Клиндамицин группа антибиотиков

Клиндамицин

Клиндамицин (англ. clindamycin) — полусинтетический антибиотик группы линкозамидов.

Клиндамицин — химическое соединение

Клиндамицин — лекарственный препарат

Активность клиндамицина в отношении микроорганизмов

Клиндамицин активен в отношении возбудителя акне (угревой сыпи) Propionibacterium acnes.

Клиндамицин активен в отношении бактерий, вызывающих вагинозы и другие заболевания урогенитального тракта человека: Gardnerella vaginalis, Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis,

Устойчивы к действию клиндамицина или терапия клиндамицином неэффективна: Clostridium sporogenes, Clostridium tertium, Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Candida albicans, Herpes simplex. Относительно устойчивы: [Clostridium] clostridioforme.

Показания к применению клиндамицина

Противопоказания и ограничения к применению клиндамицина

Применение клиндамицина для лечения беременных, кормящих матерей и детей

Терапия беременных женщин клиндамицином допускается, если ожидаемый эффект от лечения превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Категория риска для плода при приёме беременной клиндамицина по FDA — B (исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия клиндамицин а на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было).

Клиндамицин после перорального или парентерального введения экскретируется в грудное молоко. В отношении проникновения в грудное молоко клиндамицина при интравагинальном или наружном использовании информация отсутствует. Имеются данные, что концентрация клиндамицина в грудном молоке достигает значений от 0,7 до 3,8 мкг/мл. Поэтому при терапии кормящих матерей клиндамицином следует проявлять осторожность.

Гель клиндамицина не рекомендуется детям до 12 лет. Клиндамицин в капсулах не следует давать детям до 8 лет и весом менее 25 кг. Не рекомендуется применять детям до трёх лет внутривенное или внутримышечно раствор клиндамицина, содержащий бензиловый спирт. Клиндамицин в любой форме не применяют у грудных детей до одного месяца.

Антибиотикоассоциированная диарея, геморрагический и псевдомембранозный колит, вызванные приёмом клиндамицина

Клиндамицин может быть причиной целого ряда так называемых «лекарственных болезней» органов пищеварительного тракта. Чрезмерное увлечение антибиотикотерапией даже при легком течении респираторной инфекции, необоснованное и нерациональное назначение антибиотиков может способствовать развитию антибиотикоассоциированной диареи. К сожалению, при назначении антибиотиков не всегда учитывается их влияние на микрофлору, заселяющую кишечник. Антибактериальные препараты подавляют рост не только патогенных микроорганизмов, но и нормальную микрофлору. В результате размножаются сапрофитные микробы, приобретающие патогенные свойства. К ним относятся стафилококки, протей, дрожжевые грибы, энтерококки, синегнойная палочка, клебсиеллы.

Антибиотикоассоциированную диарею особенно часто вызывают широко применяемые препараты в поликлинической и стационарной практике, такие, как клиндамицин, линкомицин, ампициллин, пенициллин, цефалоспорины, тетрациклин, эритромицин. При этом способ назначения антибиотика особой роли не играет. Симптомы антибиотикоассоциированной диареи у большинства больных обычно появляются во время лечения, а у 30% спустя 110 дней после его прекращения. Непосредственным этиологическим фактором антибиотикоассоциированной диареи большинство исследователей считают, в частности, Clostridium difficile (Щербаков П.Л.).

По разным данным, антибиотикоассоциированная диарея наблюдается у 20–30% пациентов, принимавших клиндамицин. Антибиотикоассоциированная диарея может протекать в нескольких клинических формах. Наибо­лее легкой и распространенной формой является умеренное недомогание — комплекс любых симптомов диареи, которые не укладываются в классическое определение антибиотикоассоциированной диареи. Основным признаком собственно антибиотикоассоциированной диареи является диарейный синдром при отсутствии боли, интоксикации и дегидратации. Наиболее тяжелыми формами патологии являются антибиотико ассоциированный колит, сегментарный геморрагический колит и псевдомембранозный колит. В патогенезе этих заболеваний важную роль играет инфекционный фактор, в частности, Clostridiun difficile, Staphylococcus aureus, Salmonella spp., Clostridium perfringens (тип А), грибы рода Candida, Klebsiella oxytoca (Добровольский О.В., Сереброва С.Ю.).

У пациентов старше 60 лет антибиотикоассоциированный колит и диарея, вызванные Clostridium difficile, встречаются чаще и могут быть более тяжелыми, поэтому необходимо внимательно следить следить за состоянием пациентов и частотой стула, во избежание развития диареи.

В качестве профилактики развития антибиотикоассоциированных заболеваний кишечника можно рассматривать различные пробиотики (Ацилакт, Аципол, Бифиформ, Бифидумбактерин, Лактобактерин, Линекс, Энтерол и др.).

Клиндамицин — причина эзофагита, язв пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки

К настоящему времени четко обозначились препараты, вызывающие образование гаст­родуоденальных язв, и число их постоянно растет: нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) и их производные, антикоагулянты, некоторые антибиотики, в частности, клиндамицин и др. Некоторые из перечисленных препаратов способны вызывать образование язв пищевода, например клиндамицин (рис. 1).
У пациентов, принимающих клиндамицин или другие ульцерогенные лекарственные средства, риск развития желудочно-кишечных кровотечений очень высок (Агапова Н.Г.).

Клиндамицин может быть причиной эзофагита, чему способствует: горизонтальное положение тела в первый час после приёма препарата, запивание таблеток малым количеством воды, анатомические факторы, в частности, расширение левого предсердия или эктазированная аорта, соприкасающаяся с пищеводом (Справочник Харрисона).

Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы ассоциированных с приёмом клиндамицина состояний и заболеваний желудочно-кишечного тракта

• Агапова Н.Г. О медикаментозных гастродуоденальных язвах // Журнал «Мистецтво лiкування». Украина. – 2007. – 2(38).
• Щербаков П.Л. Вопросы педиатрической гастроэнтерологии. РМЖ, Детская гастроэнтерология и нутрициология — 2003, Том 11 — № 3, 2003 г., С. 103-112.
• Добровольский О.В., Сереброва С.Ю. Терапия язвенной болезни и проблемы сохранения микроэкологии желудочно-кишечного тракта // Русский Медицинский Журнал. – 2007. – Т. 15. – № 16. – с. 1193–1198.

На сайте www.gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «НПВС и другие медикаментозные гастропатии», содержащий статьи, посвященные заболеваниям органов ЖКТ, вызванным приёмом лекарственных средств и их лечению.

Другие побочные эффекты клиндамицина

Боли в животе, тошнота, рвота, диарея, дисбиоз, желтуха, нарушения функции печени, гипербилирубинемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение нервно-мышечной проводимости, крапивница, зуд, эозинофилия, анафилактоидные реакции, суперинфекция.

При быстром внутривенном введении клиндамицина — критическое понижение артериального давления, головокружение, слабость.

В месте введения инъекции: раздражение, болезненность, тромбофлебит.

Порядок применения клиндамицина и дозы

Торговые наименования препаратов с действующим веществом клиндамицином

Инструкции по медицинскому применению клиндамицина

Некоторые инструкции фирм-производителей по медицинскому применению различных лекарств с диклофенаком, как единственным действующим веществом (pdf):

• для России:
  • Зеркалин. Раствор для наружного применения. АО «Ядран» Галенский Лабораторий, Хорватия.
  • Клиндацин. Крем вагинальный. Фирма Акрихин.
  • Клиндацин. Суппозитории вагинальные. ООО «Фармаприм», Республика Молдова,
• Для США (на английском языке):
  • Cleocin Phosphate, clindamycin injection и clindamycin injection in 5% dextrose. Pfizer. Pharmacia and Upjohn Company. Ноябрь 2005 г.
  • Cleocin HCl, clindamycin hydrochloride capsules. Pfizer. Pharmacia and Upjohn Company.

У клиндамицина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Клиндамицин — официальная* инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название: Клиндамицин

Международное непатентованное название (МНН): клиндамицин

Лекарственная форма:

Состав
Состав 1 ампулы: 2 мл раствора содержат: действующее вещество: клиндамицина 300 мг (в форме клиндамицина фосфата); вспомогательные вещества: бензиловый спирт, динатрия эдетат, вода для инъекций.
1 капсула содержит: действующее вещество: клиндамицина 150 мг (в форме клиндамицина гидрохлорида); вспомогательные вещества: кукурузный крахмал — 35,00 мг, лактозы моногидрат — q.s., тальк — 15,00 мг, магния стеарат — 3,00 мг; оболочка капсулы: корпус капсулы: краситель азорубин Е 122 — 0,036945 мг, краситель бриллиантовый черный Е 151 — 0,013815 мг, желатин — до 45 мг, крышечка капсулы: титана диоксид Е 171 — 0,24 мг, краситель хинолиновый желтый Е 104 — 0,02529 мг, краситель азорубин Е 122 — 0,1314 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] Е 124 — 0,02184 мг, краситель бриллиантовый черный Е 151 — 0,00231 мг, желатин — до 30 мг.

Описание
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.
Капсулы: желатиновая капсула № 1, корпус капсулы фиолетового цвета, крышечка — красного цвета.
Содержимое капсулы: порошок от белого до желтовато-белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: [J01FF01]

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Клиндамицин — препарат из группы антибиотиков — линкозамидов, обладает широким спектром действия, бактериостатик, связывается с 50S субъединицей рибосомы и ингибирует синтез белка в микроорганизмах. Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus epidermidis, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (исключая Enterococcus spp.), Streptococcus pneumoniae, анаэробных и микроаэрофильных грамположительных кокков (включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Mycoplasma spp., Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis и Bacteroides melaningenicus), анаэробных грамположительных, не образующих спор, бацилл (включая Propionibacterium spp., Eubacterium spp., Actinomyces spp.).
Большинство штаммов Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, однако др. виды клостридий (Clostridium sporogenes, Clostridium tertium) устойчивы к действию препарата, поэтому при инфекциях, вызванных Clostridium spp., рекомендуется определение антибиотикограммы.
По механизму действия и антимикробному спектру близок к линкомицину (в отношении некоторых видов микроорганизмов, особенно в отношении бактероидов и неспорообразующих анаэробов, в 2–10 раз более активен).

Фармакокинетика
Быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте, одновременный прием пищи замедляет абсорбцию, не меняя концентрации препарата в плазме. Легко проникает в биологические жидкости и ткани (миндалины, мышечную и костную ткань, бронхи, легкие, плевру, желчные протоки, аппендикс, фаллопиевые трубы, предстательную железу, синовиальную жидкость, слюну, мокроту, раневые поверхности); через гемато-энцефалический барьер проходит плохо (при воспалении мозговых оболочек проницаемость гемато-энцефалического барьера повышается). Максимальная концентрация в крови достигается при пероральном приеме через 0,75–1 ч, после внутримышечного введения (в/м) — через 1 ч у детей и 3 ч у взрослых, при внутривенном введении (в/в) — к концу инфузии.
В терапевтической концентрации циркулирует в крови в течение 8–12 ч, период полувыведения составляет около 2,4 ч; метаболизируется преимущественно в печени (70–80 %) с образованием активных (N-диметилклиндамицин и клиндамицинсульфоксид) и неактивных метаболитов; выводится в течение 4 суток почками (10 %) и через кишечник (3,6 %) в виде активного препарата, остальное — в виде неактивных метаболитов.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей и инфекции ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, отит), нижних дыхательных путей (пневмония, в т.ч. аспирационная, абсцесс легкого, эмпиема плевры, бронхит), скарлатина, дифтерия; инфекции урогенитального тракта (хламидиоз, эндометрит, вагинальные инфекции, тубоовариальное воспаление); инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные раны, абсцессы, фурункулы, панариций), брюшной полости (перитонит, абсцесс), полости рта, острый и хронический остеомиелит, септицемия (прежде всего анаэробная), бактериальный эндокардит. Профилактика перитонита и внутрибрюшных абсцессов после прободения кишечника или в результате травматического инфицирования (в комбинации с аминогликозидами).

Противопоказания
Гиперчувствительность, миастения, бронхиальная астма, язвенный колит (в анамнезе), диарея, беременность, пери¬од лактации, редкие наследственные заболевания, такие как: непереноси¬мость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (для капсул), детский возраст до 3-х лет — для раствора для внутривенного и внутримышечного введения (из-за от¬сутствия данных по безопасности при¬менения бензилового спирта), детский возраст до 8-ми лет для капсул (сред¬ний вес ребенка менее 25 кг).

С осторожностью
Клиндамицин с осторожностью применяют у больных с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью, у больных пожилого возраста.

Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым и детям старше 15 лет (средний вес ребенка 50 кг и выше) при заболеваниях средней тяжести назначают по 1 капсуле (150 мг) 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
При тяжелых инфекциях взрослым и детям старше 15 лет разовая доза может быть увеличена до 2–3 капсул (300–450 мг).

Для детей от 8 лет до 15 лет способ применения капсул отражен в таблице.

КЛИНДАМИЦИН ИНСТРУКЦИЯ

Показания:
— инфекции верхних отделов дыхательных путей (синусит, тонзиллит, фарингит, отит);
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, аспирационная пневмония, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
— инфекции мочевыводящих путей (хламидиоз, эндометрит, вагинальные инфекции, тубоовариальное воспаление);
— инфекционные заболевания кожи и мягких тканей (инфицированные раны, абсцессы, фурункулы, панариций);
— инфекционные заболевания суставов и костей (острый и хронический остеомиелит);
— бактериальный эндокардит;
— органы брюшной полости (перитонит, абсцесс);

Противопоказания:
Повышенная чувствительность, миастения, бронхиальная астма, язвенный колит (в анамнезе), диарея, беременность, период лактации, редкие наследственные заболевания, такие как: непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (для капсул), детский возраст до 3-х лет — для раствора для внутривенного и внутримышечного введения (из-за отсутствия данных по безопасности применения бензилового спирта), детский возраст до 8-ми лет для капсул (средний вес ребенка менее 25 кг).

Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, эзофагит, желтуха, нарушения функции печени, гипербилирубинемия, дисбактериоз, и развитие псевдомембранозного колита;
Со стороны крови: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром внутривенном введении — снижение артериального давления, вплоть до коллапса. Головокружение, слабость;
Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд, в отдельных случаях эксфолиативный и везикулобуллезный дерматит, эозинофилия, анафилактоидные реакции;
При инъекционном введении возможно развитие нежелательных местных реакций. При внутримышечном введении отмечают боль в месте инъекции. При внутривенном введении возможно развитие тромбофлебита;

Фармакологические свойства:
Клиндамицин — полусинтетический антибиотик, полученный в результате замещения 7 — (S)-хлорной группой 7 — (R)-гидроксильной группы линкомицина.Благодаря влиянию на синтез белков микроорганизмов оказывает значительное антимикробное действие. Клиндамицин может оказывать как бактерицидное, так и бактериостатическое действие, в зависимости от чувствительности микроорганизмов и концентрации антибиотика.
Клиндамицин активен против:
Аэробные грамположительные кокки: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (продуцирующие и колонии, не продуцирующие пенициллиназу), стрептококки, пневмококки.
Анаэробные грамотрицательные бациллы: виды Bacteroides, включая: группа B. fragilis, группа P. melaninogenicus (B melaninogenicus), виды Fusobacterium.
Анаэробные грамположительные неспорообразующие бациллы: Propionibacterium, Eubacterium, Actinomyces, включая A. Israelii.
Анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки: виды Peptococcus, виды Peptostreptococcus, микроаэрофильные стрептококки, Сlostridia, включая С. perfringens, другие виды Clostridia. C. sporogenes и C. tertium часто резистентных, поэтому необходимо проводить тесты на чувствительность.
Прочие Сhlamydia trachomatis, некоторые штаммы Toxoplasma gondii, Pneumocystis carinii, некоторые штаммы Plasmodium falciparum (включая штаммы, резистентные к хлорохину), Gardnerella vaginalis, виды Mobiluncus, включая Mobiluncus mulieris и Mobiluncus curtisii, Mycoplasma hominis.Метицилинчутливи штаммы Staphylococcus aureus преимущественно чувствительны к клиндамицину.
Клиндамицин оказывает выраженное действие против многих штаммов метициллин стафилококков (MRSA). Однако из-за значительной распространенности резистентных к клиндамицину штаммов MRSA, применение клиндамицина при вызванных этими микроорганизмами инфекциях без проведения тестов на чувствительность исключается. В некоторых резистентных к эритромицину штаммов стафилококков быстро развивается резистентность к клиндамицина.
Следующие микроорганизмы обычно резистентны: аэробные грамотрицательные бациллы, Enterococcus faecalis, виды Nocardia, Neisseria meningitides, штаммы Haemophilus influenzae (в местах, где резистентность к антибиотикам часто встречается).
Выявлено перекрестную реакцию между клиндамицином и линкомицином. Доказано существование антагонизма между клиндамицином, эритромицином и близкими по химической структуре макролидами. Клиндамицин не проявляет антагонизма по отношению к пенициллинам. Хотя клиндамицина гидрохлорид является активным как in vitro, так и in vivo, клиндамицина фосфат и клиндамицина пальмитат in vitro не активны. Несмотря на это, оба соединения in vivo быстро гидролизуются с образованием активной основы.
После перорального применения клиндамицин быстро и почти полностью (90%) абсорбируется. С белками связывается от 40 до 90% дозы. Аккумуляции при пероральном приеме не обнаружено. Клиндамицин легко проникает в жидкости и ткани организма: в костную ткань, грудное молоко, синовиальную жидкость, мокрота, перитонеальную жидкость, кровь плода, гной, плевральную жидкость. Клиндамицин не проникает в ликвор даже при менингите.
Период полувыведения клиндамицина составляет примерно 1 1/2 — 3 1/2 часа. Он несколько более длительным у пациентов со значительно сниженной функцией печени или почек. При умеренно выраженном нарушении функции почек или печени нет необходимости в коррекции дозового режима. Клиндамицин относительно экстенсивно метаболизируется. 10-20% препарата в виде микробиологически активного вещества выводится с мочой, 4% — с калом. Остальные выводится в виде биологически неактивных метаболитов. Выводится преимущественно с желчью и калом.

Способ применения и дозы:
Взрослым при инфекционных заболеваниях брюшной полости, как и при других осложенных или тяжелых инфекциях, препарат обычно назначают в виде инъекций в дозе 2,4-2,7 г. в сутки, разделенных на 2-3-4 введения.
При более легких формах инфекции лечебный эффект достигается при назначений меньших доз препарата — 1,2-1,8 г/сут. (в 3-4 введения). С успехом применяются дозы до 4,8 г/сут.
Не рекомендуется назначать более 600 мг. препарата внутримышечно одномоментно.
При аднексите (воспалении придатков матки) и пель-виоперитоните (воспалении брюшины, локализованном в области малого таза) вводят внутривенно капельно в дозе 0,9 г. каждые 8 .ч (при одновременном назначении антибиотиков, активных в отношении грамотрицательных возбудителей).
Внутривенное введение лекарств проводится в течение, по крайней мере, 4 дней и затем в течение 48 часов после наступления улучшения состояния пациентки. После достижения клинического эффекта лечение можно продолжить пероральнымиформами (для приема внутрь) препарата по 450 мг. каждые 6 часов до завершения 10-14-дневного курса терапии.
Внутрь препарат также применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней степени тяжести.
Взрослым назначают по 150-450 мг. каждые 6 ч. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально, но приинфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, его следует продолжать не менее 10 дней.
Для лечения инфекций шейки матки, вызываемых Chlamidiatrachomatis (хламидиями), — по 450 мг. препарата 4 раза в сутки в течение 10-14 дней.
Детям предпочтительнее назначать препарат в форме сиропа. Для приготовления сиропа во флакон с ароматизированными гранулами надо добавить 60 мл. воды. После этого флакон содержит 80 мл. сиропа с концентрацией 75 мг. клиндамицинав 5 мл.
Для детей старше 1 месяца суточная доза составляет 8-25 мг/кг. массы тела в 3-4 приема. У детей с массой тела 10 кг. и менее минимальной рекомендуемой дозой следует считать по 1/2 чайной ложки сиропа (37,5 мг.) 3 раза в сутки.
Детям старше 1 месяца препарат для парентерального (минуя пищеварительный тракт) введения назначают в дозе 20-40 мг/кг. массы тела в сутки только в случаях острой необходимости.
При бактериальных вагинитах (воспалении влагалища, вызванном бактериями) назначают вагинальный крем. Разовая доза (один полный аппликатор) вводится во влагалище перед сном. Курс лечения — 7 дней.

Форма выпуска:
Капсулы желатиновые по 300 мг., 150 мг. и 75 мг. клиндамицина гидрохлорида.
15% раствор клиндамицина фосфата по 150 мг. в 1 мл. В ампулах по 2, 4 и 6 мл;
Ароматизированные гранулы (для детей) для приготовления сиропа, содержащего по 75 мг. клиндамицина гидрохлорида пальмитата в 5 мл., во флаконах по 80 мл;
Крем вагинальный 2% в тубах по 40 г. с приложением 7 разовых аппликаторов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не рекомендуется применять клиндамицин одновременно с препаратами, замедляющими нервно-мышечную передачу. Комбинация клиндамицина с аминогликозидами синергичная. Клиндамицин не совместим в растворе с витаминами группы В, ампициллином, аминофиллином, барбитуратами, кальция глюконатом, магния сульфатом. Препарат совместим с растворами амикацина, гентамицина, тобрамицина, пиперациллина, цефазолина, цефотаксима и некоторых других цефалоспоринов.

Внимание! Перед применением медикамента КЛИНДАМИЦИН необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Главное меню

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Клиндамицин *

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Клиндамицин/Clindamycin.

Формула: C18H33ClN2O5S, химическое название: (2S-транс)-Метил-7-хлор-6,7,8-тридезокси-6[[(1-метил-4-пропил-2-пирролидинил)карбонил]амино]-1-тио-L-трео-альфа-D-галакто-октопиранозид (в виде гидрохлорида, фосфата или пальмитата гидрохлорида).
Фармакологическая группа: Противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ антибиотики/ линкозамиды.
Фармакологическое действие: противопротозойное, антибактериальное.

Фармакологические свойства

Клиндамицин за счет связывания с 50S субъединицей рибосомы клетки микроорганизма ингибирует образование белка микроорганизма. Клиндамицин оказывает бактериостатическое воздействие, а в больших концентрациях может проявлять бактерицидный эффект против высокочувствительных микроорганизмов. После приема внутрь препарат хорошо и быстро всасывается, биодоступность составляет 90%, пища тормозит всасывание, но не меняет степень всасывания. С белками связывается на 92–94%. Клиндамицин легко проходит в ткани, органы, биологические жидкости организма, включая и миндалины, костную и мышечную ткань, бронхи, плевру, легкие, плевральную жидкость, аппендикс, желчные протоки, фаллопиевы трубы, простату, синовиальную жидкость, мокроту, слюну, отделяемое ран. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, но при воспалении мозговых оболочек проницаемость увеличивается. Объемы распределения у детей равны 0,86 л/кг, у взрослых составляют примерно 0,66 л/кг. Клиндамицин хорошо и быстро проникает через плаценту и обнаруживается в крови плода, также препарат поступает и в грудное молоко. Максимальная концентрация при пероральном приеме в сыворотке крови достигается примерно через 0,75–1 часа, при введении внутримышечно через 1 час у детей, через 3 часа у взрослых, при введении внутривенно – к концу инфузии.
Клиндамицин в печени подвергается метаболизму с образованием активных (клиндамицинсульфоксид и N-диметилклиндамицин) и неактивных метаболитов. В течение 4 суток выводится с почками и кишечником в основном в виде неактивных метаболитов. Время полувыведения при нормальной работе почек у детей составляет 2,5 – 3 часа, у взрослых составляет 2,4–3 часа, у недоношенных новорожденных — 6,3–8,6 часов. При тяжелом нарушении работы печени или в конечной стадии почечной недостаточности выведение клиндамицина замедляется. В организме клиндамицин не кумулирует.
Местное использование клиндамицина может вызывать системные эффекты. In vitro к клиндамицину чувствительны такие микроорганизмы: аэробные грамположительные кокки, в том числе и Pneumococcus spp., Staphylococcus epidermidis (включая и те штаммы, которые как вырабатывают так и не вырабатывают пенициллиназу), Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (кроме Streptococcus faecalis); анаэробные грамотрицательные бациллы, в том числе и Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (включая и группу В. Melaninogenicus и группу В. fragilis); анаэробные грамположительные бациллы, которые не образуют споры, в том числе и Propionibacterium spp., Actinomyces spp., Eubacterium spp.; микроаэрофильные и анаэробные грамположительные кокки, в том числе и Peptococcus spp., Microaerophilic Streptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridia spp. Многие Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, но некоторые виды, например, С. Tertium и С. sporogenes, часто устойчивы к клиндамицину, поэтому перед лечением стоит проводить пробы на чувствительность к клиндамицину. В больших дозах клиндамицин действует на некоторые простейшие (например, Plasmodium falciparum). Имеется перекрестная устойчивость между клиндамицином и линкомицином, а также антагонизм между эритромицином и клиндамицином. In vitro клиндамицин активен против многих штаммов таких микроорганизмов, которые вызывают бактериальный вагиноз: Mobiluncus spp., Gardnerella vaginalis, Mycoplasma hominis, Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp. Клиндамицин для интравагинального использования неэффективен для терапии вульвовагинита, который вызван Chlamydia trachomatis, Trichomonas vaginalis, Candida albicans, Neisseria gonorrhoeae или вирусом Herpes simplex. Противоугревое воздействие при наружном использовании, скорее всего, возможно за счет того, что клиндамицин снижает содержание свободных жирных кислот на коже, а также подавляет размножение Propionibacterium acnes — микроорганизма, который обнаруживается в фолликулах и сальных железах.
В опытах на крысах и мышах не было выявлено мутагенного и тератогенного воздействия клиндамицина, а также не было выявлено его воздействие на фертильность. Длительные исследования по возможной канцерогенности клиндамицина не проводились.

Системное использование: инфекционные заболевания, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: инфекции органов дыхания (пневмония, включая и аспирационную, бронхит, абсцесс легких, фиброзирующий альвеолит, эмпиема плевры), инфекции лор-органов (включая и фарингит, синусит, тонзиллит, средний отит), инфекции суставов и костей (септический артрит, остеомиелит), гнойные инфекции мягких тканей и кожи (включая и угри, флегмону, фурункулы, импетиго, инфицированные раны, панариций, абсцессы, рожу), септицемия (в основном анаэробная), внутрибрюшные инфекции и инфекции тазовых органов (включая и перитонит, абсцессы органов брюшной полости, только при условии совместного использования препаратов, которые активны против грамотрицательных аэробных микроорганизмов), инфекции ротовой полости (включая и периодонтальный абсцесс), гинекологические болезни (включая и эндометрит, абсцессы фаллопиевых яичников труб, аднексит, пельвиоперитонит, сальпингит), тропическая малярия (которая вызвана Plasmodium falciparum и резистентная к хлорохину без или в сочетании с хинином), токсоплазменный энцефалит, сепсис, пневмоцистная пневмония (вызываемая Pneumocystis carinii), скарлатина, бактериальный эндокардит, дифтерия.
Интравагинальное использование: вагиноз, который вызван микроорганизмами, чувствительными к клиндамицину.
Наружное применение (гель): угревая сыпь.

Способ применения клиндамицина и дозы

Длительность курса терапии и режим дозирования устанавливаются индивидуально с учетом показаний, чувствительности возбудителя, тяжести течения инфекции. Внутрь (не зависимо от приема пищи), взрослым — каждые 6 – 8 часов по 150–450 мг, детям в 3 – 4 приема 8–25 мг/кг/сут. Внутривенно капельно или внутримышечно 2 раза за день 300 мг, при тяжелых инфекциях — до 1,2–4,8 г/сут (в 2–4 введения), детям — 10–40 мг/кг/сут (в 3–4 введения). Наружно 2 раза за сутки тонким слоем наносят гель на сухую чистую кожу области поражения. Интравагинально, 3 – 7 дней 100 мг на ночь.
При пропуске очередного приема клиндамицина сделать это как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего использования.
При появлении реакции гиперчувствительности лечение клиндамицином необходимо прекратить. Антибактериальные средства угнетают нормальную флору кишечника, это может способствовать повышенному размножению клостридий. Псевдомембранозный колит различной степени тяжести, даже угрожающий жизни, наблюдались при использовании почти всех антибактериальных препаратов, в том числе и клиндамицин. Колит, диарея, симптомы псевдомембранозного колита могут появиться как при приеме клиндамицина, так и через 3 недели после прекращения терапии. При псевдомембранозном колите появляются диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боли в животе, возможно выделение кала с кровью. Поэтому рассматривать возможность данного диагноза стоит во всех случаях появления диареи во время и после приема антибактериальных препаратов. Необходимо помнить, что при применении местных форм препарата возможно развитие системных эффектов (в том числе и псевдомембранозного колита). У пациентов старше 60 лет колит и диарея на фоне приема клиндамицина развиваются чаще и протекают тяжелее. При использовании клиндамицина возможен избыточный рост микроорганизмов, нечувствительных к нему, в особенности дрожжеподобных грибов. При появлении суперинфекции необходимо в зависимости от клинической ситуации принять соответствующие меры. При использовании высоких доз препарата необходим контроль за уровнем клиндамицина в плазме. Если терапия проводится в течение длительного периода времени, то необходимо регулярно наблюдать за работой почек и печени. До вагинальных свечей или крема с помощью лабораторных методов должны быть исключены Trichomonas vaginalis, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis, , вируса Herpes simplex, Candida albicans, которые часто вызывают вульвовагинит. Совместное использование вагинальных свечей или и крема с прочими вагинальными препаратами не допустимо. При лечении пациенткам не рекомендуется вступать в половые отношения (также не рекомендовано использовать влагалищные противозачаточные диафрагмы или презервативы, так как компоненты крема или свечей снижают прочность изделий из латекса и каучука). Также не стоит применять изделия для интравагинального введения (например, тампоны). При наружном использовании геля необходимо избегать его попадания на слизистую оболочку полости рта и глаз. Следует хорошо вымыть руки после нанесения геля на кожу. Если произошел случайный контакт с чувствительными поверхностями, то необходимо обильно промыть эту область прохладной водой. Гель для наружного использования не стоит применять вместе со средствами, которые вызывают слущивание и шелушение кожи, с дезинфицирующими средствами или мылами, которые содержат абразивные вещества, так как возможно развитие кумулятивного раздражающего или высушивающего эффекта и чрезмерного раздражения кожи. При терапии необходимо соблюдать осторожность при работе водителям и людям, чьи профессии связаны с высокой концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к линкомицину), наличие в анамнезе регионарного энтерита, антибиотик-ассоциированный колит или язвенный колит.

Ограничения к применению

Миастения, выраженные нарушения работы почек или/и печени, возраст до 1 месяца, для использования геля — возраст до 12 лет (эффективность и безопасность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности возможно применение клиндамицина, если ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода (строго контролируемые и адекватные исследования у беременных женщин не проводились). При терапии клиндамицином стоит отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия клиндамицина

Системные эффекты – нервная система: нарушение нервно-мышечной проводимости; система пищеварения: боли в животе, эзофагит, псевдомембранозный колит, тошнота, диарея, рвота, желтуха, дисбактериоз, нарушения работы печени, гипербилирубинемия, металлический или неприятный привкус во рту;
система кровообращения и крови: проходящая эозинофилия и нейтропения (или лейкопения), тромбоцитопения, агранулоцитоз, при быстром введении внутривенно — сердечно-сосудистая недостаточность (остановка сердца, коллапс), гипотензия;
аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, генерализованная кореподобная сыпь различной степени выраженности, зуд, крапивница, редко — везикуло-буллезный и эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, анафилактоидные реакции;
прочие: азотемия, протеинемия или/и олигурия, развитие суперинфекции, полиартрит; реакции в месте введения — уплотнение, болезненность, абсцесс (при введении внутримышечно), тромбофлебит (при введении внутривенно).
При интравагинальном применении, для крема: мочеполовая система: цервицит/вагинит, вульвовагинит, раздражение вульвы, нарушения менструального цикла, боли во влагалище, маточное кровотечение, выделения из влагалища, дизурия, аномальные роды, инфекции мочевыводящих путей, эндометриоз, протеинурия, глюкозурия; нервная система: головокружение, вертиго, головная боль;
общие системные: бактериальные и грибковые инфекции, боль в спине, генерализованная боль, воспалительный отек; система пищеварения: тошнота, изжога, рвота, запор/ диарея, диспепсия, неприятный запах изо рта, метеоризм, боли в животе, спазмы в животе, боли внизу живота;
прочие: кандидоз, отклонение результатов микробиологических анализов от нормы, извращение вкуса, гипертиреоз, носовое кровотечение, крапивница, сыпь;
для свечей: мочеполовая система: раздражение слизистой влагалища и вульвы, боли во влагалище, вагинальные инфекции, вагинальный кандидоз, выделения из влагалища, нарушения менструального цикла, пиелонефрит, дизурия;
общие системные: лихорадка, грибковые инфекции, генерализованная боль, боль в боку, головная боль; система пищеварения: тошнота, диарея, рвота, боли и спазмы в животе;
кожа: кожный зуд, боли и зуд в месте введения, сыпь.
При наружном использовании (гель): раздражение и сухость кожи (в месте использования), контактный дерматит, фолликулит, ощущение жжения в глазах, увеличение функции сальных желез; при системном всасывании возможны нарушения работы желудочно-кишечного тракта (легкая диарея, боли в животе), редко – псевдомембранозный колит.

Взаимодействие клиндамицина с другими веществами

Клиндамицин несовместим с магния сульфатом, кальция глюконатом, аминофиллином, барбитуратами, ампициллином, фенитоином, аминогликозидами, растворами, которые содержат комплекс витаминов группы B. In vitro был показан антагонизм клиндамицина с хлорамфениколом и эритромицином. Так как клиндамицин нарушает нервно-мышечную передачу, то он может усиливать действия периферических миорелаксантов. При совместном использовании клиндамицина с опиоидными анальгетиками возможно усиление угнетения дыхания и даже развитие апноэ. Совместное применение клиндамицина с противодиарейными препаратами уменьшает моторику желудочно-кишечного тракта, а это повышает возможность развития псевдомембранозного колита.

Передозировка

При передозировке клиндамицином усиливаются побочные эффекты. Необходимо симптоматическое и поддерживающее лечение. Гемодиализ не эффективен.

Клиндамицин (100 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Один суппозиторий содержит

активное вещество — клиндамицин (в виде клиндамицина фосфата) 100 мг

вспомогательные вещества: суппоцир (глицериды полусинтетические)

(Hard fat) — достаточное количество для получения суппозитория массой 2 г

Белые или белые с желтоватым оттенком суппозитории цилиндроконической формы. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня, и воронкообразного углубления.

Фармакотерапевтическая группа

Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний. Антибиотики.

Код АТС G01AА10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При интравагинальном введении системная абсорбция составляет около 5%. Хорошо проходит плацентарные и гистологические барьеры; легко проникает в биологические жидкости и ткани, через ГЭБ проходит плохо (при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ повышается). Высокие концентрации клиндамицина определяются в желчи. Клиндамицин накапливается в лейкоцитах и макрофагах. Обнаруживается в органах плода. Секретируется с материнским молоком. Интенсивно метаболизируется в печени, с образованием активных (N-диметилклиндамицин и клиндамицинсульфоксид) и неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 1,5–3,5 ч, увеличивается у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек. Около 10% дозы выводится с мочой и около 4% с калом. Экскреция медленная, в течение 7 дней. Не удаляется из крови путем диализа.

Фармакодинамика

Клиндамицин относится к антибиотикам группы линкозамидов. Связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны и ингибирует синтез белков в микроорганизмах.

В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в высоких дозах оказывает бактерицидное действие на чувствительные штаммы.

Активен в отношении большинства аэробных грамположительных бактерий (Staphylococcus aureus, S.epidermidis, продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу, Streptococcus spp. (за исключением S. faecalis) Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Pneumococci); анаэробных грамотрицательных бактерий (Bacteroides spp., включая группы B.fragilis и B.melaninogenicus, Fusobacterium spp. (за исключением F. varium), Veillonella); анаэробных грамположительных неспорообразующих бактерий (Propionibacterium, Eubacterium); анаэробных и микроаэрофильных грамположительных кокков (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). К клиндамицину чувствительны некоторые штаммы Actinomyces spp. и Nocardia asteroides. Клиндамицин также активен в отношении Chlamydia trachomatis, большинства штаммов Clostridium perfringens и Clostridium tetani.

К препарату устойчивы Trichomonas vaginalis, Candida albicans.

Показания к применению

— инфекции шейки матки

— абсцессы труб и яичников

— сальпингит, пельвиоперитонит, вызванный чувствительными к препарату микроорганизмами

Способ применения и дозы

Интравагинально. Перед применением один суппозиторий освобождают от контурной упаковки, предварительно разрезав пленку по контуру суппозитория, вводят по возможности, глубоко во влагалище, в положении лежа. Взрослым по одному суппозиторию 1 раз в сутки, непосредственно перед сном в течение 3-7 дней подряд.

Побочные действия

цервицит, вагинальный кандидоз, вульвовагинит, вагинит/вагинальные инфекции, аллергические реакции

головная боль, головокружение, извращение вкуса

боль в животе, спазмы в животе, диарея, тошнота, рвота, запор, диспепсия, расстройство пищеварения, метеоризм, желудочно-кишечные нарушения

отклонения в микробиологических тестах

раздражение слизистой оболочки вульвы и влагалища, нарушения менструального цикла, боль в области таза, маточное кровотечение, выделения из влагалища, эндометриоз

дизурия, глюкозурия, протеинурия

кожный зуд, сыпь, макулопапулезная сыпь, эритема, зуд в месте введения, крапивница

Противопоказания

— выраженные нарушения функции печени и почек

— беременность (I триместр), период лактации

Лекарственные взаимодействия

Усиливает действие препаратов рифампицина, аминогликозидов – стрептомицина, гентамицина, углубляет миорелаксацию, вызываемую н-холиноблокаторами. Несовместим с эритромицином, ампициллином, дифенилгидантоином, барбитуратами, аминофиллином, кальция глюконатом и магния сульфатом

Особые указания

Клиндамицин проникает через плаценту в кровеносную систему плода. Выделяется с грудным молоком. Интравагинальное применение клиндамицина во II и III триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не оказывает влияние на скорость реакции водителей транспортных средств и лиц обслуживающих установки, требующие особого внимания

Передозировка

В связи с низкой абсорбцией препарата передозировка маловероятна

Форма выпуска и упаковка

По 3 суппозитория в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15 – 25 oC.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

MD-2028, Республика Молдова,

г. Кишинэу, ул. Г. Тудор, 3

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ООО ФАРМАПРИМ, Республика Молдова

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)