Содержание

Офлоксацин к какой группе антибиотиков относится

Офлоксацин (Ofloxacin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Офлоксацин

Химическое название

(±)-9-Фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н- пиридо[1,2,3,-de]-1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Офлоксацин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Офлоксацин

Антибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения. Кристаллический порошок слегка желтоватого цвета, без запаха, горького вкуса. Мало растворим в воде и спирте. Молекулярная масса 361,4.

Фармакология

Ингибирует ДНК-гиразу (топоизомераза II и IV), нарушает процесс суперспирализации и сшивки разрывов ДНК , угнетает деление клеток, вызывает структурные изменения цитоплазмы и гибель микроорганизмов.

Имеет широкий спектр действия. Влияет преимущественно на грамотрицательные и некоторые грамположительные микроорганизмы. Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидных препаратов. Возможна перекрестная резистентность бактерий к офлоксацину и др. фторхинолонам. Спектр действия включает: E. coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniaе, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Providencia spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella sonnei, Helicobacter pylori, Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Vibrio spp., Gardnerella vaginalis, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Mycobacterium tuberculosis (включая мультирезистентные штаммы).

При приеме внутрь полностью всасывается из ЖКТ (около 95%), абсолютная биодоступность — 96%. После приема офлоксацина в лекарственной форме обычных таблеток Cmax в плазме достигается через 1–2 ч, после приема таблеток пролонгированного действия — в течение 6–8 ч. Связывание с белками плазмы — 32%. Кажущийся объем распределения 100 л. T1/2 при приеме обычных таблеток — 4,5–7 ч. Проникает в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги) большинства органов и тканей, создает высокие концентрации в моче, желчи, слюне, мокроте, секрете предстательной железы, почках, печени, желчном пузыре, коже, легких, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. В печени (около 5%) превращается в N-оксид офлоксацина и деметилофлоксацин. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (80–90%); небольшая часть выделяется с желчью, фекалиями, грудным молоком (внепочечный клиренс составляет менее 20%). После однократного применения внутрь 200 мг в моче обнаруживается в течение 20–24 ч. При заболеваниях печени и/или почек экскреция может замедляться. Повторное назначение не приводит к кумуляции.

Применение вещества Офлоксацин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. инфекции дыхательных путей (пневмония, обострение бронхита), лор-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит, трахеит), кожи и мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости, органов малого таза, почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), половых органов ( в т.ч. гонорея, простатит), хламидийные инфекции, септицемия, туберкулез (в составе комплексной терапии), профилактика инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

В офтальмологии: бактериальные язвы роговицы, конъюнктивит, блефарит, мейбомит, дакриоцистит, кератит, хламидийные инфекции глаз, профилактика инфекционных осложнений в послеоперационном периоде после хирургических вмешательств по поводу удаления инородного тела и травмы глаза.

Лор-практика: острый и хронический бактериальный наружный и средний отит, отит с перфорацией барабанной перепонки или тимпанопункцией; профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим фторхинолонам, хинолонам), эпилепсия ( в т.ч. в анамнезе), нарушение функции ЦНС с понижением порога судорожной готовности ( в т.ч. после ЧМТ , инсульта, воспалительных процессов в ЦНС), поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами, возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета). Для местных форм: хронический небактериальный конъюнктивит или отит.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно ( в т.ч. в виде лекарственных форм для местного применения), если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).

Тератогенные эффекты. Офлоксацин не оказывал тератогенного действия при введении беременным животным в период органогенеза: крысам в дозах свыше 810 мг/кг/сут, что в 11 раз превышает МРДЧ при приеме внутрь и в 9000 раз — при применении в виде глазных капель; кроликам в дозах свыше 160 мг/кг/сут, что превышает МРДЧ в 4 и 1800 раз соответственно. Дозы, эквивалентные 50 и 10 МРДЧ при пероральном приеме были фетотоксичными — наблюдалось снижение массы тел плодов и увеличение фетальной смертности у крыс и кроликов.

Категория действия на плод по FDA — C.

При однократном приеме 200 мг офлоксацина кормящими женщинами концентрации его в грудном молоке сходны с таковыми в плазме. Поскольку потенциально офлоксацин может вызывать серьезные побочные реакции у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам необходимо прекратить либо грудное вскармливание, либо прием офлоксацина (учитывая значимость лекарства для матери).

Побочные действия вещества Офлоксацин

Со стороны органов ЖКТ : диспепсия, тошнота, рвота, диарея, анорексия, боль в животе, сухость во рту, транзиторное повышение уровня билирубина и печеночных ферментов в плазме крови, гепатит, желтуха, дисбактериоз, псевдомембранозный колит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, инсомния, беспокойство, снижение скорости реакций, возбуждение, повышение внутричерепного давления, тремор, судороги, ночные кошмары, галлюцинации, психоз, парестезия, фобии, нарушение координации движений, вкуса, обоняния, зрения, диплопия, расстройства цветового восприятия, потеря сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): кардиоваскулярный коллапс, гемолитическая и апластическая анемия, тромбоцитопения, включая тромбоцитопеническую пурпуру, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение выделительной функции почек с повышением уровня мочевины и креатинина, вагинит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. ларингеальный, фарингеальный, лица, голосовых связок, бронхоспазм, крапивница, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок.

Прочие: гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом), васкулит, тендинит, миалгия, артралгия, суперинфекция, фотосенсибилизация.

При использовании в офтальмологии: ощущение жжения и дискомфорта в глазах, покраснение, зуд и сухость конъюнктивы, светобоязнь, слезотечение; редко — головокружение, тошнота.

После закапывания в слуховой проход: зуд в области слухового прохода, ощущение горького привкуса во рту; редко — системные реакции (экзема, головокружение, шум и боль в ушах, сухость слизистой оболочки полости рта).

Взаимодействие

Антациды, содержащие Al 3+ , Ca 2+ , Mg 2+ , соли железа, солевые слабительные, сукральфат, цинк уменьшают всасывание и снижают активность (интервал между приемами должен быть не менее 2 ч). При сопутствующем приеме НПВС и хинолонов ( в т.ч. офлоксацина) может усиливаться риск стимуляции ЦНС и развития судорожных припадков. При одновременном приеме офлоксацина с теофиллином может пролонгироваться Т1/2 и повышаться Css теофиллина, вследствие чего повышается риск токсичности теофиллина. Фуросемид и метотрексат тормозят выведение и могут повышать токсичность. Увеличивает концентрацию глибенкламида. Не следует смешивать в растворе с гепарином (риск преципитации).

Читать еще:  Антибиотики при лактации

Передозировка

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, головокружение, дезориентация, заторможенность, спутанность сознания.

Лечение: промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.

Пути введения

Внутрь, в/в , местно (субконъюнктивально, в наружный слуховой проход).

Меры предосторожности вещества Офлоксацин

После исчезновения клинических признаков лечение продолжают 2–3 дня. С осторожностью назначают пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга. Необходимо постоянное наблюдение при комбинированном применении с инсулином, кофеином, теофиллином, циклоспорином, НПВС , пероральными антикоагулянтами ( в т.ч. с варфарином) и лекарствами, метаболизирующимися при участии цитохрома P450.

У детей применяется только при угрозе жизни (из-за риска развития побочных эффектов). При быстром в/в введении возможно понижение АД .

Не следует инъецировать субконъюнктивально или вводить в переднюю камеру глаза. При использовании офтальмологических форм не рекомендуется ношение глазных линз. Возможно комбинированное применение глазных капель и глазной мази, при этом мазь используется последней.

В период лечения не следует подвергаться солнечному или УФ облучению. Рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций (вождение транспорта, работа с потенциально опасными механизмами) и приема алкоголя.

Группы антибиотиков. Классификация препаратов, свойства, описание. Таблица

Группы антибиотиков ежедневно пополняются новыми медикаментами, направленными на борьбу с патогенными микроорганизмами. Классификация предполагает разделение средств в зависимости от механизма и спектра действия. Каждый вид медикаментов может быть направлен на уничтожение одного или нескольких типов бактерий, что позволяет при разных заболеваниях подбирать наиболее эффективный препарат.

Что такое антибиотики, с какой целью назначаются

Антибиотики представляют собой вещества, способны влиять на рост и размножение клеток, а также уничтожать их путем остановки всех жизненных процессов. Некоторые средства направлены исключительно на замедление роста и развития, а другие непосредственно на уничтожение микроорганизмов.

Средства не оказывают никакого воздействия на вирусы, поэтому абсолютно бесполезны для лечения заболеваний вирусного происхождения, даже в случае их тяжелого протекания со значительным повышением температуры тела.

Специалисты сегодня называют антибиотики противомикробными препаратами, поскольку первый термин был дан средствам, которые имели натуральное происхождение, то есть были производными пенициллина.

Синтетические медикаменты сегодня называют антибактериальными химиопрепаратами. Назначаются они при воспалительных заболеваниях, которые спровоцированными микроорганизмами, чувствительными к той или иной группе антибиотиков. Основная цель подобных лекарств – остановка роста и развития микробов с последующим полным уничтожением.

При этом происходит очищение тканей от продуктов распада бактерий и устранение воспалительных симптомов. Помимо этого, препараты назначают с целью локализации очага инфекции и предупреждения распространения бактерий на здоровые ткани и в системный кровоток.

При попадании в организм активные компоненты быстро скапливаются в области поражения и начинают действовать. Это позволяет улучшить состояние пациента, происходит нормализация температуры тела и постепенное очищение организма от токсинов.

Классификация антибиотиков

Группы антибиотиков, классификация которых на протяжении многих десятилетий совершенствовалась, отличаются в зависимости от механизма их действия, а также строения и происхождения.

По механизму действия

В зависимости от механизма воздействия на живые патогенные клетки выделяют бактериостатические и бактерицидные группы медикаментов. Первые считаются более щадящими, поскольку останавливают рост клеток и нарушают процессы, поддерживающие их жизнедеятельность.

Классификация групп антибиотиков по механизму действия

Однако и эту группу делят на несколько подгрупп в зависимости от того, какие процессы в болезнетворных клетках они нарушают:

  • Средства, нарушающие синтез полимеров, которые необходимы для построения клеточной мембраны.
  • Препараты, влияющие на проницаемость клеточной оболочки. Это позволяет активным компонентам проникать в клетку и постепенно ее уничтожать.
  • Медикаменты, подавляющие синтез нуклеиновых кислот, необходимых для нормального функционирования микроорганизма.
  • Лекарства, ингибирующие синтез белков в клетке.

Любой вид бактериостатических противомикробных препаратов позволяет быстро устранить выраженные симптомы заболевания, спровоцированные чрезмерной активностью патогенных бактерий.

Бактерицидные препараты не воздействуют на процессы в клетке, но сразу после столкновения с возбудителями заболевания уничтожают чувствительные к ним микробы. Существуют антибиотики, которые одновременно оказывают бактериостатическое и бактерицидное действие. Они являются наиболее эффективными.

По химическому строению и происхождению

С учетом происхождения антибактериальные препараты делят на природные, полусинтетические и синтетические. Первые в большинстве случаев являются производными пенициллина, поскольку именно это вещество было выделено в конце XIX века.

Полусинтетические получают путем синтеза вещества, которое на начальных этапах было получено естественным путем. Синтетические средства уже нельзя назвать антибиотиками, поскольку к этой группе относят только те препараты, активный компонент которых получен полностью естественным способом.

Именно поэтому синтетические антибиотики относят к противомикробным или антибактериальным препаратам.

В зависимости от химического строения специалисты также выделяют несколько групп средств:

  • Бета-лактамовые антибиотики могут иметь природное, полусинтетическое или синтетическое происхождение. Первыми представителями стаи пенициллины с добавлением калиевой или натриевой соли, а также бензиллпенициллина прокаина. После этого появились полусинтетические пенициллины узкого и широкого спектра действия, а также средства, направленные непосредственно на уничтожение синегнойной палочки, а также грамотрицательных бактерий. К этой группе также относят цефалоспорины, а также другие медикаменты, которые в своей структуре имеют лактамовое кольцо.
  • Макролиды и азалиды представлены небольшой группой средств, обладающих высокой эффективностью за счет строения. Препараты получены синтетическим путем, активны в отношении различных групп микроорганизмов.
  • Аминогликозиды имеют в структуре специальные компоненты, которые позволяют синтезировать наиболее действенные средства. К группе относят природные и полусинтетические препараты.
  • Тетрациклины могут быть полусинтетическими и природными. Они содержат четвертичные структуры, обеспечивающие высокую эффективность и быстродействие, а также влияние на несколько групп микроорганизмов.
  • Производные диоксиаминофенилпропана.
  • Циклические полипептиды образованы в результате синтеза пептидных цепей.
  • Полиеновые средства содержат противогрибковые компоненты.
  • Стероидные препараты в основе содержат компоненты, которые по своему действию похожи на гормональные средства.
  • Линкозамиды имеют натуральное и полусинтетическое происхождение.

Помимо этого, специалисты выделяют в одну группу средства, которые могут содержать полипептидные цепи, а также лактамовые кольца и другие компоненты, что не позволяет их отнести к какой-либо группе.

По спектру действия и целям применения

Группы антибиотиков, классификация которых изменялась на протяжении многих лет, выделяют в зависимости от спектра действия. Наиболее часто используют препараты узкого спектра, активный компонент которых направлен на борьбу с определенным видом микроорганизмов, а также средства широкого спектра действия.

Последние считаются наиболее популярными, поскольку помогают избавиться от грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также многих других видов микробов, которые могут провоцировать воспалительный процесс.

В зависимости от цели использования выделяют антибиотики, которые назначают с целью профилактики послеоперационных осложнений. Например, при плановой операции пациент проходит курс антибиотикотерапии. Помимо этого, различают медикаменты, использующиеся для экстренной профилактики венерических заболеваний.

Чаще всего применяют лекарства, действие которых направлено на локализацию микроорганизмов только в области воспаления. Это позволяет минимизировать риск развития осложнений предупредить распространение бактерий по системному кровотоку.

Дополнительно существуют антибиотики в форме наружных средств, которые применяются для предотвращения распространения инфекции в глубокие ткани и внутренние органы. Они необходимы в случае, когда организм не поражен бактериями, а очаг располагается на коже или в одном из ее слоев.

Современная классификация антибиотиков

Современная классификация антибактериальных препаратов не разделяет средства в зависимости от спектра действия, а также цели применения. Специалисты составили таблицу, в ней указаны все препараты, которые хорошо изучены и применяются чаще всего.

Читать еще:  Метронидазол является ли антибиотиком

Несколько причин, по которым стоит применять Офлоксацин в борьбе с туберкулезом

Вы просматриваете раздел Офлоксацин, расположенный в большом разделе Лекарства.

Офлоксацин – это препарат, оказывающий антибактериальное воздействие. Он не относится к категории антибиотиков, поскольку имеет синтетическую природу происхождения.

Используется в лечении инфекционных заболеваний разного происхождения. Выпускается в формате раствора, мази и таблеток. Мазь Офлоксацин применяется для лечения офтальмологических недугов.

Антибиотик Офлоксацин: к какой фармакологической группе относится

Офлоксацин относится к фармакологической группе фторхинолонов – антибактериальных препаратов широкого спектра действия. По своим функциям они напоминают антибиотики.

Различие заключается в химическом строении. Антибиотики имеет природное происхождение. У фторхинолонов не существует природного аналога.

Мазь Офлоксацин выпускается в объеме 3 и 1 грамм. Она имеет кремовый и желтый оттенок. Концентрация активного вещества составляет 0,3%. Применяется местно. Таблетки выпускаются в объеме 400 или 200 мг. В упаковке – 10 штук. Таблетки белого цвета, имеют разделительную риску посередине. Используются для перорального приема.

Раствор – для приготовления инфузий. Лечение происходит в рамках стационарного лечения. Один флакон Офлоксацина включается в себя 200 мг лекарственного средства.

Обладает легкой растворимостью в ацетоне и воде. Полностью растворяется в уксусной кислоте низкой температуры. Среднерастворим в хлороформе. Бактерицидный эффект достигается за счет блокировки ДНК-гиразы.

Важно! Дозировка зависит от формы и характера заболевания. Соблюдение схемы приема обеспечивает скорейшее выздоровление.

Торговое и оригинальное названия препарата на латыни

Лекарство было запатентовано в США в 1982 году. Изначально его называли на латинском Floxin. В 2009 году патент прекратил свое существование. На латыни нынешнее оригинальное название звучит следующим образом – Ofloxacin.

В медицине известен под следующими торговыми названиями:

  • Офлокс;
  • Офлоксацин Протекх;
  • Офлоксин;
  • Унифлокс;
  • Офломак;
  • Заноцин;
  • Офлоцид.

Особенности! Препарат запрещено использовать до совершеннолетия.

Действующее вещество и состав

Состав лекарства меняется в зависимости от его формата. В качестве действующего элемента выступает Офлоксацин. Вспомогательными компонентами раствора являются вода и хлорид натрия. В таблетках, помимо активного действующего вещества, присутствуют следующие составляющие:

  • стеарат кальция;
  • кукурузный крахмал;
  • тальк;
  • аэросил;
  • целлюлоза.

К вспомогательным элементам препарата в формате мази относят: нипазол, нипагин и вазелин. Структурная формула препарата выглядит следующим образом: C18H20FN3O4. Являясь представителем фторхинолонов, Офлоксацин борется с большинством грамотрицательных бактерий.

Фото 1. Противомикробное средство Офлоксацин, 10 таблеток по 200 мг от производителя «NikPharm».

Имеется чувствительность и к грамположительным микроорганизмам. Заболевания, от чего помогает препарат и эффективен в борьбе:

  • с палочкой коклюша;
  • с возбудителем легионеллеза;
  • с бактериями рода гемофил;
  • со стрептококками;
  • с возбудителем гонореи;
  • с сальмонеллами;
  • с гарднереллой.

Нередко препарат используют и для лечения туберкулеза. Его назначают в совокупности с другими лекарственными средствами для снижения вероятности развития устойчивости патогенных микроорганизмов. Офлоксацин устраняет воспалительный процесс и препятствует развитию микобактерий туберкулеза.

Внимание! Не рекомендуется использовать Офлоксацин совместно с Рифампицином, цинкосодержащими средствами и нестероидными препаратами.

От чего помогает и для кого назначают?

В большинстве случаев Офлоксацин переносится хорошо. Но в описании к нему говорится, что его запрещено принимать во время беременности и в период лактации.

Для лечения инфекционных заболеваний у детей препарат не используется. Его назначают после наступления 18 лет. В редких случаях лекарство используется для детей в возрасте 15 лет.

Основное назначение Офлоксацина – борьба с инфекционными недугами. Он лечит заболевания мочевыводящих путей, дыхательной системы, брюшной полости, мягких тканей и суставов. В качестве профилактики препарат используется при нарушениях работы иммунной системы.

  • при пиелонефрите;
  • при эндометрите;
  • при хламидиозе;
  • при гонорее;
  • при цистите;
  • при бронхите;
  • при пневмонии;
  • при туберкулезе;
  • при инфекциях, сосредоточенных в брюшной полости;
  • при цистите;
  • при сепсисе;
  • при воспалительном процессе желчевыводящих путей.

Активные вещества препарата проникают в ДНК патогенных бактерий и разрушают их изнутри. Это позволяет использовать Офлоксацин в устранении палочки Коха, для чего его и назначают.

Препарат эффективен, как при открытой, так при закрытой форме заболевания. Используется во время острой или лекарственно-резистентной стадии туберкулеза.

Офлоксацин относится к лекарственным средствам второго ряда. Его назначают в том случае, когда развивается устойчивость бактерий по отношению к препаратам первого ряда. Офлоксацин применяют совместно с Капреомицином и Этионамидом. Первая фаза лечения продолжается от 2 до 3 месяцев. Полноценный курс лечения составляет 6 месяцев.

В случае отсутствия положительной динамики меняется дозировка или полностью заменяются препараты. В конце курса лечения сдаются анализы, определяющие наличие палочки Коха в организме. Отсутствие должного эффекта указывает на развитие лекарственно-резистентной формы болезни.

Что еще лечит лекарство?

Мазь Офлоксацин используется исключительно для лечения офтальмологических заболеваний. Ею обрабатывается область между нижним веком и роговицей глаза. Для лечения кожных заболеваний мазь не подходит по причине низкой концентрации активных веществ. При туберкулезе чаще используют таблетки. В рамках стационарного лечения препарат вводят капельно.

Фото 2. Глазная мазь 0,3% Офлоксацин, 3 г, от производителя «Курган Синтез».

Офлоксацин не рекомендуется принимать в случае наличия одного или нескольких противопоказаний. К ним относят:

  • воспалительные процессы центральной нервной системы;
  • индивидуальную чувствительность к компонентам состава;
  • эпилепсию;
  • период лактации и вынашивания ребенка;
  • дефицит глюкозы;
  • возраст до 18 лет.

Осторожно! Во время лечения повышается вероятность отклонения в работе печени и почек. Желательно как можно раньше диагностировать патологию с помощью соответствующих анализов.

Эффективность и синонимы

Офлоксацин – один из самых эффективных препаратов, направленных на устранение туберкулеза. При условии соблюдения дозировки, шансы на благоприятный исход достаточно велики. Лекарственное средство выпускается такими компаниями, как «Герхард Манн», «Зентива», «Санофи Авентис», «Промед», «Синтез», «Унимед» и «Акрихин». Производится препарат в России, Индии, Турции, Чехии, Германии и Словакии.

Полезное видео

Видео о глазных каплях Флоксал, в которых действующим веществом является офлоксацин, об их эффективности и противопоказаниях.

ОФЛОКСАЦИН: почему мы выбираем именно его?

Офлоксацин относится к фторхинолонам І поколения — высокоактивным антибактериальным препаратам, прочно вошедшим в медицинскую практику. Препараты этой группы можно рассматривать как альтернативу антибиотикам широкого спектра действия. Следует отметить, что лекарственные средства этой группы отличаются по фармакокинетическим свойствам и специфической антибактериальной активности. К группе фторхинолонов относятся офлоксацин и ципрофлоксацин (выпускаются в форме таблеток и раствора для инъекций).

Благодаря своей структуре и механизму действия офлоксацин обладает высокой бактерицидной активностью, сопоставимой с таковой цефалоспоринов ІІІ поколения. Препарат активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, резистентные к другим антибактериальным препаратам, а также штаммы атипичных внутриклеточных возбудителей.

Офлоксацин обладает оптимальным фармакокинетическим профилем, хорошо всасывается в пищеварительном тракте (около 100%), за счет быстрого проникновения в ткани в месте инфекции создается высокая концентрация препарата, период полувыведения составляет 5–7 ч.

Офлоксацин можно назначать одновременно со многими антибактериальными препаратами (макролидами, b -лактамными антибиотиками, цефалоспоринами). Благодаря этому свойству препарат широко используют в составе комбинированной терапии при инфекционных заболеваниях. Офлоксацин, в отличие от ципрофлоксацина, сохраняет активность при одновременном применении ингибиторов синтеза РНК-полимеразы (хлорамфеникола и рифампицина).

По химическому строению многие фторхинолоны, в том числе содержащие больше одного атома фтора, относятся к бициклическим производным. Как показали результаты многочисленных исследований (Падейская Е.Н., 1994, 1996), дополнительное фторирование не изменяет спектр и выраженность антибактериальной активности. Физико-химические свойства, обусловливающие особенности фармакокинетики и противомикробной активности препаратов этой группы, в большей степени зависят от их строения — бицикличности или трицикличности.

Читать еще:  Аллергия на антибиотики как проявляется

Офлоксацин относится к группе трициклических монофторхинолонов. В отличие от ципрофлоксацина он практически не метаболизируется в печени. Биодоступность офлоксацина при пероральном приеме и парентеральном введении идентична. Благодаря этому при замене инъекционного способа введения препарата пероральным коррекции дозы не требуется (одно из существенных отличий офлоксацина от ципрофлоксацина).

Согласно рекомендациям ВОЗ, 200 мг офлоксацина соответствуют 500 мг ципрофлоксацина.

Он хорошо проникает в органы-мишени (например, при хроническом простатите — в ткань предстательной железы). Следует отметить, что при простатите капсула предстательной железы практически не проницаема для многих антибактериальных препаратов.

Между используемой дозой офлоксацина и его концентрацией в тканях существует линейная зависимость.

Офлоксацин назначают 1–2 раза в сутки. Прием пищи не влияет на его всасываемость, однако при употреблении жирной пищи всасывание офлоксацина замедляется.

Офлоксацин в меньшей степени, чем ципрофлоксацин, взаимодействует с другими препаратами, практически не влияет на кинетику теофиллина и кофеин-бензоата натрия.

Офлоксацин выделяется преимущественно почками (более 80%) в неизмененном виде, то есть этот препарат не обладает эффектом первичного прохождения через печень. Концентрация офлоксацина в кале значительно ниже, чем ципрофлоксацина. Однако этот препарат более эффективен при диарее бактериального генеза, а также при диарее путешественников. Это обусловлено его более выраженной активностью в отношении стафилококков и сальмонелл. Противомикробная активность офлоксацина в наибольшей степени выражена в отношении грамотрицательных бактерий и внутриклеточных патогенов (хламидий, микоплазм, уреаплазм), в отношении стрептококков и синегнойной палочки офлоксацин менее активен.

Бактерицидная эффективность офлоксацина проявляется достаточно быстро, резистентность микроорганизмов к этому препарату развивается редко. Это обусловлено его бактерицидным механизмом действия, влияющим только на один ген ДНК-гиразы и на топоизомеразу.

В клинической практике офлоксацин является препаратом выбора или альтернативным препаратом первого ряда, его рекомендуют для эмпирической терапии при многих урогенитальных инфекциях. Благодаря хорошей переносимости (частота развития побочных эффектов — 1,3%), высокой биодоступности препарата в форме таблеток и оптимальному спектру действия (активен в отношении 94% патогенов, вызывающих инфекции урогенитального тракта, кроме простейших и анаэробов) его можно использовать в амбулаторных условиях. Существенным преимуществом офлоксацина при лечении инфекций мочевых путей является его высокая концентрация как в паренхиме почек, так и в чашечно-лоханочном аппарате. Результаты клинических исследований (Падейская Е.Н., Яковлев В.П., 1995; Lynne C., 1996) свидетельствуют о том, что офлоксацин при сравнении его с другими антибиотиками оказывает более выраженное антибактериальное действие в отношении хламидий, и его эффективность сопоставима с другими фторхинолонами и доксициклином в отношении микоплазм и уреаплазм.

При остром цистите офлоксацин является препаратом выбора. Это заболевание чаще диагностируют у женщин (0,5–0,7 эпизодов в год на 1 женщину).

При хроническом цистите у лиц молодого возраста, особенно при наличии сопутствующих инфекций, передающихся половым путем (20–40% случаев, вызванных хламидиями, микоплазмами и уреаплазмами), офлоксацин является приоритетным среди других фторхинолонов.

Частота выявления хламидий у больных гинекологического профиля составляет 40%. В основном это женщины молодого возраста с бесплодием, воспалительными заболеваниями органов малого таза, пациентки с указанием в анамнезе на внематочную беременность. У 70% больных хламидиоз сочетается с инфицированием другими микроорганизмами, что усугубляет течение воспалительного процесса и требует назначения адекватной терапии (сочетание с уреаплазмой выявляют в 33% случаев, с микоплазмой — в 21%, гарднереллой — приблизительно в 14%, грибами рода Candida — в 12,9%. Офлоксацин эффективен в отношении всех перечисленных возбудителей, кроме грибов рода Candida.

Офлоксацин — единственный фторхинолон, рекомендуемый Ассоциацией урогенитальной медицины и Медицинским обществом изучения венерических заболеваний (США) в качестве альтернативного препарата первого выбора для лечения больных с негонококковым уретритом и хламидийной инфекцией урогенитального тракта (1999). Центр по контролю и профилактике заболеваний (США, 1993) рекомендует применять офлоксацин в комбинации с метронидазолом или клиндамицином для лечения пациенток с воспалительными заболеваниями органов малого таза в амбулаторных условиях.

На украинском фармацевтическом рынке представлен новый препарат группы фторхинолонов производства компании «Лечива» (Чехия). ОФЛОКСИН 200, который зарегистрирован в нашей стране в форме таблеток по 200 мг (10 таблеток в упаковке). Оценивая качество ОФЛОКСИНА 200, хотелось бы отметить, что по биоэквивалентности он полностью соответствует оригинальному стандарту и требованиям GMP. Это значит, что больные реже будут повторно обращаться к врачу по поводу рецидивов заболевания и развития побочных эффектов. Предлагая пациенту ОФЛОКСИН 200, вы можете быть уверены, что выбор сделан правильно.

Н.А. Горчакова, проф., д-р мед. наук
Национальный медицинский университет им. А.А. Богомольца

Группы антибиотиков

Антибиотики являются группой природных и полусинтетических органических веществ, которые способны действовать с разрушительной силой на микробы, а также предотвращать их размножение. Сейчас существует большое разнообразие антибиотиков, которые имеют различные свойства. Многие из них даже запрещены для использования, поскольку обладают повышенной токсичностью. Все антибиотики по своей химической структуре и действию разделены на группы.

Основными группами антибиотиков являются:

  • группа пенициллинов;
  • группа цефалоспоринов;
  • антибиотики группы макролидов;
  • антибиотики группы тетрациклинов;
  • антибиотики группы аминогликозидов.

Если вам для лечения назначили сильнодействующие препараты, прочитав данную статью, вы сможете определить, к какой группе антибиотиков относится ваш препарат, и насколько правильно он назначен.

Антибиотики группы макролидов

Антибиотики группы макролидов являются наименее токсичным для человеческого организма. Препараты, которые входят в эту группу, имеют антимикробное, бактериостатическое, противовоспалительное и иммуномодулирующие действия. Их используют при таких заболеваниях как синусит, бронхит, пневмония, сифилис, дифтерия и периодонтит. Если у человека имеется тяжелая форма угревой сыпи, токсоплазмоза либо микобактериоза, тогда можно воспользоваться одним из таких препаратов.

Антибиотики группы макролидов категорически запрещены людям склонным к аллергическим реакциям. Нельзя принимать их во время беременности, кормления грудью. Пожилые люди, а также те, которые имеют заболевания сердца, должны с осторожностью отнестись к приему данных препаратов.

Антибиотики группы пенициллина

К антибиотикам пенициллиновой группы относятся те препараты, которые имеют способность противостоять возникновению клеток бактерий, т.е. препятствовать их росту и размножению. Пенициллины обладают очень полезным свойствами – они борются с инфекционными заболеваниями, возбудитель которых находится внутри клеток организма, и являются безвредными для человека, который принимает лечение. Наиболее распространенным препаратом из антибиотиков группы пенициллина является «Амоксиклав». К недостаткам группы пенициллинов относится их быстрое выведение из организма.

Антибиотики группы цефалоспоринов

Цефалоспорины являются частью группы бета-лактамных антибиотиков и по своей структуре напоминают пенициллин. Антибиотики цефалоспориновой группы применяются для лечения многих инфекционных заболеваний. Данные антибиотики обладают одним очень важным преимуществом: они борются с теми микробами, которые устойчивы к пенициллину. Антибиотики группы цефалоспоринов применяются при заболеваниях дыхательных путей, мочевыводительной системы, различных кишечных инфекциях.

Антибиотики тетрациклиновой группы

К антибиотикам тетрациклиновой группы относятся «Тетрациклин», «Доксициклин», «Окситетрациклин», «Метациклин». Данные препараты используются для борьбы с бактериями. При длительном применении антибиотиков группы тетрациклинов можно вызвать такие побочные эффекты как гепатит, поражение зубов, аллергия.

Антибиотики группы фторхинолонов

Антибиотики группы фторхинолонов применяются при инфекционных заболеваниях дыхательной системы, мочевыводящих органов, ЛОР-органов и многих других заболеваниях. К антибиотикам данной группы относятся «Офлоксацин», «Норфлоксацин», «Левофлоксацин».

Антибиотики группы аминогликозидов

Антибиотики группы аминогликозидов используют для лечения тяжелых инфекций. Они довольно редко вызывают аллергическую реакцию, но являются очень токсичными.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector