Тетрациклин это антибиотик

Тетрациклин это антибиотик

Группа тетрациклинов

Тетрациклины являются одним из ранних классов АМП, первые тетрациклины были получены в конце 40-х годов. В настоящее время в связи с появлением большого количества резистентных к тетрациклинам микроорганизмов и многочисленными НР, которые свойственны этим препаратам, их применение ограничено. Наибольшее клиническое значение тетрациклины (природный тетрациклин и полусинтетический доксициклин) сохраняют при хламидийных инфекциях, риккетсиозах, некоторых зоонозах, тяжелой угревой сыпи.

Механизм действия

Тетрациклины обладают бактериостатическим эффектом, который связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке.

Спектр активности

Тетрациклины считаются АМП с широким спектром антимикробной активности, однако в процессе их многолетнего использования многие бактерии приобрели к ним резистентность.

Среди грамположительных кокков наиболее чувствителен пневмококк (за исключением АРП). В то же время устойчивы более 50% штаммов S.pyogenes, более 70% нозокомиальных штаммов стафилококков и подавляющее большинство энтерококков. Из грамотрицательных кокков наиболее чувствительны менингококки и M.catarrhalis, а многие гонококки резистентны.

Тетрациклины действуют на некоторые грамположительные и грамотрицательные палочки — листерии, H.influenzae, H.ducreyi, иерсинии, кампилобактеры (включая H.pylori), бруцеллы, бартонеллы, вибрионы (включая холерный), возбудителей паховой гранулемы, сибирской язвы, чумы, туляремии. Большинство штаммов кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, энтеробактера устойчивы.

Тетрациклины активны в отношении спирохет, лептоспир, боррелий, риккетсий, хламидий, микоплазм, актиномицетов, некоторых простейших.

Среди анаэробной флоры к тетрациклинам чувствительны клостридии (кроме C.difficile), фузобактерии, P.acnes. Большинство штаммов бактероидов устойчивы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь тетрациклины хорошо всасываются, причем доксициклин лучше, чем тетрациклин. Биодоступность доксициклина не изменяется, а тетрациклина — в 2 раза уменьшается под влиянием пищи. Максимальные концентрации препаратов в сыворотке крови создаются через 1-3 ч после приема внутрь. При в/в введении быстро достигаются значительно более высокие концентрации в крови, чем при приеме внутрь.

Тетрациклины распределяются во многих органах и средах организма, причем доксициклин создает более высокие тканевые концентрации, чем тетрациклин. Концентрации в СМЖ составляют 10-25% уровня в сыворотке крови, концентрации в желчи в 5-20 раз выше, чем в крови. Тетрациклины обладают высокой способностью проходить через плаценту и проникать в грудное молоко.

Экскреция гидрофильного тетрациклина осуществляется преимущественно почками, поэтому при почечной недостаточности его выведение значительно нарушается. Более липофильный доксициклин выводится не только почками, но и ЖКТ, причем у пациентов с нарушением функции почек этот путь является основным. Доксициклин имеет в 2-3 раза более длительный период полувыведения по сравнению с тетрациклином. При гемодиализе тетрациклин удаляется медленно, а доксициклин не удаляется вообще.

Нежелательные реакции

ЖКТ: боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея.

ЦНС: головокружение, неустойчивость; повышение внутричерепного давления при длительном приеме (синдром псевдоопухоли мозга).

Печень: гепатотоксичность, вплоть до развития жировой дистрофии или некроза печени. Факторы риска: исходные нарушения функции печени, беременность, быстрое в/в введение, почечная недостаточность.

Кости: нарушение образования костной ткани, замедление линейного роста костей (у детей).

Зубы: дисколорация (желтое или серо-коричневое окрашивание), дефекты эмали.

Метаболические нарушения: нарушение белкового обмена с преобладанием катаболизма, нарастание азотемии у пациентов с почечной недостаточностью.

Фотосенсибилизация: сыпь и дерматит под влиянием солнечного света, причем поражение кожи нередко сочетается с поражением ногтей.

Аллергические реакции (перекрестные ко всем тетрациклинам): сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Местные реакции: тромбофлебит (при в/в введении).

Другие: глоссит, сопровождающийся гипертрофией сосочков и почернением языка; эзофагит, эрозии пищевода (чаще при приеме капсул); панкреатит; угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища, суперинфекция, включая орофарингеальный, кишечный и вагинальный кандидоз, реже C.difficile-ассоциированный колит.

Хламидийные инфекции (пситтакоз, трахома, уретрит, простатит, цервицит).

Боррелиозы (болезнь Лайма, возвратный тиф).

Риккетсиозы (Ку-лихорадка, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф).

Бактериальные зоонозы: бруцеллез, лептоспироз, сибирская язва, чума, туляремия (в двух последних случаях — в сочетании со стрептомицином или гентамицином).

Инфекции НДП: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония.

Гинекологические инфекции: аднексит, сальпингоофорит (при тяжелом течении — в сочетании с β-лактамами, аминогликозидами, метронидазолом).

ИППП: сифилис (при аллергии к пенициллину), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема.

Эрадикация H.pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (тетрациклин в сочетании с антисекреторными ЛС, висмута субцитратом и другими АМП).

Противопоказания

Возраст до 8 лет.

Тяжелая патология печени.

Почечная недостаточность (тетрациклин).

Предупреждения

Аллергия. Перекрестная ко всем тетрациклиновым препаратам.

Беременность. Применение тетрациклинов при беременности не рекомендуется, поскольку они проходят через плаценту и могут вызывать тяжелые нарушения развития костной ткани.

Кормление грудью. Тетрациклины проникают в грудное молоко и могут отрицательно действовать на развитие костей и зубов ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

Педиатрия. Нельзя назначать тетрациклины детям до 8 лет (за исключением случаев отсутствия более безопасной альтернативы), так как они могут вызывать замедление роста костей, изменение цвета зубов, гипоплазию эмали. Имеются сообщения о выбухании родничка у маленьких детей, получавших большие дозы тетрациклинов.

Нарушение функции почек. Тетрациклин противопоказан при почечной недостаточности. Доксициклин может использоваться у пациентов с почечной недостаточностью, поскольку у них основным путем его экскреции является ЖКТ.

Нарушение функции печени. Тетрациклины противопоказаны при тяжелых нарушениях функции печени в связи с риском гепатотоксичности.

Лекарственные взаимодействия

При приеме тетрациклинов внутрь одновременно с антацидами, содержащими кальций, алюминий и магний, с натрия гидрокарбонатом и холестирамином может снижаться их биодоступность вследствие образования невсасывающихся комплексов и повышения рН желудочного содержимого. Поэтому между приемами перечисленных препаратов и тетрациклинов необходимо соблюдать интервалы 1-3 ч.

Не рекомендуется сочетать тетрациклины с препаратами железа, поскольку при этом может нарушаться всасывание и тех, и других.

Карбамазепин, фенитоин и барбитураты усиливают печеночный метаболизм доксициклина и уменьшают его концентрацию в крови, что может потребовать коррекции дозы данного препарата или замены его на тетрациклин.

При сочетании с тетрациклинами возможно ослабление эффекта эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов.

Тетрациклины могут усиливать действие непрямых антикоагулянтов вследствие ингибирования их метаболизма в печени, что требует тщательного контроля протромбинового времени.

Имеются сообщения о том, что при сочетании тетрациклинов с препаратами витамина А возрастает риск синдрома псевдоопухоли мозга.

Информация для пациентов

Пероральные препараты тетрациклинов необходимо принимать стоя и запивать полным стаканом воды в целях профилактики повреждения пищевода (эзофагит, изъязвление) и раздражения слизистой оболочки ЖКТ.

Тетрациклин следует обязательно принимать натощак — за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи.

Строго соблюдать предписанный режим назначения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозы.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Не принимать антациды, кальцийсодержащие добавки, препараты железа, натрия гидрокарбонат, магнийсодержащие слабительные в течение 1-3 ч до и после приема тетрациклинов внутрь.

В период лечения тетрациклинами не подвергаться прямому воздействию солнечных лучей.

В случае использования эстрогеносодержащих пероральных противозачаточных средств в период лечения тетрациклинами использовать альтернативные или дополнительные методы контрацепции.

Для чего применяются таблетки Тетрациклин?

Антибиотикотерапия — распространенная практика для устранения патогенных микроорганизмов. Большинство антибиотиков с усовершенствованной фармакологической формулой позволяют одномоментно избавиться сразу от нескольких видов микробов, не нанося существенного вреда организму.

Фармакологическая активность

Тетрациклин — антибиотик широкого спектра действия из группы тетрациклинов. WHO Model List of Essential Medicines содержат сведения о данном антибактериальном веществе, как об одной из важнейших лекарственных продуктов. Список формировали эксперты Всемирной организации здоровья.

Тетрациклин в таблетках помогает от целого ряда заболеваний. Бактериостатический эффект формируется в силу нарушения образования комплекса между РНК транспортного типа и рибосомой. Антибиотик помогает устранить грамположительные микроорганизмы:

• стрептококки, в частности пенициллиназу;
• клостридии.

Грамотрицательные формы жизни также чувствительные к препарату. Основные представители: Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, энтеробактерии (эшерихия колли).

Если пациент не переносит пенициллиновый ряд средств, в качестве альтернативы ему предлагают именно тетрациклин.

Устойчивы к популярному антибактериальному средству: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., стрептококки группы А, вирусы, грибковые инвазии.

Показания к применению антибиотика

Таблетки назначаются крайне часто. Широкий спектр влияния и выраженная доступность средства позволяют работать с пациентами разных возрастных групп, страдающих от разнопрофильных заболеваний. Основные показания:

• инфекции верхних дыхательных путей (кроме ситуаций, когда отмечена резистентность стрептококков);
• инфекции нижних дыхательных путей;
• инфекции дермального полотна и мягких тканей;
• патологические процессы, вызванные активностью риккетсий (применение антибиотика актуально и в случае возникновения редких заболеваний — пятнистая лихорадка Скалистых гор, лихорадка Ку, риккетсиозы);
• пситтакоз;
• орнитоз;

Тетрациклин в таблетках помогает в том случае, если пациенту запрещено принимать средства пенициллинового ряда. Аналог актуален при таких формах патологий: сифилис, гингивит некротического типа, сибирская язва, актиномикоз.

Возможные противопоказания

Антибиотикотерапия помогает избавиться от патогенных микроорганизмов, но подбор средств иногда сопряжен с целым рядом сложностей. Высокоэффективный и универсальный антибиотик тетрациклин не всегда можно использовать. Основные противопоказания:

• невосприимчивость препарата;
• почечная недостаточность;
• печеночные патологии;
• беременность в любом триместре;

С особой осторожностью стоит пить антибиотик в том случае, если анамнез отягощен аллергическими реакциями. Взрослому пациенту рекомендовано предварительная консультация лечащего врача. Самолечение категорически запрещено.

Способ применения, ключевые аспекты дозировки

Тетрациклина гидрохлорид в форме таблеток принимают за 1 час до или спустя 2 часа после приема пищи. Таблетку запивают большим количеством жидкости. Рекомендованные дозировки:

• 500 мг 4 раза в сутки (взрослые);
• 500 — 1000 мг каждый 12 часов (взрослые).

Для устранения воспаленных прыщей и в борьбе с угревой сыпью назначают по 500 — 2000 мг/сутки. Дозы разделяют. Максимальная суточная доза антибактериального препарата равна — 4000 мг.

Повышать рекомендованные параметры категорически запрещено.

Детям старше 8-ми лет назначают препарат, четко рассчитывают дозу. Каждый 6 часов вводят по 6,25-12,5 мг/кг. После курса антибиотикотерапии необходимо провести тщательное обследование ребенка.

Побочные эффекты

Сколько принимать препарат, решает исключительно лечащий врач, ориентируясь на особенности организма пациента, специфику проблем, с которыми необходимо бороться. Важно подобрать минимальную дозу средства, при которой наблюдался бы максимальный эффект.

Такой четкий просчет дозы важен, поскольку всегда есть риск развития побочных явлений. А возникают они, как правило, на фоне неграмотно подобранной схемы приема лекарственных продуктов. При длительной терапия тетрациклин-лект рекомендовано дополнять противогрибковыми средствами (например, принимать с нистатином). Основные побочные явления:

• пищеварительная система (тошнота, рвота, понос);
• ЦНС (цефалгия, головокружение);
• кожные покровы (фотосенсибилизация, высыпания);
• местные реакции (вагинит, дисбактериоз).

Кстати, тетрациклиновые антибиотики широко применяются ив ветеринарной практике. Их назначить кошке или собаке могут при развитии различных инфекционных процессов. Решением вопроса занимается исключительно ветеринар.

Тетрациклин с нистатином

Тетрациклин с нистатином стоит рассматривать, как отдельный препарат, востребованный на современном фармакологическом рынке. Это комбинированное средство, которое обладает одновременно противомикробным и антигрибковым эффектом.

Основные действующие вещества представлены практически в одинаковом количество, что делает средство более универсальным и действенным.

Фармакологическая форма — таблетки. Лекарственный продукт актуален при заболеваниях Лор-органов, при угревой сыпи, пневмониях, бронхитах, отитах, холециститах. Целесообразно назначать новое средство при венерических заболеваниях, кишечных инфекциях, инфекционных процессах, локализованных в костях и суставах.

Аналоги препарата

Антибиотики тетрациклинового ряда — это целый ассортимент всевозможных лиофизилатов, капсул, мазей, суспензий для тотального и локального устранения патогенных микроорганизмов. В таблице приведены аналоги средств, которыми можно заменить популярный тетрациклин.

Антибиотики тетрациклины описание и список препаратов

Тетрациклины — это группа антибиотиков, относящихся к классу поликетидов, близких по химическому строению и биологическим свойствам. Представители данного семейства характеризуются общим спектром и механизмом антимикробного действия, полной перекрёстной устойчивостью, близкими фармакологическими характеристиками.

Различия касаются некоторых физико-химических свойств, степени антибактериального эффекта, особенностей всасывания, распределения, метаболизма в макроорганизме и переносимости. К антибиотикам группы тетрациклинов относятся природный тетрациклин и полусинтетические препараты доксициклин и миноциклин.

Исторические сведения

• В 1945 году был открыт первый представитель антибиотиков из группы тетрациклины— хлортетрациклин (торговые названия ауреомицин, биомицин), его выделили из культуральной жидкости лучистого гриба Streptomyces aureofaciens. Первые экспериментальные и клинические работы, характеризующие активность, относятся к 1948 г.
• В 1949 году был открыт окситетрациклин (террамицин), его выделили из культуральной жидкости другого актиномицета Streptomyces rimosus. В медицинской практике начали использовать уже в 1950 году.
• В 1952 году был получен полусинтетический антибиотик тетрациклин, путем восстановительного дегалоидирования хлортетрациклина. В 1953 году был выделен из культуральной жидкости Streptomyces aureofaciens.

Общие свойства антибиотиков из группы тетрациклины

Тетрациклины обладают бактериостатическим действием. У них очень широкий спектр активности, но высокий уровень вторичной резистентности многих бактерий.

Тетрациклины являются антибиотиками широкого спектра действия. Высокоактивны in vitro в отношении большого числа грамположительных и грамотрицательных бактерий. В высоких концентрациях действуют на некоторых простейших. Мало или совсем неактивны в отношении плесневых грибов. Недостаточно активны в отношении кислотоустойчивых бактерий.

Имеют перекрестную устойчивость микроорганизмов ко всем препаратам группы.

На тетрациклины возникает высокая частота нежелательных реакций и побочных эффектов.

Спектр активности тетрациклинов

• Грамположительные кокки: стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, БГСА и большинства стафилококков.
• Грамположительные палочки: листерии, возбудители сибирской язвы.
• Грамотрицательные кокки: М.catarrhalis.
• Грамотрицательные палочки: иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H.influenzae, H.ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии.
• Анаэробы: клостридии (кроме С.difficile), фузобактерии.
• Спирохеты.
• Риккетсии.
• Хламидии.
• Микоплазмы.
• Актиномицеты.
• Простейшие: P.falciparum.

Устойчивы

• Многие штаммы E.coli, сальмонелл и шигелл устойчивы.
• Энтерококки устойчивы.
• Гонококки чаще всего устойчивы.
• Большинство штаммов B.fragilis устойчивы.

Побочные эффекты тетрациклинов

1. Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия.
2. Диспептические явления, эзофагит.
3. Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища; суперинфекции, включая кандидоз ЖКТ и влагалища.
4. У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей.
5. Фотосенсибилизация (чаще доксициклин).
6. Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени — особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении.
7. Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме.
8. Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.

Лекарственные взаимодействия с другими препаратами

• Антагонизм. Нерастворимые хелатные соединения тетрациклина (но не доксициклина) образуются при реакции с катионами Са, Mg, Al, которые содержатся в пище, особенно в молочных продуктах, и в антацидах. Поэтому пища и антациды значительно снижают биодоступность тетрациклина.
• Карбамазепин, фенитоин и барбитураты снижают период полувыведения доксициклина почти вдвое вследствие ускорения метаболизма препарата в печени. Сходные изменения периода полувыведения доксициклина также характерны для лиц, часто употребляющих алкоголь.
• Аддитивное действие отмечается при сочетании с некоторыми бактерицидными антибиотиками. Подобные комбинации используют, например, при лечении сальпингитов (сочетание доксициклина с β-лактамами или аминогликозидами).
• Усиление действия наблюдается при сочетании с макролидами и линкозамидами.

Показания к применению тетрациклинов

1. Инфекции верхних дыхательных путей — острый синусит (доксициклин).
2. Инфекции нижних дыхательных путей — обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (доксициклин).
3. Инфекции желчевыводящих путей.
4. Ородентальные инфекции — периодонтит и др. (доксициклин).
5. Иерсиниоз (доксициклин).
6. Эрадикация H.pylori (тетрациклин в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами).
7. Угревая сыпь, при неэффективности местной терапии.
8. Розовые угри.
9. Сифилис (при аллергии к пенициллину).
10. Негонококковый уретрит, вызванный хламидиями, микоплазмами (доксициклин).
11. Тазовые инфекции (в сочетании с β-лактамами, антианаэробными препаратами).
12. Риккетсиозы.
13. Особо опасные инфекции: чума (в сочетании со стрептомицином), холера (доксициклин).
14. Зоонозные инфекции: лептоспироз, бруцеллез, туляремия (в сочетании со стрептомицином), сибирская язва (доксициклин).

Противопоказания к применению тетрациклинов

1. Детский возраст до 8 лет (доксициклин разрешён у детей до 8 лет для профилактики сибирской язвы).
2. Беременность.
3. Кормление грудью.
4. Тяжелая патология печени.
5. Почечная недостаточность (тетрациклин).

Характеристика препаратов из группы тетрациклинов

Тетрациклин

Биодоступность при приеме внутрь натощак у тетрациклина составляет до 75%, в присутствии пищи значительно снижается. Период полувыведения — 8 часов. Тетрациклин часто вызывает побочные эффекты.

Спектр активности тетрациклина

• Грамположительные кокки: стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, БГСА и большинства стафилококков.
• Грамположительные палочки: листерии, возбудители сибирской язвы.
• Грамотрицательные кокки:М.catarrhalis.
• Грамотрицательные палочки: иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H.influenzae, H.ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии.
• Анаэробы: клостридии (кроме С.difficile), фузобактерии.
• Спирохеты.
• Риккетсии.
• Хламидии.
• Микоплазмы.
• Актиномицеты.
• Простейшие: P.falciparum.
• Многие штаммы E.coli, сальмонелл и шигелл устойчивы.
• Энтерококки устойчивы.
• Гонококки чаще всего устойчивы.
• Большинство штаммов B.fragilis устойчивы.

Показания к применению тетрациклина

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к тетрациклину микроорганизмами.

1. Пневмония;
2. Бронхит
3. Эмпиема плевры.
4. Ангина.
5. Холецистит.
6. Пиелонефрит.
7. Кишечные инфекции.
8. Эндокардит.
9. Эндометрит.
10. Простатит.
11. Сифилис.
12. Гонорея.
13. Бруцеллез.
14. Риккетсиозы.
15. Гнойные инфекции мягких тканей.
16. Остеомиелит.
17. Трахома.
18. Конъюнктивит.
19. Блефарит.
20. Угри.
21. Профилактика послеоперационных инфекций.

Побочные эффекты тетрациклина

1. Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия.
2. Диспептические явления, эзофагит.
3. Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища; суперинфекции, включая кандидоз ЖКТ и влагалища.
4. У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей.
5. Фотосенсибилизация (чаще доксициклин).
6. Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени — особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении.
7. Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме.
8. Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.

Способ применения

Внутрь — по 0,3-0,5 г каждые 6 часов за 1 час до еды.

Наружно применяют несколько раз в сутки, при необходимости накладывают слабую повязку. Местно — 3-5 разв сутки.

Дети старше 8 лет

Внутрь — 25-50 мг на 1 кг массы тела в 4 приёма (не более 2,0 г в сутки).

Доксициклин не применяют у детей до 8 лет, поскольку антибиотики тетрациклины (в т.ч. доксициклин) вызывают долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета у данной категории пациентов.

Формы выпуска

Выпускается тетрациклин в виде таблеток по 0,05 г, 0,1 г и 0,25 г, капсул по 0,25 г, а также 1% и 3% в виде мази.

Доксициклин (Вибрамицин, Юнидокс солютаб)

Доксициклин лучший на сегодняшний день антибиотик тетрациклиновой группы. Значительно превосходит тетрациклин по активности против пневмококков и гораздо лучше переносится.

Доксициклин всасывается лучше, чем тетрациклин, биодоступность составляет от 90-100%, и практически не зависит от пищи. Высокие уровни достигаются в бронхиальном секрете, синусах, желчи, предстательной железе.

Как и другие антибиотики из группы тетрациклины, плохо проходит через ГЭБ. Практически полностью выводится через желудочно-кишечный тракт, поэтому, доксициклин в отличие от тетрациклина, может применяться при почечной недостаточности. Имеет самый длительный среди тетрациклинов период полувыведения от 15-24 часов.

Спектр активности доксициклина

• Грамположительные кокки: стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, БГСА и большинства стафилококков.
• Грамположительные палочки: листерии, возбудители сибирской язвы.
• Грамотрицательные кокки:М.catarrhalis.
• Грамотрицательные палочки: иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H.influenzae, H.ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии.
• Анаэробы: клостридии (кроме С.difficile), фузобактерии.
• Спирохеты.
• Риккетсии.
• Хламидии.
• Микоплазмы.
• Актиномицеты.
• Простейшие: P.falciparum.
• Многие штаммы E.coli, сальмонелл и шигелл устойчивы.
• Энтерококки устойчивы.
• Гонококки чаще всего устойчивы.
• Большинство штаммов B.fragilis устойчивы.

Показания к применению доксициклина

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к доксициклину микроорганизмами.

1. Инфекции органов дыхания и ЛОР-органов.
2. Инфекции ЖКТ.
3. Гнойные инфекции кожи и мягких тканей (угревая сыпь).
4. Инфекции органов мочеполовой системы (гонорея, первичный и вторичный сифилис).
5. Сыпной тиф.
6. Бруцеллез.
7. Риккетсиозы.
8. Остеомиелит.
9. Трахома.
10. Хламидиоз.

Побочные эффекты доксициклина

1. Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия.
2. Диспептические явления, эзофагит.
3. Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища; суперинфекции, включая кандидоз ЖКТ и влагалища.
4. У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей.
5. Фотосенсибилизация (чаще доксициклин).
6. Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени — особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении.
7. Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме.
8. Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.

Способ применения

Внутрь и внутривенно (медленно, в течение 1 часа) по 0,2 г каждые 12 часов. Устаревшим является режим дозирования с нагрузочной дозой (0,2 г) в первый день и последующим приемом по 0,1 г в сутки.

Дети старше 8 лет

Внутрь и внутривенно — 5 мг на 1 кг массы тела ребенка (не более 0,2 г в сутки в 1-2 приёма (введения). У детей с массой тела более 45 кг дозы аналогичны взрослым.

Доксициклин не применяют у детей до 8 лет, поскольку антибиотики тетрациклины (в т.ч. доксициклин) вызывают долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета у данной категории пациентов.

Формы выпуска

Доксициклин выпускается в капсулах и таблетках по 0,05 г и 0,1 г, также в виде сиропа и порошка для приготовления раствора для инфузий во флаконах по 0,1 г.

Полный список антибиотиков тетрациклинового ряда и классификация

Антибиотики группы тетрациклинов – химиотерапевтические препараты, принадлежащие к отряду поликарбонильных веществ (поликетидов). Несмотря на обширный спектр представителей лекарств данного ряда, тетрациклины обладают общим механизмом действия на патогенную микрофлору.

Терапевтический эффект достигается за счёт необратимых нарушений процессов синтеза пептидов прокариотической клетки. Тетрациклины формируют устойчивый комплекс с малой рибосомальной субъединицей, блокируя процессы трансляции, однако, механизм действия до сих пор остаётся предметом споров.

Тетрациклины последнего поколения характеризуются высокой активностью в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.

Для преодоления проблемы распространённой резистентности бактерий к антибиотикам следует применять тетрациклины только по назначению врача, а также не прекращать приём лекарства ранее установленного врачом срока, в виду риска развития хронической формы носительства.

Классификация тетрациклинов

Антибиотики тетрациклиновой группы отличаются по физико-химическим критериям, степени выраженности бактерицидного эффекта, некоторым фармокинетическим параметрам и чувствительности пациентов к лекарству. Современная классификация препаратов гуманной медицины, относящихся к группе тетрациклинов:

Краткая история открытия и внедрения в практику

Первый представитель группы – хлортетрациклин ® был открыт из культуральной жидкости стрептомицетов в 1945 г. В настоящее время применяется исключительно в ветеринарии. Через 4 года у другого вида стрептомицет была обнаружена способность к синтезу окситетрациклина. После клинических испытаний препарат в 1950 году был допущен к использованию в гуманной медицине.

Тетрациклин, давший название всей группе антибактериальных веществ, впервые был получен химическим путём в результате восстановительной реакции хлортетрациклина в 1952 г. Через год очищенная молекула тетрациклина была выделена из среды культивирования актиномицет (Streptomyces aureofaciens).

Позже, на рубеже ХХ и XXI века, были синтезированы полусинтетические производные основных представителей класса: метациклин, миноциклин, тигециклин. Тетрациклины последнего поколения характеризуются способностью проявлять терапевтический потенциал в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.

Полный список антибиотиков тетрациклинового ряда

• * капс – капсульная форма;
• ** лиофилизат – тетрациклин в ампулах в виде сухого порошка для приготовления внутривенных инъекций;
• *** табл – таблетированная форма.

Применение в различных областях медицины

Медикаментозные препараты применяют как для лечения людей, так и в ветеринарной практике для лечения различных инфекционных заболеваний, в том числе особо опасных пандемий. Человеку лекарство назначается после точной постановки диагноза и выделения возбудителя. При этом необходимо определить уровень чувствительности инфекционных агентов к различным группам антибиотиков. Умеренная и высокая чувствительность к тетрациклинам является достаточным условием для выбора лекарств на основе данной группы.

Установлена перекрёстная аллергия между представителями одной группы. В этом случае необходимо исключить любое медикаментозное средство на основе данных антибактериальных молекул.

Известно, что лекарства из ряда тетрациклинов наиболее востребованы в ветеринарной практике в виду эффективности и ценовой доступности. Более того первый из полученных представителей класса – хлортетрациклин ® , относится исключительно к ветеринарным препаратам. Он применяется для лечения и получения искусственного прироста массы сельскохозяйственных животных.

Показания к назначению

В ходе лабораторных испытаний in vitro установлена чувствительность следующих групп бактерий к препаратам из ряда тетрациклинов:

• семейство Staphylococcaceae: S. aureus, S. albus, S. pyogenes, S. haemolyticus, S. viridans, S. faecalis;
• Streptococcus pneumoniae;
• семейство Neisseriaceae: gonorrhoeae, N.meningitidis, N. catarrhalis;
• Corynebacterium diphtheriae;
• Сенная палочка ( subtilis) и B. anthracis;
• Клостридии: C. tetani, C. perfringens, C. septicum, C. botulinum;
• Кишечная палочка;
• Сальмонеллы: typhi, S. paratyphi, S. typhimurium, S. enteritidis, и schottmuelleri;
• Шигелла Флекснера;
• Холерный вибрион;
• Претеи: Proteus vulgaris;
• Синегнойная палочка;
• Enterobacter aerogenes;
• палочка инфлюэнцы;
• Клебсиелла пневмония;
• Бруцеллы: bronchiseptica, B. melitensis и abortus bovis;
• Внутриклеточные паразиты: амёбы, риккетсии, лептоспиры и листерии.

Важно отметить: все представители класса характеризуются вышеописанным спектром действия с некоторыми особенностями. Максимальная активность в отношении грампозитивных бактерий отмечается у хлортетрациклинов, а минимальная – окситетрациклинов.

При этом наблюдается наибольшая чувствительность грамотрицательных штаммов к антибактериальному эффекту лекарств на основе тетрациклина. В свою очередь окситетрациклин проявляет наибольшую эффективность при терапии амёбных, риккетсиозных, псевдомонадных и микобактериальных инфекционных процессов.

Заболевания, при которых назначаются препараты ряда тетрациклинов:

• инфекционные процессы дыхательных путей (пневмония, бронхит, ангина, синусит);
• воспаления мочеполовых органов (цистит, пиелонефрит, простатит, аднексит);
• ЗППП (сифилис, гонорея);
• патологии органов зрения (конъюнктивит, блефарит, трахома);
• болезни опорно-двигательного аппарата (остеомиелит и гнойные поражения мышечной ткани);
• воспалительные поражения кожных покровов и мягких тканей (акне, фурункулез, флегмоны, абсцессы и .д.);
• чума;
• холера;
• бруцеллёз
• профилактика малярии (доксициклин) и т.д.

Любое лекарство отпускается исключительно по рецепту, самолечение опасно в виду неэффективности и возможности распространения бактериальной резистентности к представителям данной группы веществ.

Ограничения к назначению

Лекарства с действующим веществом тетрациклинов запрещено назначать при наличии отметок в анамнезе больного об индивидуальной непереносимости (аллергии), нарушении работы печени, а также при пониженном уровне лейкоцитов в крови и сопутствующих микотических инфекциях.

Пациентам в возрасте младше 8 лет препараты не назначают.

Важно, что приём тетрациклинов на стадии роста зубов приводит к необратимым изменениям их цвета.

Беременность и грудное вскармливание также являются строгими противопоказаниями к назначению. Установлено, что бактерицидные компоненты способны диффундировать сквозь плацентарный барьер и грудное молоко. Результатом является высокий риск развития аномалий в строении скелета плода и стеатоза печени.

Особенности основных препаратов

Доксициклин ®

Отличается максимальным уровнем бактерицидной активности и продолжительной терапевтической активностью. Кроме того, лекарство менее других подавляет рост и развитие симбиотической микрофлоры кишечника человека в виду более полного всасывания. Минимальная ингибирующая концентрация отмечается через 1 час после внутривенного введения.

Местом депонирования является костная ткань. В виду высокого риска повышенной чувствительности к солнечным лучам рекомендуется избегать УФ излучений во время и после терапии не менее 4 суток.

Доксициклин ® — представитель группы тетрациклинов

Тетрациклин ®

Абсорбируется в пищеварительном тракте не более 80 % от общей введенной дозы. При этом отмечается высокая резистентность синегнойной палочки, протей и бактероидов к данному веществу. Запрещено сочетанное применение тетрациклинов и молочных продуктов, так как происходит резкое снижение абсорбции действующего компонента.

Фото Тетрациклина ® в форме мази для наружного применения

Рондомицин ®

Назначается при проявлении аллергических реакций к бета-лактамным антибиотикам и считается препаратом 2-й линии. Установлено, что при одновременном приёме с железосодержащими средствами происходит инактивация антибиотика. Больным с патологией почек требуется коррекция вводимой дозы.

Обладает 100 % биологической доступностью для организма человека. Максимальная терапевтическая эффективность достигается при лечении интерабдоминальных инфекционных процессов, тяжёлых стадий гнойных поражений мягких тканей и внебольничной формы пневмонии.

Назначение препарата возможно исключительно пациентам начиная с 18 летнего возраста. Отмечается высокая распространённость вирулентных штаммов к действию тигацила ® , поэтому без теста по определению чувствительности возбудителя назначение запрещено.

Окситетрациклина гидрохлорид

Отличается бактериостатическим эффектом. Достоверно доказана корреляция между приёмом пищи и лекарства, поэтому интервал между ними должен составлять не менее 4 часов. Терапевтический препарат назначают для лечения заболеваний и профилактики послеоперационных инфекций. Режим дозирования для каждого пациента подбирается индивидуально с учётом тяжести патологического процесса и распространению инфекционных агентов по организму.

Минолексин ®

Обладает высокой степенью проникновения в органы и ткани человека, минимальна ингибирующая концентрация отмечается через 40 минут после введения. Приём пищи не влияет на степень абсорбции действующего вещества. Депонируется в костной ткани, с образованием нерастворимых комплексов с ионами кальция. Применяется как самостоятельный препарат, так и в составе комплексной терапии в сочетании с другими лекарствами.

Побочные реакции

Наиболее распространённые проявления со стороны:

• ЖКТ: сбои в работе пищеварительных ферментов, нарушение стула, тошнота, рвота, потемнение языка, боли в брюшной области;
• ЦНС: болевой синдром в височной и теменной области, помутнение сознания и нарушение ориентации в пространстве;
• ССС: изменение лабораторных показателей уровня клеток крови;
• индивидуальная непереносимость: ангионевротический отёк, высыпания на поверхности кожи, зуд;
• кожа: повышена чувствительность к солнечным лучам;
• другое: кандидоз, дисбактериоз, стоматит.

Отмечено, что при соблюдении инструкции и рекомендаций врача частота проявления негативных симптомов не превышает 1 случая на 10 00 пациентов.

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

Юлия Пешкова

Дипломированный специалист, в 2014 году закончила с отличием ФГБОУ ВО Оренбургский госудаственный университет по специальности «микробиолог». Выпускник аспирантуры ФГБОУ ВО Оренбургский ГАУ.

В 2015г. в Институте клеточного и внутриклеточного симбиоза Уральского отделения РАН прошла повышение квалификации по дополнительной профессиональной программе «Бактериология».

Лауреат всероссийского конкурса на лучшую научную работу в номинации «Биологические науки» 2017 года.

Тетрациклин

Цены в интернет-аптеках:

Тетрациклин – лекарственный препарат антибактериального (бактериостатического) широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Тетрациклин выпускается в следующих формах:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг: двояковыпуклые, круглые, красного цвета, на поперечном разрезе видно ядро желтого цвета (по 10 штук в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2 или 4 упаковки; по 20 штук в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка; по 40 штук в банках темного стекла, в картонной пачке 1 банка);
• мазь для наружного применения 3%: желтого цвета (по 10 г или 15 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке 1 туба; по 15 г в полимерных тубах, в картонной пачке 1 туба);
• мазь глазная 1%: желтоватого или желтовато-коричневого цвета (по 2, 3, 5 или 10 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке 1 туба).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: тетрациклина гидрохлорид – 100 мг;
• вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, повидон, кальция стеарат, крахмал картофельный, тальк, натрия крахмала гликолят;
• пленочная оболочка: полисорбат-80, гипромеллоза, титана диоксид, силиконовая эмульсия КЭ 10-16, краситель тропеолин О, краситель азорубин.

Состав 1 г мази для наружного применения:

• действующее вещество: тетрациклина гидрохлорид – 30 мг;
• вспомогательные компоненты: парафин нефтяной твердый, натрия дисульфит, ланолин безводный, церезин, вазелин.

Состав 1 г мази глазной:

• действующее вещество: тетрациклина гидрохлорид – 10 мг;
• вспомогательные компоненты: ланолин безводный, вазелин.

Показания к применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

• бронхит, пневмония, ангина, эмпиема плевры, эндокардит;
• пиелонефрит, холецистит, кишечные инфекции;
• бактериальные инфекции мочеполовых органов (простатит, эндометрит, неосложненная гонорея, сифилис, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема, шанкроид);
• гнойные инфекции мягких тканей;
• риккетсиозы, бруцеллез, сибирская язва, кишечный амебиаз, холера, бартонеллез, актиномикоз, чума, листериоз, сыпной тиф, орнитоз, возвратный тиф, фрамбезия, туляремия;
• остеомиелит;
• угревая сыпь;
• конъюнктивит, трахома, блефарит;
• профилактика послеоперационных инфекций.

Мазь для наружного применения

• угревая сыпь;
• фурункулез;
• фолликулит;
• экземы инфицированные;
• гнойные инфекции мягких тканей.

Мазь глазная

• ячмень;
• блефарит;
• кератит;
• блефароконъюнктивит;
• кератоконъюнктивит;
• трахома.

Противопоказания

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

• лейкопения;
• почечная недостаточность;
• непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• период беременности;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 8 лет;
• повышенная индивидуальная чувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Таблетки с осторожностью назначают пациентам с аллергическими реакциями в анамнезе.

Мазь для наружного применения

• грибковые инфекции кожи;
• почечная недостаточность;
• период беременности;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 11 лет;
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Мазь глазная

• нарушения функции почек и/или печени;
• период беременности;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 8 лет;
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки Тетрациклин принимают внутрь, запивая большим количеством воды или другой жидкости.

Рекомендуемая доза для взрослых пациентов – по 300–500 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов) или по 500–1000 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов). Максимальная доза – 4000 мг в сутки. Продолжительность терапии – от 5 до 10 дней.

Детям в возрасте старше 8 лет препарат назначают по 6,25–12,5 мг/кг массы тела 4 раза в сутки (каждые 6 часов) или по 12,5–25 мг/кг массы тела 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

Рекомендуемые дозы и продолжительность лечения для взрослых пациентов при некоторых заболеваниях:

• неосложненная гонорея: 1500 мг однократно, затем по 500 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов) в течение 4 дней;
• неосложненные ректальные, эндоцервикальные и уретральные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis: по 500 мг 4 раза в сутки в течение не менее одной недели;
• сифилис: по 500 мг 4 раза в сутки в течение 15 дней (при раннем сифилисе) или 30 дней (при позднем сифилисе);
• венерическая лимфогранулема, паховая гранулема: по 500 мг 4 раза в сутки в течение 3–4 недель;
• бруцеллез: по 500 мг 4 раза в сутки в течение 3 недель с одновременным внутримышечным введением стрептомицина в дозе 1000 мг 2 раза в сутки в течение первой недели и 1 раз в сутки в течение второй и третьей недели;
• листериоз: по 200–300 мг 4 раза в сутки в течение 7–10 дней;
• хламидиоз: по 1500–2000 мг в сутки в течение 10 дней (при свежих формах) и 15–20 дней (при хронических и осложненных формах);
• актиномикоз: по 3000 мг в сутки в первые 10 дней лечения, затем по 500 мг 4 раза в сутки в течение 18 дней;
• болезнь Лайма (только на ранней стадии): по 1000–1500 мг в сутки в течение 10–14 дней;
• орнитоз: по 500 мг 4 раза в сутки в течение 7–14 дней;
• риккетсиоз: по 800–1200 мг в сутки в течение 8–10 дней;
• туляремия: по 1500–2000 мг в сутки, лечение продолжают еще 5–7 дней после нормализации температуры;
• чума: до 6000 мг в сутки, после улучшения состояния дозу снижают до 2000 мг в сутки до нормализации температуры тела (но не менее 3 дней); лица, контактировавшие с больным, должны пройти профилактический курс (по 300 мг 4 раза в сутки);
• фрамбезия: по 500 мг 4 раза в сутки в течение 14 дней;
• угревая сыпь: по 500–2000 мг в сутки в разделенных дозах; при улучшении состояния (как правило, через 3 недели) необходимо постепенно снизить дозу до поддерживающей дозы, равной 100–1000 мг в сутки. Адекватная ремиссия угревой сыпи достигается при прерывистом лечении или применении препарата через день.

Мазь для наружного применения

Тетрациклин в форме мази для наружного применения наносят на пораженные участки 1–2 раза в сутки. Возможно использование марлевой повязки, которую меняют 1–2 раза в сутки. Продолжительность терапии варьирует от нескольких дней до 2–3 недель.

Мазь глазная

Тетрациклин в форме глазной мази применяют местно. Полоску мази длиной 0,5–1 см закладывают за веко.

Кратность применения и продолжительность лечения:

• ячмень: ежедневно на ночь, курс лечения – до исчезновения симптомов;
• кератит и кератоконъюнктивит: 2–3 раза в сутки, курс – 5–7 дней;
• блефарит и блефароконъюнктивит: 3–4 раза в сутки, курс – 5–7 дней;
• трахома: каждые 2–4 часа или чаще в первые 1–2 недели; при стихании процесса воспаления мазь применяют 2–3 раза в сутки в течение 1–2 месяцев.

Побочные действия

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

• пищеварительная система: уменьшение аппетита, тошнота, рвота, гастрит, глоссит, гипертрофия сосочков языка, панкреатит, диарея, изъязвление слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки и желудка, энтероколит, кишечный дисбактериоз, гепатотоксическое действие, повышение активности ферментов печени, антибиотик-ассоциированная диарея;
• система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, нейтропения;
• центральная нервная система: головная боль, повышение внутричерепного давления, токсическое действие на центральную нервную систему (неустойчивость или головокружение);
• мочевыделительная система: гиперкреатининемия, азотемия, нефротоксическое действие;
• иммунопатологические и аллергические реакции: гиперемия кожи, фотосенсибилизация, макулопапулезная сыпь, ангионевротический отек, лекарственная системная красная волчанка, анафилактоидные реакции;
• прочие реакции: гиповитаминоз витаминов группы B, изменение цвета эмали зубов (у детей), кандидоз, стоматит, гипербилирубинемия, суперинфекция.

Мазь для наружного применения

Возможны аллергические реакции: легкое жжение, зуд, отечность, гиперемия кожи, фотосенсибилизация.

Мазь глазная

• отек и гиперемия век;
• затуманивание зрения (проходит самостоятельно);
• реакции гиперчувствительности.

Особые указания

В период лечения Тетрациклином следует ограничивать прямое воздействие солнечных лучей, так как препарат может вызывать фотосенсибилизацию.

При длительном лечении необходимо периодически контролировать функцию печени, почек и органов кроветворения.

Тетрациклин может маскировать симптомы сифилиса, поэтому при вероятности смешанной инфекции следует ежемесячно на протяжении 4 месяцев проводить серологический анализ.

Не рекомендуется назначать препарат детям в период развития зубов, так как возможна гипоплазия и необратимое окрашивание зубной эмали в желто-серо-коричневый цвет.

С целью профилактики гиповитаминоза во время лечения Тетрациклином следует принимать пивные дрожжи и витамины группы B и K.

При отсутствии улучшений в течение нескольких дней необходимо обратиться за консультацией к врачу.

В период лечения пероральными формами Тетрациклина следует воздерживаться от управления автомобильным транспортом и занятий другой потенциально опасной деятельностью.

Лекарственное взаимодействие

При приеме внутрь препарат снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, которые нарушают синтез клеточной стенки (цефалоспорины, пенициллины), а также уменьшает терапевтическое действие пероральных контрацептивов.

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами снижается протромбиновый индекс (требуется уменьшение дозы антикоагулянтов); с ретинолом – увеличивается риск повышения внутричерепного давления; с химотрипсином – повышается концентрация и продолжительность циркуляции тетрациклина.

Абсорбция препарата снижается при совместном применении с колестирамином, антацидами, содержащими ионы магния, кальция и алюминия, и железосодержащими средствами.

При наружном и местном применении Тетрациклина лекарственное взаимодействие не описано.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре: не более 15 °C (мазь глазная); 20–25 °C (таблетки и мазь для наружного применения). Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.