Содержание

Мелоксикам это антибиотик или нет

Мелоксикам это антибиотик или нет

Инфекционный артрит: симптомы и лечение заболевания

В ортопедии встречаются состояния, которые сложно выявить на начальном этапе их развития. К их числу относится инфекционный артрит. Процесс представляет собой быстропрогрессирующее поражение суставов, в 80% случаев вызывающее их деструкцию. При первом ухудшении самочувствия важно обратиться к ортопеду и ликвидировать инфекционный артрит – симптомы и лечение относятся к спектру деятельности именно этого специалиста. Высокий риск развития осложнений и возможная инвалидность – аргументы, которые должны послужить основанием для диагностики и терапии болезни.

Патогенез инфекционного артрита

Проникновение болезнетворных микроорганизмов внутрь синовиальной оболочки приводит к активации воспалительного ответа клеток. Естественная реакция в этом случае – выделение организмом веществ, формирующих воспаление. Происходит эта реакция внутри суставной полости.

Под воздействием продуктов жизнедеятельности болезнетворных микроорганизмов стимулируется ответ иммунитета человека. Различные медиаторы высвобождаются. Патология развивается вследствие скопления противовоспалительных соединений – цитокинов. К ним присоединяется продукт самопереваривания (аутолиза) фагоцитов — протеиназа. В итоге происходит торможение синтеза хряща с его последующей деградацией и нарушением структуры не только хрящевой, но и костной ткани. Перечисленные процессы приводят к образованию костного анкилоза.

Патогенная микрофлора проникает внутрь сустава следующими путями:

  • посредством гематогенного распределения из первичного очага в период временной или стойкой бактериемии (этот путь попадания признан преимущественным);
  • лимфогенным (возбудители перемещаются в ткани сустава из близлежащего очага инфекции);
  • вследствие прямого попадания. Чаще инфицирование таким путем происходит после неудачного проведения медицинских манипуляций (артроцентеза, артроскопии) и повреждений проникающего вида, обусловленных воздействием шипов растений или других контаминированных предметов.

Заболевание классифицируется по виду возбудителя. Поэтому инфекционное воспаление суставов бывает бактериальным (септическим) и вирусным. Если произошла непосредственная инвазия синовиальной оболочки гноеродной микрофлорой, развивается септический артрит.

Клиническая картина

Рассматриваемой патологии свойственно острое начало. Симптомы инфекционного артрита предполагают следующие проявления:

  1. Выраженный болевой синдром. Интенсивный дискомфорт побуждает пациента обратиться за медицинской помощью. С появления боли в суставах начинается клиническое течение артрита инфекционного происхождения. В 90-95% случаев на фоне инфекции происходит поражение только одного сустава (чаще это физиологически крупные суставы – коленный, тазобедренный).
  2. Повышение температуры тела. Локальная гипертермия наблюдается на начальных стадиях развития патологии, общая – при 2, 3 и 4 степени поражения суставной ткани.
  3. Лихорадка, сопровождающаяся трясущим ознобом. Наблюдается у 60-80% больных. При активном противовоспалительном лечении основного заболевания температура остается нормальной,особенно у людей пожилого возраста. Чем старше пациент – тем меньше вероятность гипертермии (температура может соответствовать норме или подниматься до уровня субфебрилитета). Явление не считается объективным и рассматривается в общем комплексе на этапе осмотра и опроса, когда врач выясняет все симптомы инфекционного артрита.

Дополнительно участок кожи над суставом, пораженным инфекцией, заметно отекает. Выпячивание на теле хорошо визуализируется, гиперемировано, что является признаком активного воспалительного процесса внутри тканей.

Симптоматика вирусного артрита

Вирусный артрит – один из видов воспаления суставов. Заболевание возникает чаще всего на фоне вирусного гепатита. При остром развитии инфекции прогрессирование истинного артрита происходит редко, обусловливает так называемые внепеченочные проявления. Среди них:

  • болевой синдром. Болезненность отмечается в крупных суставах, костях, мышцах преимущественно ночью;
  • кожные высыпания. Папулы, пальпируемые пурпуры также относятся к симптомам вирусного артрита;
  • выраженное увеличение лимфатических узлов.

Продолжительность артрита — от 3 до 6 недель. При своевременном выявлении патологии суставной синдром удается купировать быстро. Что характерно, на раннем этапе не всегда отображаются клинические проявления гепатита, не выявляются существенные изменения лабораторных показателей. Особенно это касается анализов, отражающих функциональную способность печени.

Основные диагностические мероприятия

Чтобы подтвердить наличие воспалительного процесса, пациенту нужно пройти несколько важных исследований. К ним относятся:

  • лабораторная диагностика. Биохимическое и клиническое исследование крови позволяет выявить воспалительный процесс на начальной, латентной стадии его развития. Лабораторно определяется лейкоцитоз (характеризуется сдвигом лейкоцитарной формулы влево), одновременно с ним отмечается существенное повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ). Однако исследование образца крови, взятого из периферической вены пациента, в половине случаев отражает число лейкоцитов, соответствующее норме. Чаще это происходит тогда, когда больные системно получают лечение от основного заболевания;
  • рентгенологическое исследование пораженного сустава относится к первостепенным диагностическим процедурам. Надежный и быстрый метод направлен на исключение сопутствующего развития остеомиелита. Исследование позволяет спланировать вид терапии и объем вмешательства. Рентгенологическая диагностика показывает, что инфекционный артрит вызвал развитие остеопороза, эрозии краевых поверхностей суставов. В 25% случаев дополнительно выявляется сужение суставной щели. Перечисленные патологические изменения удается визуализировать на снимке уже на 14-16 день прогрессирующего воспалительно-деструктивного процесса суставов;
  • при необходимости диагностики патологии суставов, которые по анатомическим особенностям организма пролегают глубоко, применяют методы радиоизотопного сканирования. Для манипуляции используют вещества, относящиеся к группе легких металлов (технеций, галлий или индий). Чаще рассматриваемый метод реализуют в отношении исследования тазобедренного и крестцово-подвздошного сустава. Они труднодоступны для осуществления диагностического прощупывания и объективного осмотра;
  • посев крови на гемокультуру обеспечивает положительный результат только в 40% клинических случаев;
  • пункция и аспирация синовиальной жидкости с последующим проведением исследования в микробиологической лаборатории. Так называемый развернутый анализ синовии, предварительно взятой из воспаленного сустава непосредственно перед анализом, относится к базисной диагностике. Врачу важно дифференцировать инфекционный артрит с подагрическим воспалением, чтобы назначить лечение. Когда число лейкоцитов синовиальной жидкости составляет >25 • 109/л, >50 • 109/л и >100 • 109/л, вероятность наличия инфекционного артрита увеличивается в 2,9; 7,7 и 28 раз соответственно.

Посев синовиальной жидкости осуществляют тотчас после ее взятия (непосредственно в палате, около постели пациента).

Дополнительно окрашивают мазки по Граму. Метод позволяет определить патогенную флору артрита инфекционного происхождения – аэробную и анаэробную. С этой целью образец синовиальной жидкости сначала обрабатывают в центрифуге. Целесообразность методики с точки зрения её эффективности приравнивается к 75% при инфицировании грамположительными возбудителями и 50% — при заражении грамотрицательными.

Лечение инфекционного артрита

Учитывая бурное течение инфекционного воспаления суставов и высокий риск осложнений, подход к устранению патологии должен быть комплексным. Стандартная терапия рассматриваемой болезни включает антимикробное, симптоматическое воздействие, дренаж инфицированной синовии.

Видео клинического случая лечения инфекционного артрита, докладчик — доктор Глаз:

Консервативное

Медикаментозное лечение инфекционного артрита включает назначение нескольких групп эффективных препаратов. Проводится:

  1. Антибактериальная терапия. Антибиотиками выбора признаны представители группы цефалоспоринов III поколения. Их назначают минимальным курсом в 8-12 дней. Далее проводят пероральную терапию Ципрофлоксацином или Офлоксацином (600 мг в сутки). Широко применяемые антибиотики: Гентамицин 2,5 мг/кг 3 р. в сутки; Цефотаксим 50 мг/кг каждые 6 ч, Цефуроксим 150 мг/кг/сутки в 3 введения. Если спустя 2 суток нет положительной динамики, необходимо сменить антибиотик. В 97% случаев этого достаточно для улучшения самочувствия пациента и продолжения терапевтического процесса. Стабильно повышенный показатель СОЭ – основание для пролонгации срока лечения. Учитывая, что средняя длительность терапии инфекционного артрита составляет 3-4 недели (в 95%), ликвидация воспаления у больных с завышенной скоростью оседания эритроцитов превышает 6 недель (только спустя этот срок удается ликвидировать всю симптоматику артрита). Если подтверждено, что воспаление суставов обусловлено хламидийной инфекцией, рассматриваемую схему лечения дополняют назначением Азитромицина (1 г внутрь однократно) или Доксициклина (200 мг/сутки перорально, в 2 приема, курсом в 7 дней).
  2. Противовоспалительная терапия. Ею целесообразно дополнить назначение не только анальгетиков, но и антимикробных средств. К нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) относится Диклофенак, Кетопрофен, Нимесулид, Мелоксикам.
  3. Витаминотерапия. Витамины необходимы для укрепления иммунных свойств организма.
  4. Малые дозы глюкокортикоидов также применяются в лечении больных инфекционным артритом.
  5. Жаропонижающая терапия. Из соображения сохранности печени назначают Парацетамол малыми дозами в сочетании с введением аскорбиновой кислоты и инфузионной терапией.
Читать еще:  Антибиотик при коклюше

Использование классических противовоспалительных препаратов создает серьезные проблемы по причине потенциальной гепатотоксичности. У пациентов с вирусным артритом наблюдают благотворное влияние нестероидных противовоспалительных средств, гидроксихлорохина, сульфасалазина.

Хирургическое

Дренирование пораженного сустава осуществляют так называемой «закрытой» аспирацией, манипулируя иглой. В отягощенных клинических случаях требуется выполнение дренажа дважды в сутки. Оценить эффективность действия и терапии в целом позволит подсчет числа лейкоцитов, окрашивание по Граму, посев синовиальной жидкости. Дополнительная сложность манипуляции – проводить контроль перечисленными лабораторными методами приходится после каждого выполнения дренажа, даже если в течение дня их было более двух.

При условии отсутствия у пациента серьезных сопутствующих патологий и осуществления грамотной антибактериальной терапии прогноз относительно выздоровления благоприятный. Наличие множественных нарушений состояния и функциональной способности органов в 25-50% клинических случаев приводит к необратимой потере двигательной активности сустава. Летальность при рассматриваемом заболевании зависит одновременно от нескольких факторов:

  • возраста пациента;
  • наличия у него сопутствующих патологий;
  • степени выраженности иммуносупрессии;
  • своевременности начатого лечения.

Согласно сведениям статистики, частота летальных исходов среди больных инфекционным артритом с 1990 по 2017 год существенно не изменилась. Показатель составляет 5-15% клинических случаев.

Мелоксикам — показания к применению

Если обратиться к списку нестероидных противовоспалительных препаратов, то в первых строчках всегда можно будет заметить Мелоксикам. Каковы основные принципы использования данного препарата — это непременно стоит узнать перед покупкой.

Общее описание

Это лекарство достаточно давно появилось на рынке. Чаще всего используется в виде таблеток, но выпускается и в ампулах с соответствующим раствором. Разработано было компанией Boehringer Ingelheim, которая выпустила препаратпод брендом Мовалис. В его состав входят:

  • мелоксикам;
  • МКЦ;
  • аэросил 380;
  • магния стеарат;
  • крахмал 1500;
  • натрия цитрата дигидрат.

Действующим компонентом этого препарата является собственно Мелоксикам. Он является синтетическим веществом, которое получают из эноловой кислоты. Относится Мелоксикам к группе оксикамов и имеет противовоспалительное действие. Сам принцип воздействия основывается на комплексном угнетении и подавлении ферментативной активности. Это приводит к снижению воспаления. Его действие проявится практически сразу после применения, конечно, с условием соблюдения строгой инструкции.

Ощутимым преимуществом Мелоксикама является то, что он не воздействует пагубно на хрящевые ткани суставов. Этого же нельзя сказать о других лекарствах того же ряда. Такое свойство позволяет использовать Мелоксикам при лечения болевого синдрома. Кроме того при дегенеративно-дистрофических патологиях суставов и позвоночника.

Показания к применению

Независимо от лекарственной формы, Мелоксикам применяют в лечении симптомов заболевания. Этот препарат не сможет стать способом излечения. Его задача ослабить и устранить симптомы. Использовать его, по сравнению со многими аналогами, можно достаточно долго. Один курс состоит из 10 дней. Так или иначе, но Мелоксикам назначают при следующих заболеваниях:

Несмотря на, чаще, пероральное применение, вещество успешно проникает во все воспаленные ткани и снимает отек, боль, дискомфорт. Кроме вышеуказанного, Мелоксикам применяют в следующих целях:

  1. блокировка выработки простагландинов;
  2. уменьшение и сокращение воспаления;
  3. устранения болевых ощущений;
  4. снижение температуры, как общего, так и местного характера;
  5. восстановление активности и подвижности суставов.

Одним из важных плюсов Мелоксикама является хорошая абсорбация или быстрое всасывание в нужные ткани. После употребления внутрь лекарство достигнет нужной концентрации через 5 часов. Результат лечения можно будет увидеть через 3 — 4 дня. Мелоксикам полностью исчезает в печени. Остатки выводятся, как через кишечник, так и через почки.

Форма выпуска препарата

Мелоксикам, как уже говорилось, выпускается в таблетках для внутреннего приема, а так же в виде инъекций. С тем же действующим компонентом выпускаются гели, крема и свечи, однако используется уже другое название лекарства.

Сами таблетки имеют плоскую, цилиндрическую форму. Бледно-желтые, иногда можно встретить зеленоватые. Таблетки не гладкие, они имеют шероховатую поверхность. В каждой может содержаться от 7,5 до 15 мг действующего вещества. Таблетки фасуются в блистеры по 10 штук. В одной коробке может содержаться 1 или 2 блистера.

Противопоказания к применению

Перед тем как использовать Мелоксикам, необходимо ознакомиться с противопоказаниями. Если же не заметить этого момента, то лекарство может только усугубить состояние больного. Принимать Мелоксикам запрещено если:

  1. существует непереносимость лекарств пиразолонового ряда;
  2. нарушено кровообращение в мозгу;
  3. имеется сердечная недостаточность;
  4. у пациента болезнь крона;
  5. не завершен период после шунтирования;

Пожилым людям использовать Мелоксикам так же нужно с осторожностью. Нельзя самовольно уменьшать или увеличивать дозу. Это может привести к необратимым последствиям.

Нельзя забывать и о том, что Мелоксикам нельзя принимать в тандеме с алкоголем. Это строго запрещено, потому что при употреблении алкоголя расслабляются все системы организма. Если к этому еще добавить действие Мелоксикама, то последствия могут быть необратимыми. Человеку будет грозить летальный исход.

Инструкция по применению препарата

Таблетки Мелоксикама принимаются один раз в день во время приема пищи. Лекарство необходимо проглотить, запить водой или другим напитком. В зависимости от состояния больного и диагноза определяются и дозировки. Так:

  1. При остеоартрозе суточная доза — 7,5 мг. В случаи крайней необходимости можно увеличить до 15 мг.
  2. При болезни Бехтерева стоит принимать 15 мг в сутки. Если было замечено явное улучшение состояния, то можно сократить дозу до 7,5 мг.

Если у пациента есть риск развития других эффектов или повышена чувствительность к Мелоксикаму, то первоначальную дозу нельзя поднимать выше 7,5. Это относится к людям, находящимся на гемодиализе или имеющие проблемы, патологии с почечной системой.

Необходимо помнить, что при использовании или совмещении разных форм Мелоксикама нельзя превышать суточную дозировку в 15 мг.

При лечении заболеваний у подростков с 15 лет стоит перед употреблением самостоятельно высчитать необходимую дозу. Для этого используется следующее отношение — 0,25 мг на 1 кг веса.

Передозировка и последствия

Если специально или по неосторожности была превышена дозировка, то организм человека немедленно на это отреагирует. Проявятся следующие признаки:

  • тошнота;
  • рвота;
  • помутнение сознания;
  • асистолия;
  • боль в области мочевого пузыря;
  • кровотечение в желудке или кишечнике;

Как только вышеуказанные признаки были замечены, нужно срочно провести промывание желудка, чтобы избавиться от источника. После этого нужно немедленно принять какое-то абсорбирующее средство, например активированный уголь. Он позволит быстро обезвредить то, что уже попало в кровь, а так же быстро вывести остатки Мелоксикама из организма.

После проведения этих мероприятий при тяжелом случае стоит вызвать скорую помощь. Полноценно остановить кровотечение или восстановить дыхание смогут только квалифицированные специалисты и диспансеризация.

Условия использования

Мелоксикам является достаточно серьезным препаратам. Поэтому его редко продают без рецепта от врача. После покупки хранить упаковку стоит в темном, сухом, недоступном для детей месте. Температура не должна превышать 25 градусов. Срок годности — 2 года.

Стоит помнить, что если таблетка была вытащена из блистера и теперь находится в свободном доступе, то нельзя употреблять ее через несколько недель. Вещество будет уже неактивным, кроме того может навредить здоровью. Принимать таблетку стоит сразу после вскрытия упаковки.

Особые указания

Бывают случаи, когда Мелоксикам приводит к развитию побочных эффектов. Это может проявляться в воспалении слизистых оболочек, в ухудшении состояния кожных покровов. Кроме того могут возникнуть пептические язвы и кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

У некоторых пациентов, которые недавно проходили курс лечения цирроза печени, сердечной недостаточности, дегидратации снижается клубочковая фильтрация. Так при применении Мелоксикама проявляется развитие почечной недостаточности. В таком случаи пациенту стоит постоянно проходить мониторирование, для проверки работы почек.

В случае сильных изменений препарат убирают.

Клубочковая фильтрация — процесс очищения жидкости, проходящий в почках.

Стоит так же помнить, что Мелоксикам может повлиять на способность человека выполнять те или иные действия, например, вождение автотранспортного средства может быть затруднено. Хотя такие случаи встречаются крайне редко.

Применение с другими препаратами

Существуют случаи, когда приходится сразу совмещать несколько лекарственных веществ. Это может негативно отразиться на состоянии больного, а так же усугубить болезнь. Так если Мелоксикам принимать вместе с другими препаратами нестероидного противовоспалительного ряда, то может привести:

    развитию язвы желудка, кишечника;

Кроме того, если применять Мелоксикам вместе с антитромбическими средствами или препаратами группы антикоагулятов, то возникнет риск внутреннего кровотечения. Это может привести к смерти. Осторожно стоит смешивать мочегонные лекарства и Мелоксикам. Если пить недостаточно жидкости, то это приведет к дисфункции почек.

Некоторым пациентам по тем или иным причинам нельзя принимать Мелоксикам. Это может быть индивидуальная непереносимость или конкретная ситуация. В таком случае стоит обратиться к аналогам этого препарата, коих сейчас достаточно много.

Является ли Мелоксикам антибиотиком?

Для многих людей, которые только начинают лечение, важен вопрос – Мелоксикам — это антибиотик или нет. Вполне разумно, поскольку на сегодняшний день выделяют большой спектр лекарственных средств, относящихся к разным группам, поэтому для пациента актуально знать заранее, каким действием обладает лекарство, чтобы не принимать фармпрепараты со схожим механизмом действия. Рассмотрим, от чего может помогать Мелоксикам, насколько он эффективен, когда его применение будет целесообразным.

Общая информация

Препарат назначают при болях, которые тесно связаны с опорно-двигательным аппаратом. Также Мелоксикам позволяет бороться с такими патологиями, как варикоз, остеохондроз. Обладает выраженным противовоспалительным действием.

Обычно доктора назначают, если у пациента наблюдается гипертермия, воспаление тканей либо суставов, сопровождающееся выраженной болезненностью.

Мелоксикам является противовоспалительным нестероидным средством, к группе антибиотиков никакого отношения не имеет.

Эффективен при следующих недугах:

  • артрит;
  • спондилит;
  • остеоартроз;
  • после травм спины, суставов;
  • после проведенных оперативных вмешательств.

Также можно использовать Мелоксикам, если у пациента есть болевой синдром, связанный со следующими факторами:

  • дисменорея – очень болезненные месячные;
  • боль в зубах;
  • головная боль.

Стоит помнить о том, что Мелоксикам не является антибиотиком, принимать его можно без опасений, если у пациента отсутствуют противопоказания к проведению лечения. Специалисты утверждают, что он относится к средствам нового поколения, эффективен и безопасен, но все равно перед применением нужно обязательно ознакомиться с инструкцией.

Лекарственный препарат выпускается в виде таблеток, уколов, свечей, мази. В качестве активного действующего компонента выступает одноименное вещество. Дозировка для каждого индивидуальна, она рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела пациента, а также общего состояния.

Когда перед применением необходима консультация доктора

Принимать Мелоксикам с антибиотиками можно не всем – перед этим нужно обязательно проконсультироваться с терапевтом. Нужны антибиотики, или в них нет никакого смысла, также определяет доктор – например, при инфекционном артрите они нужны, а вот в случае остеохондроза такие препараты только навредят общему самочувствию пациента. Если у женщины выраженный болевой синдром при менструации – понятно, что принимать антибиотики совместно с Мелоксикамом просто бессмысленно, поэтому данный вопрос отпадает сразу.

Сам по себе Мелоксикам обладает мощным противовоспалительным и жаропонижающим эффектом, поэтому чаще всего с антибактериальными средствами принимать его не нужно.

Если же встал вопрос о совместной терапии с антибиотиками, обязательно с доктором нужно проконсультироваться следующей группе лиц:

  • проблемы с печенью или почками;
  • лица пожилого возраста, а также дети до 12 лет;
  • женщины в положении, а также кормящие грудью.

В инструкции указано, что в период беременности использовать Мелоксикам можно. Относительно того, какова совместимость Мелоксикама с антибиотиками в этот промежуток времени женщины, однозначно сказать невозможно, не зная о заболевании, общем самочувствии и других сопутствующих факторах.

Заключение

Назначают лекарство в зависимости от того, какое у человека заболевание – его действие заключается в жаропонижающем, болеутоляющем, противовоспалительном эффекте. Пациент должен знать о том, что Мелоксикам – это не антибиотик, и совместно с препаратами данной группы назначают его редко, только после консультации врача, поскольку такая терапия может навредить здоровью пациента, к которому нужно относиться внимательно и не злоупотреблять лекарствами.

Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/meloxicam__18223
ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=c1603f67-07e6-459e-b363-69abdff7b08a&t=

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Мелоксикам (Meloxicam)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Мелоксикам

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Мелоксикам

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Мелоксикам

НПВС, производное оксикама. Светло-желтое вещество, практически нерастворимое в воде, очень хорошо растворимое в сильных кислотах и щелочах, очень незначительно растворимое в метаноле. Кажущийся коэффициент распределения (log P)app = 0,1 в n-октанол/буфер pH 7,4. Значения pKa мелоксикама 1,1 и 4,2. Молекулярная масса 351,41.

Фармакология

Селективно ингибирует ЦОГ-2 , регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления. В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1 , участвующей в синтезе ПГ , защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ , абсолютная биодоступность мелоксикама после однократной дозы 30 мг — 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. При многократном приеме внутрь в дозах 7,5–15 мг плазменные концентрации пропорциональны дозам. Tmax — 4–5 ч. Второй пик концентрации мелоксикама наблюдается через 12–14 ч после приема, что свидетельствует об энтеро-гепатической рециркуляции. Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет примерно 99,4%. Величина связанной с белками фракции не зависит от концентрации в терапевтическом диапазоне доз. При пероральном приеме менее 10% мелоксикама проникает в эритроциты. Объем распределения мелоксикама в среднем 10 л. Проникает через гистогематические барьеры. Концентрация в синовиальной жидкости после однократной дозы составляет 40–50% плазменной; величина свободной фракции в синовиальной жидкости в 2,5 раза превышает плазменную, что связано с меньшим количеством альбумина в синовиальной жидкости. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит — 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита — 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от дозы). Исследования in vitro показали, что в этом метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9 , дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4 . В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени с фекалиями и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С фекалиями в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизмененном виде обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин, у людей пожилого возраста клиренс снижается. При печеночной и почечной недостаточности средней степени тяжести существенных изменений фармакокинетических параметров не отмечено.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не обнаружено канцерогенного эффекта мелоксикама в исследовании продолжительностью 104 нед у крыс при применении внутрь в дозах до 0,8 мг/кг/сут (примерно 0,4 дозы 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и у мышей в исследовании в течение 99 нед при пероральных дозах до 8,0 мг/кг/сут (примерно 2,2 дозы для человека, как указано выше).

Мелоксикам не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации в культуре клеток лимфоцитов человека и в микроядерном тесте на костном мозге мышей in vivo .

Мелоксикам не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне доз до 9 и 5 мг/кг/сут соответственно (в 4,9 и 2,5 раз выше дозы для человека, как указано выше). Однако увеличение частоты эмбриолетальности при пероральных дозах >1 мг/кг/сут (более 0,5 раз выше дозы человека) наблюдалось у крыс, когда самки получали мелоксикам в течение 2 нед до спаривания и в раннем периоде эмбрионального развития.

Применение вещества Мелоксикам

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, острый остеоартрит, хронический полиартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим НПВС), «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние; тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), возраст до 15 лет.

Ограничения к применению

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, пациенты пожилого возраста. Для ректального введения (дополнительно): воспалительные заболевания прямой кишки и анального отдела, ректальное или анальное кровотечение ( в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) при использовании пероральной дозы 60 мг/кг/сут (в 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при пероральных дозах ≥5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышает дозу для человека, как описано выше) у кроликов, получавших мелоксикам в период органогенеза. Мелоксикам не проявлял тератогенности у крыс при пероральных дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,2 раза выше дозы для человека, как описано выше) в период органогенеза. Повышение частоты мертворождения отмечалось у крыс при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут в период органогенеза.

Нетератогенные эффекты. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при пероральных дозах ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз превышает дозу для человека, как описано выше) у крыс в периоды беременности и лактации.

Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Исследований, посвященных оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.

Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что мелоксикам, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ , повышает число случаев мертворождения, вызывает задержку родов и родоразрешения при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут (примерно в 0,5 раз превышает дозу для человека, как описано выше) и снижает число выживших детенышей при пероральных дозах дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,1 раза превышает дозу для человека, как описано выше) в период органогенеза. Сходные наблюдения отмечались у крыс, получавших пероральные дозы ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз выше дозы для человека, как описано выше) во время беременности и лактации.

Эффекты мелоксикама на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

Категория действия на плод по FDA — С.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ , может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

Мелоксикам экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке превышают концентрации в плазме. Неизвестно, проникает ли мелоксикам в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения мелоксикама в период грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Мелоксикам

Со стороны органов ЖКТ : >1% — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор/диарея, метеоризм; 0,1–1% — стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение; 1% — головная боль, головокружение; 0,1–1% — вертиго, сонливость, шум в ушах; 1% — отеки, анемия; 0,1–1% — повышение АД , сердцебиение, приливы крови к лицу, изменения гемограммы, в т.ч. изменение количества отдельных типов лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: обострение бронхиальной астмы, кашель.

Со стороны мочеполовой системы: 0,1–1% — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); 1% — кожная сыпь, зуд; 0,1–1% — крапивница; ®

Амоксициллин и Мелоксикам

Проверка совместимости препаратов Амоксициллин и Мелоксикам. Можно ли пить указанные лекарства совместно и совмещать их прием.

Взаимодействует с препаратом: Мелоксикам

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Взаимодействие не обнаружено.

Проверка произведена по базе справочников лекарств: Видаль, РЛС, Drugs.com, «Лекарственные средства. Пособие для врачей в 2-х частях» под ред. Машковского М.Д. Идея, группировка и выборочный ручной анализ результатов осуществлен кандидатом медицинских наук, врачом терапевтом Шкутко Павлом Михайловичем.

2018-2019 Combomed.ru (Комбомед)

Все сочетания, сравнения и иная информация, представленные на сайте, являются справочной информацией, формируемой в автоматическом режиме, и не могут служить достаточным основанием для принятия решения по тактике лечения и профилактике заболеваний, равно как и безопасности использования комбинаций лекарственных препаратов. Требуется консультация врача.

Взаимодействие не обнаружено — означает, что препараты допустимо принимать вместе, либо эффекты совместного применения лекарств в настоящее время достаточно не изучены и требуется время и накопленная статистика для определения их взаимодействия. Необходима консультация специалиста для решения вопроса совместного приема лекарственных средств.

Взаимодействует с препаратом: *** — означает, что в базе официальных справочников, использованных при создании сервиса, найдено статистически зафиксированное результатами исследований и использования взаимодействие, которое может либо приводить к негативным последствиям для здоровья пациента, либо усиливать взаимный положительный эффект, что также требует консультации специалиста для определения тактики дальнейшего лечения.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector