксидантным фактором внутриклеточной защиты). Тиамфеникол, антибиотик широкого спектра действия, производное хлорамфеникола, нарушает синтез белка внутри клетки микроорганизма. Тиамфеникол активен в отношении грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Neisseria spp., Escherichia coli, Bordetella pertussis, Brucella spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Yersinia pestis, Bacteroides spp.) и грамположительных (Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Listeria spp., Clostridium spp.) микроорганизмов, а также некоторых анаэробных бактерий. Связь тиамфеникола с N-ацетилцистеином облегчает проникновение антибиотика в ткани легких, защищает его от разрушения и обеспечивает бактерицидную концентрацию в очаге воспаления.
Ацетилцистеин после применения быстро распределяется в организме. Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, в основном распределяется в почках, печени, бронхиальном секрете, легких. Ацетилцистеин проникает через плацентарный барьер. В печени ацетилцистеин деацетилируется до цистеина. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с плазменными белками ацетилцистеина и его метаболитов (цистина, цистеина, диацетилцистеина). Период полувыведения ацетилцистеина равен 2 часа. Ацетилцистеин выводится почками в виде неактивных метаболитов (диацетилцистеин, неорганические сульфаты), незначительная часть выводится через кишечник в неизмененном виде. Тиамфеникол быстро распределяется в организме, накапливается в терапевтических концентрациях в тканях дыхательных путей (соотношение концентрации ткань/сыворотка крови составляет примерно 1). После внутримышечного введения максимальная концентрация тиамфеникола в плазме достигается через 1 час. Объем распределения тиамфеникола составляет 40 — 68 литров. Тиамфеникол проникает через плацентарный барьер. С белками плазмы крови тиамфеникол связывается до 20 %. Период полувыведения тиамфеникола равен примерно 3 часа. Тиамфеникол выводится почками путем клубочковой фильтрации, через сутки после введения количество неизмененного тиамфеникола в моче составляет 50 — 70 % от введенной дозы.

Пневмония, острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легких, муковисцидоз, бронхиолит, эмфизема легких, коклюш, гнойный и катаральный отит, фарингит, синусит, ларинготрахеит; подготовка к бронхографии, бронхоскопии, аспирационному дренированию; профилактика и лечение обструктивных и инфекционных осложнений трахеостомии; терапия и профилактика послеоперационных респираторных осложнений (бронхопневмония, ателектаз); промывание носовых ходов, абсцессов, пазух, барабанной перепонки; микобактериальные инфекции; неспецифические формы респираторных инфекций для улучшения дренирования, в том числе кавернозных очагов; обработка свищей, операционного поля при операциях на сосцевидном отростке и полости носа.

Способ применения тиамфеникола глицината ацетилцистеината и дозы

Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат вводится внутримышечно, ингаляционно, эндотрахеально, используется местно, для промывания полостей.
Внутримышечно, взрослые — 2 — 3 раза в сутки по 500 мг; дети до 3 лет — 2 раза в сутки по 125 мг; от 3 до 7 лет — 2 раза в сутки по 250 мг; от 7 до 13 лет — 3 раза в сутки по 250 мг; от 13 до 16 лет — 2 раза в сутки по 500 мг; от 16 до 18 лет — 2 или 3 раза в сутки по 500 мг. В случае необходимости дозы могут быть увеличены не более чем в 2 раза (в первые 2 — 3 дня терапии в особо тяжелых случаях). Для недоношенных и новорожденных детей до 2 недель средняя доза составляет 25 мг/кг в сутки. У больных старше 65 лет применяют минимальные эффективные дозы. Нельзя увеличивать дозу у недоношенных и новорожденных детей, а также у пациентов старше 65 лет. При нарушении функции почек дозировка тиамфеникола глицината ацетилцистеината устанавливается в зависимости от клиренса креатинина. Курс терапии составляет не более 10 дней.
Ингаляционно: взрослым — 1 — 2 раза в сутки по 250 мг; детям — 1 — 2 раза в сутки по 125 мг.
Приготовленный раствор (для детей растворяют — 250 мг сухого вещества, для взрослых — 500 мг) можно использовать для промывания носовых ходов и околоносовых пазух, интратрахеобронхиального капельного вливания (через постоянный зонд, бронхоскоп при бронхоскопии, трахеостому, интубационную трубку), закапывания в нос и наружный слуховой проход, обработки барабанной перепонки, операционного поля при операциях на сосцевидном отростке и полости носа. В таких случаях доза определяется индивидуально.
Во время терапии необходим контроль картины периферической крови. Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат отменяют при снижении числа лейкоцитов (менее 4 тыс./мкл) и гранулоцитов (более чем на 40%).
Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат с осторожностью и в меньшей дозировке используют у пациентов с почечной недостаточностью, так как резко возрастает риск развития побочных реакций.
Использование ингаляций тиамфеникола глицината ацетилцистеината у больных с бронхиальной астмой возможно только под контролем врача, при обеспечении свободного отхождения мокроты. При усилении бронхоспазма терапию необходимо прекратить.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, выраженные нарушения функции почек или/и печени, беременность, период лактации.

Ограничения к применению

Печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, возраст до 2 лет (в связи с недоразвитостью функции почек).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение тиамфеникола глицината ацетилцистеината противопоказано во время беременности и кормления грудью. На время терапии препаратом необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия тиамфеникола глицината ацетилцистеината

Аллергические реакции, анемия, лейкопения, ретикулоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, тошнота, рвота, диарея, жжение в месте введения, периферическая нейропатия, неврит зрительного нерва, стоматит, ринит, рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, отек гортани, бронхоспазм.

Взаимодействие тиамфеникола глицината ацетилцистеината с другими веществами

Не рекомендуется смешивать тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат в виде лиофилизата для приготовления инъекций и ингаляций с другими лекарственными препаратами в аэрозоле.
Совместное использование тиамфеникола глицината ацетилцистеината и противокашлевых препаратов может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

Передозировка

При передозировке тиамфеникола глицинатом ацетилцистеинатом возможно усиление побочных эффектов, изменение бактериальной флоры, суперинфекция. Необходимо поддерживающее и симптоматическое лечение.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector