Содержание

Пенициллины это антибиотики имеющие в своем составе

Антибиотики — пенициллины

«Когда я проснулся на рассвете 28 сентября 1928 года, я, конечно, не планировал революцию в медицине своим открытием первого в мире антибиотика или бактерии-убийцы», затем Флеминг сказал: «Но я полагаю, что именно это я и сделал»

Так описывал свое открытие пенициллина Александр Флеминг, британский бактериолог, который впервые выделил пенициллин из плесневых грибов Penicillium notatum — исторически первый антибиотик в мире.

История пенициллина

Беспорядок в лаборатории Флеминга на этот раз сослужил ему хорошую службу. Одним холодным осенним утром он обнаружил, что в одной из чашек Петри с бактериями Staphylococcus aureus выросла колония плесневых грибов. Колонии бактерий вокруг плесневых грибов стали прозрачными из-за их разрушения. Тем самым — Флемингу удалось выделить активное вещество, разрушающее бактериальные клетки — пенициллин

Изначально Флеминг недооценил своё открытие, считая, что получить лекарство будет очень трудно. Однако вскоре этой идеей озаботились другие ученые и вскоре его работу продолжили Говард Флори и Эрнст Борис Чейн, разработавшие методы очистки пенициллина.

Массовое производство пенициллина было налажено во время Второй мировой войны.

В 1945 году все трое исследователей: Флеминг, Флори и Чейн были удостоены Нобелевской премии в области физиологии и медицины.

После того, как возможности данного соединения были оценены по достоинству, пенициллин стал неотъемлемой частью любой методики лечения бактериальных инфекций. К середине 20 века открытое Флемингом вещество активно использовалось в производстве лекарств, стал осуществляться его искусственный синтез, что помогло справляться с большинством неизлечимых на тот момент заболеваний, таких как сифилис, гангрена и туберкулёз.

В 1999 году журнал «Тайм» назвал Флеминга одним из ста самых важных людей XX века за его открытие пенициллина и сообщил:

«Это открытие изменит ход истории. Вещество, которое Флеминг назвал пенициллином, является очень активным противоинфекционным средством.»

Пенициллины как класс антибиотиков

Биосинтетические пенициллины продуцируются плесневыми грибами Penicillium. По химической структуре они являются одноосновными кислотами, содержащими b-лактамное и тиазолидиновое кольца.

Биосинтетические пенициллины весьма активны и являются препаратами выбора при инфекциях, вызванных пенициллиночувствительными микроорганизмами, но спектр их действия ограничен. К ним чувствительны грамположительные кокки, палочки дифтерии и сибирской язвы, возбудители некоторых анаэробных инфекций (газовая гангрена и столбняк), грамотрицательные кокки (гоно- и менингококки), спирохеты и актиномицеты. Они действуют как на внеклеточно, так и на внутриклеточно расположенные микроорганизмы.

Большинство биосинтетических пенициллинов разрушается в кислой среде желудка и потому вводится инъекционно: внутримышечно, внутривенно, внутриартериально и в полости. При тяжелых воспалительных процессах (остеомиелит, перитонит и т.д.) можно вводить бензилпенициллин через катетеризованный лимфатический сосуд, при менингите — в спинномозговой канал. Местно их применять не рекомендуется из-за высоких аллергизирующих свойств и возможности развития устойчивых форм микроорганизмов.

Классификация Пенициллинов

Натриевая и калиевая соль бензилпенициллина при внутримышечном введении быстро всасывается, создавая максимальную концентрацию в крови через 10-15 мин. В крови 40- 60% препарата связывается с альбуминами.

Пенициллины хорошо проникают в ткани (кроме костной), но не проходят гематоэнцефалический барьер. Длительность действия 3-4 ч, в связи с чем их следует вводить 6-8 раз в сутки. На уровень препарата в крови влияет функциональное состояние печени, где они на 30-40% инактивируются, и почек, поскольку они в основном выводятся с мочой (и желчью). Небольшое количество пенициллинов экскретируется слюнными, молочными и потовыми железами.

Для лечения инфекций, требующих длительной антибиотикотерапии (ревматизм, сифилис и др.), используют плохо растворимую соль бензилпенициллина, медленно всасывающуюся с места введения и позволяющую поддерживать терапевтическую концентрацию в крови в течение нескольких дней — бензатин бензилпенициллин (бициллин).

Так, бициллин-1 вводится 1 раз в неделю, а бициллин-5 — 1 раз в месяц.

Феноксиметилпенициллин кислоустойчив. может применяться внутрь, сохраняет в крови терапевтическую концентрацию в течение 4-6 ч, на 80% связывается с белками плазмы крови, выводится с мочой и фекалиями.

Назначают пенициллины при заболеваниях, вызванных чувствительными к ним возбудителями: при гнойных инспекциях, пневмонии, ревматизме, менингите, гонорее, спирохетозах, актиномикозе, сибирской язве. дифтерии, газовой гангрене и т.д.

Развитие устойчивости микроорганизмов к биосинтетическим пенициллинам обусловлено в первую очередь тем, что микробы начинают вырабатывать b-лактамазу (пенициллиназу), которая разрушает b-лактамное кольцо.

За последние годы получены 3 новых генерации полусинтетических пенициллинов на основе g-аминопенициллановой кислоты (структурное ядро природных пенициллинов), отличающиеся по спектру противомикробного действия, устойчивости к b-лактамазам и особенностям фармакокинетики.

  • Оксациллин, клоксациллин,диклоксациллин (2-е поколение), имеющие спектр действия, аналогичный бензилпенициллину, резистентны к пенициллиназе, и их применяют для воздействия на грамположительную флору, устойчивую к природным пенициллинам.
  • Ампициллин, амоксициллин и карбенициллин (3-е поколение) разрушаются пенициллиназой и неактивны в отношении пенициллинорезистентных форм микроорганизмов, но имеют более широкий спектр действия, чем природные пенициллины: к ним чувствительна не только грамположительная, но и грамотрицательная флора (энтерококки, кишечная и гемофильная палочки, некоторые штаммы шигелл, сальмонелл, бактероидов). Используются они при смешанных инфекциях.
    • К карбенициллину чувствительны также многие штаммы протея и синегнойной палочки. Оксациллин, диклоксациллин, ампициллин и амоксициллин кислотоустойчивы, всасываются из желудочно-кишечного тракта, в крови связываются с белками плазмы, выводятся с мочой и желчью.
    • Эти препараты можно использовать не только инъекционно, но и внутрь. Карбенициллин плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта, вводится инъекционно. При сочетании натриевых солей ампициллина и оксациллина получили препарат ампиокс, имеющий широкий спектр действия за счет ампициллина и влияющий на пенициллинорезистентные формы грамположительных микроорганизмов за счетоксациллина. Устойчивость микроорганизмов развивается к нему медленно.
  • 4-е поколение пенициллинов — уреидопенициллины (мезлоциллин, азлоциллин) слабее действуют на грамположительную, но очень мощно на грамотрицательную флору, неустойчивы к b-лактамазам.
    • Эти препараты не всасываются из желудочно-кишечного тракта, вводятся парентерально, выделяются в основном почками и желчью. Уреидопенициллины используют при заболеваниях дыхательных и мочевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта, мягких тканей и костей, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, псевдомонадами.

Побочное действие и токсичность пенициллинов

Пенициллины относятся к малотоксичным препаратам. Наиболее частыми осложнениями являются аллергические реакции: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок. Для уменьшения аллергизации пациентам не рекомендуется местное применение пенициллинов в составе зубных порошков, жевательных резинок, эликсиров, паст и т.д.

Местнораздражающее действие препаратов может стать причиной появления инфильтратов при внутримышечном и судорог при спинномозговом введении.

Назначение внутрь может вызвать явления стоматита, глоссита, хейлита, «черного» или «волосатого» языка. При использовании пенициллинов в больших дозах возможно возникновение реакции обострения (из-за массовой гибели микроорганизмов и освобождения эндотоксина). При длительном применении больших доз пенициллинов необходимо следить за картиной крови и функцией почек.

Комбинированные препараты пенициллинов

Для воздействия на антибиотикорезистентные формы микробов создаются комплексные препараты пенициллинов с ингибиторами b- лактамаз (клавулановой кислотой и сульбактамом), имеющими в своем составе b-лактамное кольцо. Связывая b- лактамазу, они восстанавливают чувствительность микроорганизмов к пенициллинам.

На этой основе были получены амоксиклав и аугментин (сочетание амоксициллина и клавулановой кислоты) и (сультамициллин (уназин — сочетание ампициллина и сульбактама).

Список антибиотиков пенициллинового ряда, показания к приему препаратов

Антибиотики пенициллинового ряда — это несколько видов препаратов, которые разделяют на группы. В медицине средства используют для лечения различных заболеваний инфекционного и бактериального происхождения. Препараты обладают минимальным количеством противопоказаний и до сих пор используются для лечения различных больных.

История открытия

Как-то Александр Флеминг в своей лаборатории занимался изучением болезнетворных микроорганизмов. Он создавал питательную среду и выращивал стафилококк. Ученый не отличался особой чистоплотностью, он просто сложил в раковину мензурки, колбочки и забыл их помыть.

Когда посуда вновь понадобилась Флемингу, он обнаружил, что она покрыта грибком — плесенью. Ученый решил проверить догадку и рассмотрел одну из емкостей под микроскоп. Он заметил, что там, где есть плесень, нет стафилококка.

Александр Флеминг продолжил исследования, он стал изучать действие плесени на патогенные микроорганизмы и выявил, что грибок разрушающим образом воздействует на мембраны бактерий и приводит к их гибели. Отнестись скептически к исследованиям общественность не смогла.

Открытие помогло спасти многим людям жизнь. Избавило человечество от тех болезней, которые ранее вызывали у населения панику. Естественно, что современные медикаменты имеют относительное сходство с теми препаратами, которые использовали в конце XIX века. Но суть медикаментов, их действие изменилось не столь кардинально.

Пенициллиновые антибиотики смогли совершить революцию в медицине. Но радость от открытия длилась недолго. Оказалось, что болезнетворные микроорганизмы, бактерии могут мутировать. Они видоизменяются и становятся нечувствительными к препаратам. Это привело к тому, что антибиотики типа пенициллина претерпели значительные изменения.

Ученые практически весь XX век вели «борьбу» с микроорганизмами и бактериями, пытаясь создать идеальный препарат. Усилия не прошли даром, но подобные усовершенствования привели к тому, что антибиотики значительно изменились.

Препараты нового поколения стоят дороже, действуют быстрее, имеют ряд противопоказаний. Если говорить о тех препаратах, которые были получены из плесени, то они имеют ряд недостатков:

  • Плохо усваиваются. Желудочный сок действует на грибок особым образом, снижает его эффективность, что, несомненно, влияет на результат лечения.
  • Пенициллиновые антибиотики относятся к препаратам природного происхождения, по этой причине не отличаются широким спектром действия.
  • Медикаменты быстро выводятся из организма, примерно, через 3–4 часа после проведения инъекций.
Читать еще:  Антибиотики юнидокс солютаб

Важно: У таких лекарственных средств практически нет противопоказаний. Принимать их не рекомендуют при наличии индивидуальной непереносимости антибиотиков, а также в случае развития аллергической реакции.

Современные антибактериальные средства значительно отличаются от знакомого многим пенициллина. Помимо того, что сегодня легко можно приобрести медикаменты этого класса в таблетках их разновидностей великое множество. Разобраться в препаратах поможет классификация, общепринятое разделение на группы.

Антибиотики: классификация

Антибиотики пенициллиновой группы условно делят на:

Все лекарственные средства на основе плесени и есть антибиотики природного происхождения. Сегодня такие медикаменты в медицине практически не используются. Причина в том, что патогенные микроорганизмы получили к ним иммунитет. То есть антибиотик не действует на бактерии в должной мере, достичь желаемого результата при лечении получается лишь при введении высокой дозы препарата. К средствам этой группы можно отнести: Бензилпенициллин и Бициллин.

Препараты выпускаются в форме порошка для инъекций. Они эффективно воздействуют на: анаэробные микроорганизмы, грамположительные бактерии, кокки и т. д. поскольку медикаменты имеют природное происхождение они не могут похвастаться длительным эффектом, инъекции делают часто раз в 3–4 часа. Это позволяет не снижать концентрацию антибактериального средства в крови.

Пенициллиновые антибиотики полусинтетического происхождения – это результат модификации препаратов, произведенных из плесневого грибка. Медикаментам, относящимся к этой группе, удалось придать некоторые свойства, в первую очередь они стали нечувствительны к кислотно-щелочной среде. Что позволило выпускать антибиотики в таблетках.

А также появились медикаменты, которые воздействовали на стафилококки. Этот класс лекарств отличается от природных антибиотиков. Но улучшения в значительной мере сказались на качестве препаратов. Они плохо усваиваться, обладают не столь широким сектором действия, имеют противопоказания.

Полусинтетические препараты можно разделить на:

  • Изоксазолпенициллины— это группа лекарственных средств, которые воздействуют на стафилококки, в качестве примера можно привести названия следующих препаратов: Оксациллин, Нафциллин.
  • Аминопенициллины – к этой группе относится несколько лекарств. Они отличаются широким сектором действия, но по силе значительно уступают антибиотикам природного происхождения. Зато могут бороться с большим количеством инфекций. Средства из этой группы дольше остаются в крови. Такие антибиотики часто используются для лечения различных заболеваний, в пример можно привести 2 весьма известных препарата: Ампициллин и Амоксициллин.

Внимание! Перечень медикаментов довольно большой, они имеют ряд показаний и противопоказаний. По этой причине перед началом приема антибиотиков стоит проконсультироваться с доктором.

Показания и противопоказания к приему препаратов

Антибиотики, принадлежащие к пенициллиновой группе, назначаются доктором. Препараты рекомендуют принимать при наличии:

  1. Заболеваний инфекционного или бактериального характера (пневмония, менингит и т. д.).
  2. Инфекции дыхательных путей.
  3. Заболевания воспалительного и бактериального характера мочеполовой системы (пиелонефрит).
  4. Болезни кожи различного генеза (рожа, вызывается стафилококком).
  5. Кишечные инфекции и множество других заболеваний инфекционного, бактериального или воспалительного характера.

Справка: Антибиотики назначают при обширных ожогах и глубоких ранах, огнестрельных или ножевых ранениях.

В некоторых случаях прием медикаментов помогает спасти человеку жизнь. Но не стоит самостоятельно назначать себе подобные препараты, поскольку это может привести к развитию привыкания.

Какие противопоказания есть у лекарств:

  • Не стоит принимать медикаменты в период беременности или лактации. Препараты могут оказать влияние на рост и развитие ребенка. Способны изменить качество молока и его вкусовые характеристики. Есть ряд препаратов, которые условно разрешены для лечения беременных женщин, но назначить такой антибиотик должен доктор. Поскольку только врач сможет определить допустимую дозировку и продолжительность курса лечения.
  • Использовать для лечения антибиотики из групп природных и синтетических пенициллинов не рекомендуется применять для лечения детей. Препараты этих классов могут оказать токсическое воздействие на организм ребенка. По этой причине медикаменты назначают с осторожностью, определяя оптимальную дозировку.
  • Не стоит применять медикаменты без видимых на то показаний. Использовать препараты на протяжении длительного периода времени.

Эти противопоказания можно считать относительными. Поскольку антибиотики в таблетках или в виде инъекций все же используют для лечения детей, беременных и кормящих женщин.

Прямые противопоказания для использования антибиотиков:

  1. Индивидуальная непереносимость препаратов этого класса.
  2. Склонность к аллергическим реакциям различного рода.

Внимание! Главным побочным эффектом от приема лекарств считают длительную диарею и кандидоз. Они связаны с тем, что препараты оказывают влияние не только на болезнетворные микроорганизмы, но и на полезную микрофлору.

Пенициллиновый ряд антибиотиков отличается наличием незначительного количества противопоказаний. По этой причине препараты этого класса прописывают очень часто. Они помогают быстро справиться с заболеванием и вернуться к нормальному ритму жизни.

Лекарственные средства последнего поколения отличаются широким спектром действия. Такие антибиотики не придется принимать долго, они хорошо усваиваются и при проведении адекватной терапии могут «поставить человека на ноги» за 3–5 дней.

Список препаратов, которые врачи назначают пациентам

Вопрос о том, какие антибиотики лучше? можно считать риторическим. Есть ряд препаратов, которые врачи по тем или иным причинам назначают чаще других. В большинстве случаев названия препаратов хорошо известны широкой общественности. Но все же стоит изучить перечень лекарств:

  1. Сумамед— препарат используют для лечения инфекционных заболеваний верхних дыхательных путей. Действующим веществом является эритромицин. Медикамент не используется для лечения больных с острой или хронической почечной недостаточностью, не назначается детям младше 6 месяцев. Основным противопоказанием к использованию Сумамеда все же стоит считать индивидуальную непереносимость антибиотика.
  2. Оксациллин — выпускается в форме порошка. Порошок разводят, а после раствор используют для внутримышечных инъекций. Основным показанием к применению препарата стоит считать инфекции, чувствительные к этому лекарству. Противопоказанием к использованию Оксациллина стоит считать гиперчувствительность.
  3. Амоксициллин относится к ряду синтетических антибиотиков. Препарат довольно известен, его назначают при ангине, бронхите и других инфекциях дыхательных путей. Амоксициллин можно принимать при пиелонефрите (воспаление почек) и других заболеваниях мочеполовой системы. Антибиотик не назначают детям младше 3 лет. Прямым противопоказанием также считается непереносимость медикамента.
  4. Ампициллин — полное название лекарства: Ампициллина тригидрат. Показанием к использованию средства стоит считать инфекционные заболевания дыхательных путей (ангина, бронхит, воспаление легких). Из организма антибиотик выводится почками и печенью, по этой причине Ампициллин не прописывают людям с острой печеночной недостаточностью. Может использоваться для лечения детей.
  5. Амоксиклав— препарат, который имеет комбинированный состав. Его относят к антибиотикам последнего поколения. Амоксиклав используется для лечения инфекционных заболеваний органов дыхания, мочеполовой системы. А также применяется в гинекологии. Противопоказанием к использованию медикамента стоит считать гиперчувствительность, желтуху, мононуклеоз и т. д.

Список или перечень антибиотиков пенициллинового ряда, который выпускается в форме порошка:

  1. Бензилпенициллина новокаиновая соль – антибиотик природного происхождения. Показаниями к применению препарата можно считать тяжелые инфекционные заболевания, в том числе врожденный сифилис, абсцессы различной этиологии, столбняк, сибирская язва и пневмония. У лекарства практически нет противопоказаний, но в современной медицине его используют крайне редко.
  2. Ампициллин – используется для лечения следующих инфекционных заболеваний: сепсис (заражение крови), коклюш, эндокардит, менингит, пневмония, бронхит. Ампициллин не применяется для лечения детей, людей с тяжелой почечной недостаточностью. Прямым противопоказанием к использованию этого антибиотика можно считать и беременность.
  3. Оспамокс назначается при проведении лечения заболеваний мочеполовой системы, инфекций гинекологического и иного характера. Назначается в постоперационный период, если велик риск развития воспалительного процесса. Антибиотик не назначают при тяжелых инфекционных заболевания ЖКТ, при наличии индивидуальной непереносимости препарата.

Важно: Называемым антибиотиком, препарат, должен оказывать на организм антибактериальное действие. Все те медикаменты, которые воздействуют на вирусы, к антибиотикам не имеют никакого отношения.

Цены на медикаменты

Сумамед — стоимость варьируется в пределах от 300 до 500 руб.

Амоксициллин в таблетках — цена составляет около 159 руб. за упаковку.

Ампициллина тригидрат — стоимость таблеток -20–30 руб.

Ампициллин в форме порошка, предназначенный для инъекций — 170 руб.

Оксациллин — средняя цена на препарат варьируется в пределах от 40 до 60 руб.

Амоксиклав — стоимость-120 руб.

Оспамокс — цена варьируется в пределах от 65 до 100 руб.

Бензилпенициллина новокаиновая соль — 50 руб.

Бензилпенициллин — 30 руб.

Антибиотики для ребенка

Препараты на основе пенициллина (плесневого грибка) для лечения детей используют только при наличии показаний.

Чаще всего маленьким пациентам врачи назначают:

  • Амоксиклав, может быть назначен новорождённому ребенку, а также младенцу в возрасте до 3 месяцев. Дозировку высчитывают по схеме, опираясь на состояние ребенка, его вес и выраженность симптоматики.
  • Оксациллин – прием средства ведется под контролем врача, может быть назначен новорожденному при наличии показаний. Антибактериальная терапия ведется под контролем врача.
  • Оспамокс – дозировку для детей высчитывает врач. Она определяется по схеме (30–60 мг делят на кг веса и на количество приемов в сутки).

Осторожно! Проведение антибактериальной терапии у детей имеет свои нюансы. По этой причине не стоит самостоятельно назначать ребенку подобные лекарственные средства. Есть риск ошибиться с дозировкой и нанести здоровью малыша серьезный вред.

Антибиотики, относящиеся к пенициллиновым, отличаются неплохой эффективностью. Они были открыты в конце XIX века, нашли широкое применение в медицине. Несмотря на то, что патогенные микроорганизмы часто мутируют, препараты этого класса востребованы до сих пор.

Антибиотики пенициллинового ряда: названия, список, инструкция, отзывы

Противомикробные препараты пенициллинового ряда отличаются малой токсичностью, а также обширным спектром влияния. Они оказывают антибактериальное воздействие на большое количество как грамположительных, так грамотрицательных бактерий.

Читать еще:  Амиксин это антибиотик

Влияние противомикробных средств пенициллинового ряда определяется их возможностью провоцировать гибель патогенной микрофлоры. Пенициллиновые антибиотики воздействуют бактерицидно, вступая в связь с ферментами бактерий, нарушая синтез бактериальной стенки.

Целью для таких противомикробных средств считаются размножающиеся бактериальные клетки. Для человека эти препараты безопасны, поскольку мембраны человеческих клеток не имеют бактериального пептидогликана.

Классификация

Выделяют две основных группы пенициллинов:

Ряд природных антибиотиков пенициллинового ряда, которые получают из микрогриба Пеницилла, не резистентны к бактериальным ферментам, обладающим способностью расщеплять бета-лактамные вещества. Из-за этого спектр действия натурального пенициллинового ряда сокращен по сравнению с группой полусинтетических средств. Какие названия антибиотиков к пенициллиновому ряду относятся?

Спектр действия пенициллинов

Природные противомикробные средства этой группы проявляют повышенную активность по отношению к следующим бактериям:

  1. Стафилококкам.
  2. Стрептококкам.
  3. Пневмококкам.
  4. Листериям.
  5. Бациллам.
  6. Менингококкам.
  7. Гонококкам.
  8. Палочке Дюкрея-Унны.
  9. Клостридиям.
  10. Фузобактериям.
  11. Актиномицетам.
  12. Лептоспирам.
  13. Боррелиям.
  14. Бледной спирохете.

Спектр влияния полусинтетических пенициллиновых антибиотиков несколько шире, чем у природных.

Противомикробные препараты из этого списка классифицируют по спектру воздействия, как:

  • не активные к синегнойной палочке;
  • антисинегнойные лекарства.

Когда назначают пенициллины?

Противомикробные средства этой группы применяют при устранении:

  1. Пневмонии (острое воспаление легких, как правило, инфекционного происхождения, которое затрагивает все элементы структуры органа).
  2. Бронхита (поражение органов дыхания, при котором в воспалительный процесс вовлечены бронхи).
  3. Отитов (воспалительный процесс в разных отделах уха).
  4. Ангины (инфекционный и аллергический процесс, который затрагивает глоточное лимфоидное кольцо).
  5. Тонзиллофарингита (острое инфекционное поражение глотки и небных миндалин).
  6. Скарлатины (острый недуг, который характеризуется интоксикацией организма, высыпаниями по всему телу, а также лихорадкой и покраснением языка).
  7. Цистита (поражение мочевого пузыря).
  8. Пиелонефрита (неспецифическое воспаление с поражением канальцевой системы почки).
  9. Гонореи (венерическое заболевание, провоцирующее поражение слизистых оболочек органов).
  10. Сифилиса (хроническое поражение кожного покрова, а также слизистых оболочек, внутренних органов).
  11. Кожных инфекций.
  12. Остеомиелита (инфекционное заболевание, при котором поражена не только кость и костный мозг, но и весь организм).
  13. Бленнореи новорожденных (болезнь, которая характеризуется гнойным конъюнктивитом, гиперемией век и гноетечением из них).
  14. Бактериальных поражений слизистых оболочек, соединительной ткани.
  15. Лептоспироза (острая инфекционная болезнь, возбудителем которой являются бактерии рода лептоспира).
  16. Актиномикоза (хроническое заболевание из группы микозов, которое характеризуется формированием гранулематозных очагов).
  17. Менингита (заболевание, которое обусловлено поражением оболочек головного и спинного мозга).

Аминопенициллины

Антибактериальные средства из списка аминопенициллинов проявляют повышенную результативность против большого количества инфекций, которые спровоцированы бактериями энтеробактериями, а также Хеликобактер пилори и гемофильной палочкой. Названия антибиотиков пенициллинового ряда, список лекарств:

  1. «Ампициллин».
  2. «Амоксициллин».
  3. «Флемоксин Солютаб».
  4. «Оспамокс».
  5. «Амосин».
  6. «Экобол».

Действие антибактериальных лекарств из списка ампициллинов и амоксициллинов, влияния этих медикаментов схожи.

Противомикробные средства ампициллинового ряда намного меньше воздействуют на пневмококки, но активность «Ампициллина» и его дженериков со следующими названиями лекарств — антибиотиков пенициллинового ряда «Ампициллин Акос», «Ампициллина тригидрат» несколько сильнее в устранении шигелл.

Амоксициллиновый ряд более эффективен по отношению к синегнойной палочке, но некоторые представители группы устраняются бактериальными пенициллиназами.

Список названий антибиотиков пенициллинового ряда

Препараты наиболее эффективные при борьбе с недугами:

Лекарства проявляют устойчивость к стафилококковым пенициллиназам, которые ликвидируют другие лекарства этого ряда. Самым популярным считается — «Оксациллин».

Антисинегнойные пенициллины

Препараты этой лекарственной группы обладают обширным спектром действия, они эффективны против синегнойной палочки, которая провоцирует цистит, а также тонзиллит и кожные инфекции. Какие наименования входят в список препаратов?

Антибиотики пенициллинового ряда (названия):

Комбинированные препараты

К ингибиторзащищенным пенициллинам относят медикаменты, в состав которых входит антибиотик и компонент, который блокирует активность бактериальных бета-лактамаз.

В качестве ингибиторов выступают:

  • клавулановая кислота;
  • тазобактам;
  • сульбактам.

Для устранения респираторных, а также мочеполовых инфекций применяются, как правило, следующие названия антибиотиков пенициллинового ряда:

К лекарственным средствам комбинированного влияния относится противомикробное лекарство «Ампиокс» и его дженерик «Ампиокс–натрий», который содержит «Ампициллин» и «Оксациллин».

«Ампиокс» производится в таблетированном виде и в форме порошка для уколов. Используется препарат при терапии детей и взрослых пациентов от сепсиса, а также септического эндокардита.

Лекарства для взрослых людей

В перечень полусинтетических препаратов, которые хорошие применяются от тонзиллита, а также отитов, фарингитов, синуситов и пневмоний, заболеваний мочеполовой системы таблетки и инъекции:

  1. «Хиконцил».
  2. «Оспамокс».
  3. «Амоксиклав».
  4. «Амоксикар».
  5. «Ампициллин».
  6. «Аугментин».
  7. «Флемоксин Солютаб».
  8. «Амоксиклав».
  9. «Пиперациллин».
  10. «Тикарциллин».

Против простатита такие противомикробные средства не применяются, поскольку не попадают в ткани простаты. При аллергических проявлениях на пенициллины у пациента возможно появление крапивной сыпи, анафилаксии и при терапии цефалоспоринами.

«Ампициллин»

Препарат угнетает соединение клеточных стенок бактерий, что обусловлено его противомикробным воздействием. Лекарственное средство влияет на кокковые микроорганизмы и большое число грамотрицательных бактерий. Под воздействием пенициллиназы «Ампициллин» разрушается, поэтому он не эффективен по отношению к пенициллиназообразующим патогенам.

«Флемоксин Солютаб»

Людям, склонным к аллергиям на лекарства, перед терапией нужно провести пробу на чувствительность. Медикамент не назначают пациентам, у которых уже были интенсивные побочные реакции на пенициллин.

Лечение необходимо пройти до конца. Прерывание терапии раньше срока может привести к развитию резистентности патогенов к действующему веществу и переходу болезни в хроническую стадию.

«Амоксиклав»

В состав препарата также входит амоксициллин, который считается антибиотиком пенициллина, его молекула содержит бета-лактамное кольцо. Он проявляет активность по отношению ко многим бактериям, а также обладает бактерицидным влиянием за счет нарушения синтеза клеточной стенки. «Амоксиклав» является новым антибиотиком пенициллинового ряда.

Для сохранения активности противомикробного средства в препарате вторым действующим компонентом выступает клавулановая кислота. Это соединение необратимо нейтрализует фермент β-лактамазу, за счет чего делает такие патогены сенситивными к амоксициллину.

Лекарственное средство обладает пролонгированным действием, что существенно отличается от других препаратов на основе амоксициллина. С помощью этого медикамент может быть использован для устранения пневмонии, которая проявляет резистентность к пенициллинам.

После проникновения внутрь активные компоненты – амоксициллин и клавулановая кислота — быстро растворяются и абсорбируются в желудок и кишечник. Максимальное фармакологическое влияние проявляется в той ситуации, если пациент употребляет препарат до приема пищи.

Содержание действующих веществ лекарства равномерно распространяется по всем органам и системам – грудной и брюшной полости, а также тканям, проникает в желчь, обнаруживается в патологическом секрете, гнойных выделениях.

Пенициллины для терапии детей

Пенициллиновые антибиотики практически не токсичны, из-за чего их, как правило, рекомендуют к приему детям при инфекционных заболеваниях. Предпочтение в большинстве случаев отдается ингибиторзащищенным пенициллинам, которые предназначены для перорального употребления.

В список противомикробных препаратов пенициллинового ряда, предназначенных для терапии детей, входят «Амоксициллин» и дженерики, «Аугментин», «Амоксиклав», а также «Флемоксин» и «Флемоклав Солютаб». Лекарственные средства в виде диспергируемых таблеток воздействуют не менее результативно, чем уколы, и провоцируют меньше проблем при лечении.

С рождения используют для лечения детей «Оспамокс» и ряд его заменителей, которые выпускаются в растворимых таблетках, а также гранулах и порошке для изготовления суспензии. Назначение дозирования делает доктор, исходя из возраста и массы тела ребенка.

У детей возможно накопление пенициллинов в организме, которое спровоцировано анное системы мочевыделения либо поражениями почек. Повышенное содержание противомикробного вещества в крови оказывает токсическое воздействие на нервные клетки, что проявляется спазмами. При возникновении таких признаков терапию прекращают, а пенициллиновый антибиотик заменяют медикаментом другой группы.

Медикамент производится в двух лекарственных формах — таблетки и гранулы. Дозирование препарата по инструкции к применению зависит от локализации инфекционного процесса. «Оспамокс» — современный антибиотик пенициллинового ряда для детей.

Дневная концентрация делится на несколько употреблений. Длительность терапии: до устранения признаков плюс пять дней. Для изготовления суспензии флакон с гранулами наполняется водой, затем встряхивается. Дозирование медикамента к «Оспамоксу» будет следующее:

  • младенцам до одного года назначается суспензия в концентрации 125 мг/5 мл – 5 миллилитров (1 ложка) два раза в день;
  • малышам от года до шести лет – суспензия от 5 до 7,5 миллилитра (1-1,5 ложки) дважды в сутки;
  • детям от шести до десяти лет – суспензия от 7.5 до 10 мл два раза в день;
  • пациентам от десяти до четырнадцати лет уже назначают таблетированную форму лекарства — 1 таблетка 500 миллиграмм дважды в сутки;
  • подросткам – 1.5 таблетки по 500 мг два раза в день.

Противопоказания и побочные действия

К ограничениям для приема относится аллергия на антибиотики пенициллинового ряда. Если при терапии возникли высыпания, кожный зуд, необходимо прекратить употребление лекарств и обратиться к доктору.

Аллергия может проявляться отеком Квинке, анафилаксией. Перечень побочных реакций у пенициллинов малый. Главным отрицательным явлением служит угнетение полезной кишечной микрофлоры.

Понос, молочница, кожные высыпания — главные негативные реакции при использовании пенициллинов. Реже проявляются следующие эффекты:

Использование бензилпенициллинов, а также карбенициллинов, может провоцировать электролитный дисбаланс с развитием гиперкалиемии либо гипернатриемии, что повышает вероятность появления сердечного приступа, увеличения кровяного давления.

Обширный перечень отрицательных эффектов у «Оксациллина» и заменителей:

  1. Появление крови в урины.
  2. Температура.
  3. Рвотные позывы.
  4. Тошнота.

Чтобы предотвратить появление негативных эффектов, важно соблюдать инструкцию по применению, а также использовать препарат в дозировке, назначенной доктором.

Согласно отзывам, пенициллиновые антибиотики стали настоящим спасением для многих людей. Благодаря им можно справиться с большинством заболеваний, например: пневмония, а также туберкулез, сепсис и другие недуги.

Но терапию патологических состояний с использованием антибиотиков необходимо проводить только после установления диагноза и строго по предписанию доктора. Из наиболее эффективных противомикробных средств выделяют — «Амоксиклав», «Ампициллин», «Флемоксин Солютаб».

Читать еще:  Аллергия после приема антибиотиков лечение

В отзывах медицинских специалистов и людей встречаются, как правило, позитивные мнения о препаратах этих групп. Отмечаются, что противомикробные средства эффективны при терапии заболеваний органов дыхания, причем они подходят как для взрослых людей, так и для детей. В откликах упоминают повышенную результативность средств при гайморите, отите, инфекциях половых путей.

Группы антибиотиков. Классификация препаратов, свойства, описание. Таблица

Группы антибиотиков ежедневно пополняются новыми медикаментами, направленными на борьбу с патогенными микроорганизмами. Классификация предполагает разделение средств в зависимости от механизма и спектра действия. Каждый вид медикаментов может быть направлен на уничтожение одного или нескольких типов бактерий, что позволяет при разных заболеваниях подбирать наиболее эффективный препарат.

Что такое антибиотики, с какой целью назначаются

Антибиотики представляют собой вещества, способны влиять на рост и размножение клеток, а также уничтожать их путем остановки всех жизненных процессов. Некоторые средства направлены исключительно на замедление роста и развития, а другие непосредственно на уничтожение микроорганизмов.

Средства не оказывают никакого воздействия на вирусы, поэтому абсолютно бесполезны для лечения заболеваний вирусного происхождения, даже в случае их тяжелого протекания со значительным повышением температуры тела.

Специалисты сегодня называют антибиотики противомикробными препаратами, поскольку первый термин был дан средствам, которые имели натуральное происхождение, то есть были производными пенициллина.

Синтетические медикаменты сегодня называют антибактериальными химиопрепаратами. Назначаются они при воспалительных заболеваниях, которые спровоцированными микроорганизмами, чувствительными к той или иной группе антибиотиков. Основная цель подобных лекарств – остановка роста и развития микробов с последующим полным уничтожением.

При этом происходит очищение тканей от продуктов распада бактерий и устранение воспалительных симптомов. Помимо этого, препараты назначают с целью локализации очага инфекции и предупреждения распространения бактерий на здоровые ткани и в системный кровоток.

При попадании в организм активные компоненты быстро скапливаются в области поражения и начинают действовать. Это позволяет улучшить состояние пациента, происходит нормализация температуры тела и постепенное очищение организма от токсинов.

Классификация антибиотиков

Группы антибиотиков, классификация которых на протяжении многих десятилетий совершенствовалась, отличаются в зависимости от механизма их действия, а также строения и происхождения.

По механизму действия

В зависимости от механизма воздействия на живые патогенные клетки выделяют бактериостатические и бактерицидные группы медикаментов. Первые считаются более щадящими, поскольку останавливают рост клеток и нарушают процессы, поддерживающие их жизнедеятельность.

Классификация групп антибиотиков по механизму действия

Однако и эту группу делят на несколько подгрупп в зависимости от того, какие процессы в болезнетворных клетках они нарушают:

  • Средства, нарушающие синтез полимеров, которые необходимы для построения клеточной мембраны.
  • Препараты, влияющие на проницаемость клеточной оболочки. Это позволяет активным компонентам проникать в клетку и постепенно ее уничтожать.
  • Медикаменты, подавляющие синтез нуклеиновых кислот, необходимых для нормального функционирования микроорганизма.
  • Лекарства, ингибирующие синтез белков в клетке.

Любой вид бактериостатических противомикробных препаратов позволяет быстро устранить выраженные симптомы заболевания, спровоцированные чрезмерной активностью патогенных бактерий.

Бактерицидные препараты не воздействуют на процессы в клетке, но сразу после столкновения с возбудителями заболевания уничтожают чувствительные к ним микробы. Существуют антибиотики, которые одновременно оказывают бактериостатическое и бактерицидное действие. Они являются наиболее эффективными.

По химическому строению и происхождению

С учетом происхождения антибактериальные препараты делят на природные, полусинтетические и синтетические. Первые в большинстве случаев являются производными пенициллина, поскольку именно это вещество было выделено в конце XIX века.

Полусинтетические получают путем синтеза вещества, которое на начальных этапах было получено естественным путем. Синтетические средства уже нельзя назвать антибиотиками, поскольку к этой группе относят только те препараты, активный компонент которых получен полностью естественным способом.

Именно поэтому синтетические антибиотики относят к противомикробным или антибактериальным препаратам.

В зависимости от химического строения специалисты также выделяют несколько групп средств:

  • Бета-лактамовые антибиотики могут иметь природное, полусинтетическое или синтетическое происхождение. Первыми представителями стаи пенициллины с добавлением калиевой или натриевой соли, а также бензиллпенициллина прокаина. После этого появились полусинтетические пенициллины узкого и широкого спектра действия, а также средства, направленные непосредственно на уничтожение синегнойной палочки, а также грамотрицательных бактерий. К этой группе также относят цефалоспорины, а также другие медикаменты, которые в своей структуре имеют лактамовое кольцо.
  • Макролиды и азалиды представлены небольшой группой средств, обладающих высокой эффективностью за счет строения. Препараты получены синтетическим путем, активны в отношении различных групп микроорганизмов.
  • Аминогликозиды имеют в структуре специальные компоненты, которые позволяют синтезировать наиболее действенные средства. К группе относят природные и полусинтетические препараты.
  • Тетрациклины могут быть полусинтетическими и природными. Они содержат четвертичные структуры, обеспечивающие высокую эффективность и быстродействие, а также влияние на несколько групп микроорганизмов.
  • Производные диоксиаминофенилпропана.
  • Циклические полипептиды образованы в результате синтеза пептидных цепей.
  • Полиеновые средства содержат противогрибковые компоненты.
  • Стероидные препараты в основе содержат компоненты, которые по своему действию похожи на гормональные средства.
  • Линкозамиды имеют натуральное и полусинтетическое происхождение.

Помимо этого, специалисты выделяют в одну группу средства, которые могут содержать полипептидные цепи, а также лактамовые кольца и другие компоненты, что не позволяет их отнести к какой-либо группе.

По спектру действия и целям применения

Группы антибиотиков, классификация которых изменялась на протяжении многих лет, выделяют в зависимости от спектра действия. Наиболее часто используют препараты узкого спектра, активный компонент которых направлен на борьбу с определенным видом микроорганизмов, а также средства широкого спектра действия.

Последние считаются наиболее популярными, поскольку помогают избавиться от грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также многих других видов микробов, которые могут провоцировать воспалительный процесс.

В зависимости от цели использования выделяют антибиотики, которые назначают с целью профилактики послеоперационных осложнений. Например, при плановой операции пациент проходит курс антибиотикотерапии. Помимо этого, различают медикаменты, использующиеся для экстренной профилактики венерических заболеваний.

Чаще всего применяют лекарства, действие которых направлено на локализацию микроорганизмов только в области воспаления. Это позволяет минимизировать риск развития осложнений предупредить распространение бактерий по системному кровотоку.

Дополнительно существуют антибиотики в форме наружных средств, которые применяются для предотвращения распространения инфекции в глубокие ткани и внутренние органы. Они необходимы в случае, когда организм не поражен бактериями, а очаг располагается на коже или в одном из ее слоев.

Современная классификация антибиотиков

Современная классификация антибактериальных препаратов не разделяет средства в зависимости от спектра действия, а также цели применения. Специалисты составили таблицу, в ней указаны все препараты, которые хорошо изучены и применяются чаще всего.

Антибиотики, содержащие бета-лактамное кольцо (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы)

Общий фрагмент в химической структуре бета-лактамных антибиотиков(БЛА) – бета-лактамное кольцо. С его наличием связана микробиологическая активность этих препаратов. Мишенью действия БЛА в микробной клетке являются ферменты транс — и карбоксипептидаза, участвующие в синтезе основного компонента наружной мембраны микроорганизмов – пептидогликанов. Все антибиотики, содержащие бета-лактамное кольцо, оказывают бактерицидное действие.

Различают биосинтетические и полусинтетические пенициллины. Полусинтетические пенициллины делят на: 1) пенициллины, устойчивые к пенициллиназе, 2)пенициллины широкого спектра действия.

Классификация пенициллинов.

Биосинтетические пенициллины

Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка)

— бензилпенициллина натриевая соль, бензилпенициллина калиевая соль

— бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллин – 1, бициллин – 5.

Для энтерального введения (кислотоустойчивы)

Полусинтетические пенициллины

Для парентерального и энтерального введения (кислотоустойчивы)

а) Устойчивы к действию пенициллиназы:

— оксациллина натриевая соль, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин, нафциллин.

б) Широкого спектра действия:

Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка)

Широкого спектра действия, включая синегнойную палочку:

— карбенициллина динатриевая соль, тикарциллин, азлоциллин, мезлоциллин.

Для энтерального введения (кислотоустойчивы).

— карбенициллин инданил натрий, карфециллин.

Аминопенициллины — ампициллин, амоксициллин – не действуют на микроорганизмы, которые вырабатывают бета-лактамазы (в частности, пенициллиназу). Поетому аминопенициллины целесообразно назначать вместе с ингибиторами бета-лактомаз – клавулановой кислотой или сульбактамом. Применяют комбинированные препараты – амоксиклав (амоксициллин + клавулановая кислота), тиментин (тикарциллин + клавулановая кислота), уназин (ампициллин + сульбактам).

Таблица 1.6. Сравнительная фармакологическая характеристика пенициллинов.

Выделяют четыре поколений цефалоспоринов, Все они обладают широким спектром антибактериального действия. Наиболее широким спектром антибактериального действия обладают цефалоспорины четвертого покаления

(он включает синегнойную палочку, протей и штаммы коков, продуцирующие бета-лактамазу).

Таблица 1.7. Сравнительная фармакологическая характеристика цефалоспоринов.

Карбапенемы– имипенем, меропенем – высокоактивные полусинтетические антибиотики с широким спектром действия, применяются при тяжелых инфекциях различной локализации: пневмонии, перитоните, менингите сепсисе, инфекциях желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря, кожи и придатков, в случае обострения хронического бронхита, Имипенем инактивируется дегидропептидазой почек, поэтому его назначают с ингибитором этого фермента – циластатином (комбинированный препарат –

«Тиенам»).

Побочные эффекты карбапенемов: возможны аллергические реакции,

раздражающее действие на месте введения, диспептические явления, лейкопоэз, головная боль, дисбактериоз.

Монобактамы.Азтреонам эффективен в отношении грамотрицательных бактерий: гонококков, менингококков, кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, синегнойной палочки и др. На грамположительные бактерии и анаэробы не действует. Применяют при инфекциях мочевыводящего тракта, дыхательных путей, менингите, сепсисе, пневмонии
Побочные эффекты монобактамов: возможны аллергические реакции, головная боль, суперинфекция, редко гепатотоксическое действие.

Механизмы резистентности микроорганизмов к бета-лактамным антибиотикам:

1. Снижение аффинности пенициллинсвязывающих белков (ПСБ) к антибиотикам.

2. Снижение проницаемости внешних структур микроорганизма.

3. Появление новых бета-лактамаз или изменение характера экспрессии имеющихся.

Задания для самоподготовки.

Задание 1. Укажите, какая химическая структура лежит в основе антибиотиков – пенициллинов. Объясните механизм и укажите тип действия пенициллинов на микроорганизмы.

Укажите спектр действия пенициллинов, результат отразите в таблице

1.8, заполните таблицу.

Таблица 1.8. Сравнительная характеристика препаратов группы пенициллинов.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector