Содержание

Доксициклин это антибиотик или нет

Доксициклин (Doxycycline)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Доксициклин

Химическое название

[4S-(4альфа,4а альфа,5альфа,5а альфа,6альфа,12а альфа)]-4-(Диметиламино)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро-3,5,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид (в виде гидрохлорида, моногидрата или гиклата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Доксициклин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Доксициклин

Производное тетрациклина, получаемое синтетическим путем из окситетрациклина. Доксициклин — светло-желтый кристаллический порошок. Доксициклина моногидрат — очень незначительно растворим в воде, молекулярная масса 462,46. Доксициклина гиклат (гидрохлорид гемиэтанолат гемигидрат) — растворим в воде.

Фармакология

Ингибирует синтез белков в микробной клетке, нарушая связь аминоацил-тРНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.

После приема внутрь практически полностью абсорбируется (90–100%), прием пищи оказывает незначительное влияние на всасывание. Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания кальция. Стабилен в плазме. После перорального приема 200 мг доксициклина средние значения фармакокинетических параметров составили: Cmax — 3,61 мкг/мл, Tmax — 2,60 ч; константа скорости элиминации — 0,049 ч -1 , T1/2 — 16,33 ч. С белками плазмы связывается на 80–92%. Проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в желчь, секрет околоносовых пазух, плевральный выпот, синовиальную и асцитическую жидкости, жидкость десневых борозд. Кажущийся объем распределения — 52,6–134 л. Накапливается в костях, зубах, печени, селезенке, предстательной железе, создает терапевтические концентрации в тканях глаза. Проникает через плаценту и обнаруживается в организме плода. Плохо проникает в спинно-мозговую жидкость (10–20% от уровня в плазме). 20–60% дозы экскретируется кишечником, остальные 35–60% — почками (из них 20–50% — в неизмененном виде). При нормальной функции почек (клиренс креатинина около 75 мл/мин) экскреция через почки составляет 40% за 72 ч. T1/2 не меняется при нарушении функции почек, т.к. у больных с нарушением функции почек или азотемией преимущественным путем выведения является желудочно-кишечная секреция. При тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина примерно 10 мл/мин) выведение через почки может составлять 1–5% за 72 ч. Гемодиализ не влияет на T1/2 доксициклина из плазмы. T1/2 после однократного приема составляет 18 ч. При повторных введениях возможна кумуляция. Доксициклин образует нерастворимые комплексы с кальцием в костях и зубах.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая Streptococcus sрр. ( в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. ( в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Propionibacterium acnes, Listeria spp., Bacillus anthracis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Mycoplasma spp., Clostridium spp., Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Listeria, Spirocheta, E.hystolica, Yersinia pestis (ранее Pasteurella pestis), Vibrio spp., Francisella tularensis (ранее Pasteurella tularensis), Enterobacter, Klebsiella spp., Bacteroides spp., Chlamydia spp., Rickettsia, Ureaplasma. Менее активен в отношении Proteus и Pseudomonas spp., Serratia, Providencia, Enterococci. Активен в отношении простейших (малярийный плазмодий, амеба и др.). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91–96%) и внутриклеточные патогены. Существует перекрестная устойчивость к другим тетрациклинам, а также к пенициллинам. Высоко эффективен при пневмониях и острых бронхитах микоплазменной этиологии. При наличии показаний к антибактериальной терапии при обострении хронического бронхита, в т.ч. на фоне бронхиальной астмы, применяется как препарат первого ряда у пациентов до 65 лет без сопутствующих заболеваний (такие обострения чаще ассоциированы с Haemophilus influenzae). Оказывает выраженный эффект при обострении бронхолегочной инфекции (обычно стафилококковой этиологии) у пациентов с муковисцидозом, синдроме Рейтера, обусловленном хламидиями, кожном лейшманиозе. Наиболее эффективен при лечении гранулоцитарного эрлихиоза. У пожилых пациентов проявляет эффект при эмпирической терапии острых простатитов и инфекции мочевыводящих путей, вызванной бактериями Escherichia. В офтальмологической практике используется для лечения язвенных кератитов стафило-, стрепто- и пневмококковой этиологии. В сочетании с хинином высокоэффективен при лечении малярии. Блокирует металлопротеиназы матрикса (ферменты, катализирующие деградацию коллагена и протеогликанов) в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе (экспериментальные данные).

Применение вещества Доксициклин

Инфекции, вызванные чувствительными, в т.ч. внутриклеточными, микроорганизмами: лихорадка Ку, пятнистая лихорадка скалистых гор, тиф ( в т.ч. сыпной, возвратный), бруцеллез, иерсиниоз, бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, болезнь Лайма (I стадия), актиномикоз, малярия; в составе комбинированной терапии — лептоспироз, трахома, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; заболевания лор-органов и нижних отделов дыхательных путей (синусит, отит, тонзиллит, острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, плеврит), инфекции желчевыводящих путей и ЖКТ (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, проктит), периодонтит, перитонит, инфекции мочевыводящих путей ( в т.ч. цистит, пиелонефрит, уретрит, урогенитальный микоплазмоз), воспалительные заболевания органов малого таза в острой стадии у женщин (эндометрит), острый простатит, эпидидимит, гонорея, сифилис (при аллергии к пенициллину), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (флегмона, абсцесс, фурункулез, панариций, инфицированные ожоги, раны, угревая сыпь), инфекционные заболевания глаз, в т.ч. язвенный кератит. Профилактика послеоперационных гнойных осложнений после хирургических инфекций, в т.ч. после медицинского аборта, операций на толстой кишке. Профилактика малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременном пребывании (менее 4 мес) на территории, где отмечена резистентность плазмодия к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Противопоказания

Гиперчувствительность, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, беременность (особенно II–III триместр), кормление грудью, детский возраст до 8 лет (из-за возможности образования нерастворимых комплексов с кальцием и отложения их в костном скелете, эмали и дентине зубов); для в/в введения — миастения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (возможно образование нерастворимых комплексов с кальцием и отложение доксициклина в костном скелете) и кормлении грудью.

Категория действия на плод по FDA — D.

Побочные действия вещества Доксициклин

Со стороны нервной системы и органов чувств: доброкачественная интракраниальная гипертензия (у взрослых — анорексия, головная боль, рвота, отек диска зрительного нерва, изменение зрения, у детей — выпячивание родничков), токсическое действие на ЦНС (головокружение или неустойчивость).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения, снижение протромбиновой активности.

Взаимодействие

Всасывание уменьшает одновременный прием препаратов железа, натрия гидрокарбоната, алюминиевых, кальциевых или магниевых антацидов, магнийсодержащих слабительных, колестирамина и колестипола. Барбитураты, карбамазепин, фенитоин, рифампицин — снижают концентрацию в плазме и сокращают T1/2 доксициклина (индукция монооксигеназ и ускорение биотрансформации), что может привести к снижению антибактериального эффекта. При одновременном применении с бактерицидными ЛС ( в т.ч. пенициллины, цефалоспорины) снижается эффект (одновременного применения следует избегать). Доксициклин снижает надежность контрацепции и повышает частоту «прорывных» кровотечений на фоне эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов. Потенцирует эффект непрямых антикоагулянтов.

Передозировка

Лечение: прекращение приема, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Доксициклин

Для предотвращения раздражающего действия на ЖКТ рекомендуется принимать препарат в дневные часы, с большим количеством жидкости.

Для профилактики развития кандидоза одновременно с доксициклина гидрохлоридом рекомендуется прием нистатина. При развитии суперинфекции применение доксициклина следует прекратить.

Во время лечения доксициклином и в течение 4–5 дней после его окончания противопоказано прямое облучение солнечным светом или УФ лучами (фотосенсибилизация). При длительном применении следует регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, проводить функциональные печеночные пробы, определять содержание мочевины в сыворотке. При использовании эстрогенсодержащих пероральных противозачаточных средств следует применять дополнительные средства контрацепции или изменить способ контрацепции. Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флуоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, следует учитывать возможность темно-коричневого прокрашивания ткани в микропрепаратах.

Доксициклин: инструкция по применению

Препарат Доксициклин является антибиотиком из группы тетрациклинов и назначается пациентам для лечения воспалительных и инфекционных заболеваний различного генеза.

Форма выпуска и состав препарата

Препарат Доксициклин выпускается в форме капсул для перорального применения по 10 штук в блистерах, в картонной пачке с прилагающейся подробной инструкцией. Каждая капсула препарата содержит в себе 100 мг активного действующего вещества – доксициклина гидрохлорид, а также ряд вспомогательных компонентов.

Фармакологические свойства препарата

Доксициклин принадлежит к группе тетрациклинов и представляет собой антибиотик синтетического происхождения. При попадании капсулы внутрь активное действующее вещество попадание в общее кровяное русло. Препарат проникает непосредственно в клетки-возбудители инфекции, уничтожая их и предотвращая распространение патологического процесса по организму.

Препарат Доксициклин обладает высокой терапевтической активностью по отношению к грамположительной и грамотрицательной флоре, а именно к стафилококкам, стрептококкам, клостридиям, листериям, клебсиеллам, гонококкам, бледной трепонеме, шигеллам, сальмонеллам, энтеробактериям и другим. Препарат высокоэффективен по отношению к тем микроорганизмам, который проявляют свою устойчивость к пенициллинам и антибиотикам других групп.

Читать еще:  Флоксал антибиотик или нет

Препарат не оказывает своего терапевтического влияния на синегнойную палочку, грибковых возбудителей, штаммов протея.

Показания к применению

Препарат Доксициклин назначают пациентам для лечения следующих патологий:

  • Воспалительные и инфекционные заболевания органов дыхательной системы – бронхиты (острые и хронические), пневмония, бронхопневмония, трахеит, ларингит, эмпиема легкого, абсцесс легких;
  • Инфекционные процессы органов носо и ротоглотки – фарингит, отит, тонзиллит, синусит, гайморит;
  • Воспалительные заболевания органов мочеполовой системы инфекционного происхождения – пиелонефрит, цистит, уретрит, гонорея, орхит, эпидидимит, урогенитальный микоплазмоз, цервицит, эндоцервицит;
  • Обострение хронического холецистита;
  • Холангит;
  • Дизентерия;
  • Гастроэнтероколит;
  • Инфекционные поражения мягких тканей – фурункулы, карбункулы, абсцессы, флегмоны, панариций, присоединение вторичной бактериальной инфекции при ожогах и ранах;
  • Сифилис, проктит, простатит, хламидиоз.

Препарат также назначают в профилактических целях после перенесенных хирургических вмешательств или при путешествии в страны, где легко заразиться листериозом, дизентерией, холерой.

Противопоказания к применению

Препарат Доксициклин можно принимать только по назначению врача. Перед началом терапии пациент должен внимательно ознакомиться с прилагающейся инструкцией, так как лекарство имеет следующие противопоказания к использованию:

  • Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • Наличие в прошлом тяжелых аллергических реакций на препараты из группы тетрациклинов;
  • Непереносимость лактозы;
  • Лактазная недостаточность;
  • Возраст до 12 лет;
  • Лейкопения;
  • Тяжелые нарушения функции печени и почек;
  • Масса тела пациента менее 45 кг.

Способ применения и дозы препарата

Капсулы Доксициклин предназначены для приема внутрь. Препарат принимают за полчаса до еды, не вскрывая, запивая достаточным количеством воды. Суточная доза лекарства и продолжительность курса лечения во многом зависит от диагноза, степени выраженности клинических проявлений заболевания, наличия осложнений, массы тела пациента и индивидуальных особенностей организма.

Согласно инструкции препарат Доксициклин назначают по 1 капсуле 1 раз в день на протяжении 3-5 суток. В редких случаях курс терапии можно продлить до 7-10 суток под контролем врача.

Пациенты с нарушениями в работе печени требуют индивидуального подбора суточной дозы.

Использование препарата в период беременности и лактации

Капсулы Доксициклин не назначаются для лечения беременных женщин. Активное вещество капсул легко проникает через плаценту к плоду и вызывает тяжелые пороки развития скелета, органов кроветворной системы, печени.

Если женщина принимала препарат Доксициклин и у нее наступила беременность, следует как можно скорее обратиться к гинекологу и сказать ему о пройденной терапии. В некоторых случаях такую беременность приходится прервать.

Использование препарата в период кормления ребенка грудью запрещено, так как действующее вещество капсул проникает в грудное молоко и может вызвать нарушения в работе внутренних органов ребенка. При необходимости терапии препаратом лактацию рекомендуется прекратить.

Побочные эффекты

На фоне терапии препаратом Доксициклин у пациентов часто развиваются следующие побочные явления:

  • Со стороны нервной системы – парестезии, головные боли, головокружения, повышение показателей внутричерепного давления, токсические поражения головного мозга;
  • Сто стороны пищеварительного канала – тошнота, чувство тяжести в области правого подреберья, рвота, понос, анорексия, увеличение печени, обострение хронических заболеваний желудка и двенадцатиперстной кишки, дисфагия, глоссит, развитие энтероколита;
  • Нечеткость зрения, двоение в глазах, звон в ушах;
  • Тахикардия, изменение показателей электрокардиограммы;
  • Гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, снижение протромбинового индекса;
  • Аллергические реакции – крапивница, анафилактический шок, сыпь на коже, гиперемия, отек слизистых оболочек дыхательных путей;
  • Изменение цвета зубной эмали;
  • Кандидоз влагалища.

Передозировка препарата

При длительном использовании препарата в больших дозах у пациента развиваются следующие признаки передозировки:

  • Токсическое поражения печени, угнетение ее функций, развития тяжелой печеночной недостаточности;
  • Судороги;
  • Угнетение дыхательной функции и работы сердца;
  • Обильная рвота, понос, на фоне которых у пациента развивается обезвоживание организма;
  • Развитие почечной недостаточности.

При приеме внутрь больших доз препарата и развитии признаков передозировки пациенту проводится промывание желудка, введение перорально активированного угля. При необходимости пациенту проводится симптоматическое лечение. Антидота не существует, гемодиализ при передозировке оказывается не эффективным.

Взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами

При одновременном применении капсул Доксициклина с антацидами или энтеросорбентами снижается терапевтическая эффективность антибиотика, что следует учитывать и принимать препараты в разное время суток.

При необходимости использования Доксициклина с антикоагулянтами требуется коррекция дозы последних.

Препарат снижает эффективность оральных контрацептивов, о чем следует предупреждать пациенток, которые предпочитают данный метод предохранения от незапланированной беременности.

При одновременном применении препарата с этанолом, барбитуратами, рифампицином, фенитоином наблюдается ускоренное выведение Доксициклина из организма, что существенно понижает его терапевтический эффект.

При одновременном применении препарата с витамином А у пациента возрастает вероятность развития повышенного внутричерепного давления на фоне данного лекарственного взаимодействия.

Особые указания

Так как препарат раздражающе воздействует на слизистые оболочки органов пищеварительного тракта, капсулу рекомендуется запивать большим количеством воды или принимать лекарство незадолго до еды.

Так как под воздействием препарата у пациента увеличивается вероятность фотосенсибилизации, в течение курса терапии следует ограничивать пребывание под прямыми солнечными лучами.

При необходимости приема капсул более 3 суток пациенту рекомендуется проводить контроль состояния функции печени, почек и клиническую картину крови.

На фоне терапии препаратом у пациента может изменяться окраска эмали зубов, которая приобретает серый или желтый оттенок.

Согласно данным проведенных медицинских исследований препарат оказывает эмбриотоксическое влияние, поэтому применение Доксициклина в период беременности строго противопоказано. Если женщина принимала препарат и не знала, что беременна, следует обязательно сообщить об этом гинекологу. Как правило, такую беременность приходится прерывать искусственным путем.

На фоне лечения препаратом у женщин возможно развитие стойкого кандидоза влагалища, поэтому во избежание этого одновременно с Доксициклином рекомендуется принимать препараты йогурта или лакто и бифидобактерии для поддержания нормальной микрофлоры половых путей.

Так как на фоне терапии препаратом у пациента может возникать сонливость и вялость, в период лечения рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Аналоги таблеток Доксициклин

Аналогами препарата Доксициклин являются:

  • Доксал;
  • Биоциклинд;
  • Абадокс;
  • Юнидокс Солютаб;
  • Доксипан;
  • Новациклин;
  • Этидоксин;
  • Синкомицин.

Перед заменой назначенного врачом препарата одним из указанных аналогов пациенту следует проконсультироваться со специалистом.

Условия отпуска и хранения

Препарат отпускается только по рецепту врача. Капсулы следует хранить подальше от детей при температуре не более 25 градусов. Срок годности лекарства составляет 36 месяцев со дня даты производства, по его истечению препарат подлежит утилизации.

Средняя стоимость препарата Доксициклин в аптеках Москвы составляет 20 рублей.

Инструкция по применению доксициклина + отзывы врачей

Доксициклин ® – это высокоэффективное антибактериальное средство, обладающее широчайшим спектром действия. Назначается для терапии воспалительного поражения кожных покровов, респираторного тракта, мочеполовой системы и т.д. Не применяется для лечения детей младше восьми лет, ввиду особенностей фармакокинетики – аккумулируется в костной ткани и образует стойкие соединения с кальцием.

В лечении некоторых инфекций, передающихся половым путём, является основным или резервным лекарственным средством.

Доксициклин ® – инструкция по применению таблеток 100 мг

Этот препарат довольно часто назначается специалистами из разных областей медицины (терапевтами, гинекологами, дерматовенерологами и прочим), поскольку быстро и эффективно справляется с бактериальными инфекциями различных локализаций.

Имеет ряд противопоказаний, ограничивающих область применения и может вызывать побочные эффекты со стороны разных систем и органов. С целью снижения риска следует чётко соблюдать указания лечащего врача и внимательно читать прилагающуюся инструкцию.

Доксициклин ® – это антибиотик или нет?

Обилие в аптеках различных противомикробных средств часто вызывает у пациентов вопросы о принадлежности назначенного препарата к той или иной лекарственной группе. Доксициклин ® относится к антибиотикам тетрациклинового ряда. Он был получен путём структурной модификации окситетрациклина, поэтому является полусинтетическим АБП. Имеет несколько современных аналогов по химическому составу – например, диспергируемые таблетки от «Астеллас» Юнидокс Солютаб ® .

Действующее вещество оказывает бактериостатический эффект на чувствительных к нему возбудителей. Рост и размножение болезнетворных микроорганизмов тормозится за счёт проникновения антибиотика в клетку и ингибирования протеинового синтеза. Таким образом, прекращается развитие бактерии, так как без белка формирование клеточных структур невозможно.

Широкий спектр антимикробного действия означает чувствительность разных групп возбудителей к этому лекарству:

  • Грамотрицательных аэробных гонококков Neisseria gonorrhoeae, бактерий Enterobacter spp., Bordetella pertussis, кишечной палочки, сальмонелл, шигелл и клебсиелл.
  • Грамположительных аэробов – стафилококков (включая пенициллиназообразующие), стрептококков, спорообразующих Bacillus anthracis, неспорообразующих Listeria monocytogenes, анаэробных клостридий.
  • Атипичных возбудителей таких инфекций, как сифилис, хламидиоз, микоплазмоз, риккетсиоз.

При назначении антибиотикотерапии Доксициклином ® следует учитывать, что протей, псевдомонады, многие штаммы Bacteroides fragilis к нему резистентны.

Фармакологическая группа

Препарат относится к тетрациклиновым антибиотикам.

Форма выпуска Доксициклин ®

Действующее вещество — доксициклин, представляет собой кристаллы светло жёлтого цвета. На основе этого сырья производители изготавливают капсулы с содержанием антибиотика 100 мг на каждую. Упаковываются они по 10 либо 20 штук в пачку. Вспомогательными компонентами являются картофельный крахмал, стеарат магния, моногидрат лактозы, формообразующих ингредиентов желатиновой оболочки.

Фото упаковки Доксициклина в капсулах по 100 мг

Производится многим фармацевтическим предприятиями (как отечественными, так и зарубежными): ОАО «Фармасинтез» ® , белорусским РУП «Белмедпрепараты» ® , ООО «Озон» ® , «Альтаир» ® и прочими. Цена на лекарство в аптечных сетях невысока – от 19 рублей за 10 капсул.

Доксициклин ® – от чего эти таблетки?

Сфера применения данного антибиотика очень обширна. С учётом ограничений и противопоказаний назначается при воспалительных процессах различной локализации. Терапевтами, отоларингологами и педиатрами (начиная с восьмилетнего возраста пациента) рекомендуется для лечения гайморита, фронтита и прочих синуситов, воспаления среднего уха и всех отделов дыхательных путей (включая разные формы пневмонии).

Читать еще:  Антибиотик цифран при зубной боли

В урологии и гинекологии применяется Доксициклин ® в случае бактериального инфицирования чувствительными штаммами почек, мочеточников, мочевого пузыря и уретры. Дерматовенерологи назначают таблетки (вернее, капсулы) в качестве основного препарата для антибиотикотерапии хламидиоза, венерической лимфогранулёмы, донованоза и как резервный – в случае сифилиса. Лечится ими также такой распространённый кожный дефект, как угревая сыпь.

Используется антибиотик также для борьбы с инфекциями пищеварительного тракта и желчевыводящих путей, лихорадочными состояниями (малярия, бореллиоз, Ку-лихорадка, лептоспироз и другие), абсцессами, фурункулёзом, инфицированными ожогами, флегмоной. При проблемах с пищеварением можно использовать аналоги, не раздражающие желудок – Юнидокс Солютаб ® .

Доксициклин имеет большое значение как профилактическое средство против послеоперационных осложнений. Назначается курс антибиотика при хирургических вмешательствах на органах малого таза, брюшной полости. Используется для профилактики развития осложнений при проведении медицинских абортов. В случае поездки в страны с неблагоприятной ситуацией по малярии и лептоспирозу тоже является мерой профилактики этих болезней.

Показания к применению Доксициклин ®

При инфицировании организма чувствительными к медпрепрарату возбудителями. С перечень поддающихся лечением Доксициклином ® заболеваний входят:

  • гнойные воспаления лор-органов (отит, синуситы, тонзиллит);
  • инфекции верхних и нижних (бронхиты, плеврит и пневмония) дыхательных путей;
  • бактериальные поражения органов пищеварительной системы (гастроэнтероколит, проктиты) и печёночных протоков (холецистит, холангит);
  • воспалительные процессы в мочеполовой сфере, такие, как уретрит, пиелонефрит, острый и хронический цистит, простатит бактериального происхождения;
  • гинекологические воспаления;
  • ИППП, вызванные бледной трепонемой (препарат резерва в случае гиперчувствительности к антибиотикам-пенициллинам), хламидиями, микоплазмами, гонококками;
  • инфекции кожи (в том числе угревая сыпь), мягких тканей и остеомиелит;
  • различные виды лихорадок, клещевой бореллиоз, тиф, орнитоз, лептоспироз;
  • язвенный кератит (в составе комплексной терапии).

В профилактических целях показан курс препарата в случае оперативных вмешательств, связанных с органами малого таза, включая медицинские аборты. Лицам, планирующим путешествие в регионы с неблагоприятной эпидемической ситуацией по лептоспирозу и малярии, тоже следует принимать данный антибиотик.

Противопоказания Доксициклин ®

В ходе многолетних лабораторных исследований и клинических испытаний был выявлен ряд противопоказаний к применению лекарства. Прежде всего, нельзя назначать его пациентам с повышенной чувствительностью к антибиотикам-тетрациклинам, так как возможно появление тяжёлых аллергических реакций.

При тяжёлых дисфункциях печени и редкой генетической патологии порфирии употреблять тетрациклины тоже запрещено. В случае внутривенного применения в список запретов попадает и миастения – нервно-мышечное аутоиммунное заболевание, выражающееся в виде слабости поперечно-полосатой мускулатуры и очень быстрой утомляемости. Инфузии могут привести к значительному усугублению симптомов.

Нельзя назначать Доксициклин ® при беременности, как на ранних, так и на поздних сроках. Это связано с его кумулятивным эффектом и способностью проникать через плаценту. Накапливаясь в костной ткани плода, действующее вещество провоцирует такой порок развития, как хрупкость скелета. Также способствует развитию жировой инфильтрации печени. Некоторое количество антибиотика попадает и в грудное молоко, поэтому на время антибиотикотерапии грудное вскармливание нужно приостановить.

По этой же причине существует возрастное ограничение – после достижения 8 лет. Использование медпрепарата приводит к необратимому изменению цвета зубной эмали и её гипоплазии у детей более раннего возраста. Накапливаясь в костях и образуя там стойкие комплексы с кальцием, препарат негативно влияет на развитие костной системы ребёнка.

Побочные действия Доксициклин ®

Антибактериальные средства часто провоцируют отрицательные побочные реакции со стороны организма. В большинстве случаев они представлены диареей, так как в ходе лечения уничтожается полезная кишечная микрофлора. Как правило, после отмены происходит её полное восстановление.

Доксициклин ® относится к группе антибиотиков тетрациклинов, которые чаще вызывают негативные побочные эффекты. В их число входят следующие:

  • тошнота, рвота, трудности с проглатыванием пищи, воспаления языка, ротовой полости, пищевода (иногда с образованием язв пищевода);
  • поражения печени, которые выявляются при лабораторных анализах (повышение количества билирубина и активности АСТ и АЛТ – печёночных ферментов);
  • система кроветворения может отреагировать снижением содержания в крови тромбоцитов и нейтрофилов, гемолитической анемией;
  • аллергические реакции в виде зуда, кожной сыпи, фотосенсибилизации и отёка Квинке;
  • активизация условно-патогенной микрофлоры и, следственно, развитие кандидоза и суперинфекций;
  • потемнение зубной эмали и дентина у детей.

Как правило, большинства негативных последствий антибиотикотерапии тетрациклинами можно избежать. Для этого нужно неукоснительно соблюдать рекомендации врача, назначившего препарат. Кроме того, желательно пропить курс пре- и пробиотических средств, которые поддержат микрофлору кишечника.

Дозировка Доксициклина ®

Капсулированная лекарственная форма является наиболее удобной в использовании и применяется как для амбулаторного, так и для стационарного лечения. Взрослым рекомендуется принимать лекарство во время или сразу после еды согласно следующим схемам:

  • При инфекционном поражении дыхательных путей и кожи – 2 капсулы по 100 мг на первые сутки антибиотикотерапии и по одной – в последующие дни.
  • В случае урогенитальных инфекций назначается 100 мг антибиотика дважды в сутки. Хламидиоз лечится таким образом на протяжение недели, венерическая лимфогранулёма и донованоз – 21 день, сопутствующее гонорее инфицирование хламидиями – 7 суток.
  • Первичный и вторичный сифилис при наличии у пациента гиперчувствительности к пенициллинам предполагает ту же схему приёма, но в течение 15 или 30 дней соответственно.
  • Угревая сыпь лечится длительным курсом (от полутора до трёх месяцев) ежедневного употребления одной капсулы.
  • При гонококковом уретрите у мужчин назначается 300 мг однократно или по 100 – дважды в сутки курсом 7 дней. Вторая схема используется для терапии женской формы заболевания.
  • Доксициклин ® в гинекологии — 1 капсула за час до операции и 2 – после неё, при бартолинитах, аднекситах и т.д. — по 2 капсулы в течение семи дней.
  • Лихорадки, тиф, бореллиоз и прочие тяжёлые инфекции требуют госпитализации и индивидуального подхода. Дозировку и график приёма определяет врач, ориентируясь на состояние пациента.

Дети, достигшие возраста 8 лет, лечатся по той же схеме приёма лекарства с 12-часовым интервалом, однако суточная доза для них составляет 4 мг антибиотика на килограмм веса в первый день и по 2 мг/кг– в остальные.

Что касается профилактики заражения лептоспирозом или малярией, перед поездкой нужно обязательно проконсультироваться со специалистом. Он подберёт схему приёма исходя из индивидуальных особенностей организма и обстоятельств путешествия.

Доксициклин ® и алкоголь– совместимость и последствия

Все медикаменты и другие химические соединения, попадающие в организм, расцениваются им как угроза и отправляются в печень для обезвреживания. Гепатоциты метаболизируют, превращая в нетоксичные, очищая кровь. В процессе переработки антибактериальных препаратов, особенно таких, как тетрациклины, нагрузка на печень многократно возрастает, что может привести в тяжёлой дисфункции.

Алкогольные напитки, основой которых является этанол, влияют на печёночные клетки так же, то есть вредной воздействие суммируется. Особенность тетрациклинов в том, что из организма они выводятся медленно. Закономерен в таком случае вопрос, через сколько дней можно выпить спиртного. Минимальный срок воздержания от алкоголя после завершения курса антибиотикотерапии – 2 суток. Однако, учитывая токсичность препарата для печени, врачи рекомендуют выдержать паузу не менее недели, чтобы дать гепатоцитам восстановиться полностью.

Доксициклин ® — отзывы врачей и пациентов

Данное лекарственное средство давно используется для терапии воспалительных процессов и хорошо зарекомендовало себя в различных сферах медицины. Специалисты разных профилей характеризуют его как высокоэффективный препарат, однако отмечают наличие риска развития побочных эффектов. Отсюда следуют и строгие противопоказания (беременность, лактация, детский возраст и т. д.). Однако врачи констатируют, что при соблюдении правил и способа применения – не пить натощак – можно избежать многих негативных реакций организма на лекарство.

Покупатели в числе положительных характеристик антибиотика отмечают его низкую стоимость и высокую эффективность. Однако немало о препарате и негативных отзывов, связанных с его побочным действием. Пациенты часто жалуются, что от Доксициклина ® тошнит, снижается аппетит, появляются расстройства стула. В этом случае рекомендуется принимать пробиотики, что снизит проявления дисбактериоза и пить капсулы строго после еды, чтобы меньше раздражать слизистую желудка. Ещё один вариант – заменить это препарат аналогом. Например, в Юнидокс Солютаб ® действующее вещество находится в форме моногидрата и всасывается в кишечнике, что позволяет избежать реакций со стороны ЖКТ.

Доксициклин

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Лечение препаратом показано при заболеваниях:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (фарингит, бронхит острый и хронический, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

инфекции ЛОР-органов (отит, тонзиллит, синусит и др.);

инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, эндометрит, эндоцервицит, острый орхиэпидидимит; гонорея);

инфекции желчевыводящих путей и ЖКТ (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бактериальная дизентерия, диарея «путешественников»);

инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулез, панариции, инфицированные ожоги, раны и др.);

инфекционные заболевания глаз, сифилис, фрамбезия, иерсиниоз, легионеллез, риккетсиоз, хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит), лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный), болезнь Лайма (боррелиоз) I ст., бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, актиномикоз, малярия; в составе комбинированной терапии — лептоспироз, трахома, пситтакоз, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит.

Профилактика послеоперационных гнойных осложнений; малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, раствор для внутривенного введения, таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Читать еще:  Антибиотики при боррелиозе у детей

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, беременность (II-III триместры), период лактации, детский возраст (до 8 лет — возможность образования нерастворимых комплексов Ca2+ с отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов), для в/в введения — миастения.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в введение препарата предпочтительно при тяжелых формах гнойно-септических заболеваний, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию в крови, и в случаях, когда пероральный прием затруднен. Следует переходить на прием внутрь, как только это становится возможным.

В/в капельно, в виде раствора, который готовят ex tempore. Для этого 0.1 г или 0.2 г растворяют в 5-10 мл воды для инъекций, затем добавляют к 250 или 500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы. Концентрация в растворе для инфузий должна не превышать 1 мг/мл и не менее 0.1 мг/мл. Продолжительность инфузии в зависимости от дозы (0.1 или 0.2 г) — 1-2 ч при скорости введения 60-80 кап/мин. При инфузии растворы следует защищать от света (солнечного и электрического). Продолжительность лечения при в/в введении — 3-5 дней, при хорошей переносимости — 7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на пероральный прием.

При воспалительных заболеваниях малого таза у женщин в острой стадии — в/в, 0.1 г каждые 12 ч, обычно в сочетании с цефалоспоринами III поколения; затем продолжают терапию внутрь, по 0.1 г 2 раза в день в течение 14 дней.

Внутрь, у взрослых и детей с массой тела более 45 кг средняя суточная доза — 0.2 г в первый день (делится на 2 приема — по 0.1 г 2 раза в сутки), далее по 0.1 г/сут (за 1-2 приема). При хронических инфекциях мочевыделительной системы — 200 мг/сут на протяжении всего периода терапии.

При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем: острый неосложненный уретрит — курсовая доза 0.5 г (1 прием — 0.3 г, последующие 2 — по 0.1 г с интервалом 6 ч) или 0.1 г/сут до полного излечения (у женщин) или по 0.1 г 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин); при осложненных формах гонореи курсовая доза — 0.8-0.9 г, которую распределяют на 6-7 приемов (0.3 г — 1 прием, затем с интервалом 6 ч на 5-6 последующих).

При лечении сифилиса — по 0.3 г/сут в течение не менее 10 дней (внутрь или в/в).

При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных Chlamydia trachomatis, назначают по 0.1 г 2 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Инфекции мужских половых органов — по 0.1 г препарата 2 раза в сутки в течение 4 нед.

Лечение малярии, устойчивой к хлорохину, — 0.2 г/сут в течение 7 дней (в сочетании с шизонтоцидными ЛС — хинином); профилактика малярии — 0.1 г 1 раз в сутки за 1-2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 нед после возвращения; детям старше 8 лет — 2 мг/кг 1 раз в сутки.

Диарея «путешественников» (профилактика) — 0.2 г в первый день поездки (за 1 прием или по 0.1 г 2 раза в сутки), далее по 0.1 г 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 нед).

Лечение лептоспироза — 0.1 г внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней; профилактика лептоспироза — 0.2 г 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 0.2 г в конце поездки.

Профилактика инфекций препаратом после медицинского аборта — 0.1 г за 1 ч до аборта и 0.2 г — через 30 мин после.

При угревой сыпи — 0.1 г/сут, курс — 6-12 нед.

Максимальные суточные дозы для взрослых — до 0.3 г/сут или до 0.6 г/сут в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях.

У детей 9-12 лет с массой тела до 45 кг средняя суточная доза — 4 мг/кг в первый день, далее — по 2 мг/кг в день (в 1-2 приема). При тяжелом течении инфекций назначается каждые 12 ч по 4 мг/кг.

При наличии тяжелой печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы препарата, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).

Фармакологическое действие

Полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Дествующее вещество препарата подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушает связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.

К нему высокочувствительны: грамположительные микроорганизмы Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp.; и грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Entamoeba histolytica, Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter, Salmonella spp., Yersinia spp. (ранее Pasteurella spp.), Bacteroides spp., Treponema spp. (в т.ч. штаммы, устойчивые к др. антибиотикам, например к современным пенициллинам и цефалоспоринам). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96%) и внутриклеточные патогены.

Таблетки, капсулы и раствор препарата активны в отношении большинства возбудителей опасных инфекционных заболеваний: чумного, туляремийного, сибиреязвенного микробов, легионелл, бруцелл, холерного вибриона, риккетсий, возбудителей сапа, хламидий (возбудителей орнитоза, пситтакоза, трахомы, венерической гранулемы). Не действует на большинство штаммов протея, синегнойной палочки и грибы.

В меньшей степени, чем другие антибиотики тетрациклинового ряда, угнетает кишечную флору, отличается от них более полным всасыванием и большей длительностью действия. По степени антибактериальной активности доксициклин превосходит природные тетрациклины. В отличие от тетрациклина и окситетрациклина обладает более высокой терапевтической эффективностью, проявляющейся при лечении в 10 раз меньшими дозами, и более длительным действием. Существует перекрестная устойчивость к др. тетрациклинам, а также к пенициллинам.

Побочные действия

При лечении препаратом могут наблюдаться побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (снижение аппетита, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва), токсическое действие на ЦНС (головокружение или неустойчивость).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры или диарея, глоссит, дисфагия, эзофагит (в т.ч. эрозивный), гастрит, изъязвление желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов стафилококков).

Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Прочие: фотосенсибилизация, суперинфекция; устойчивое изменение цвета зубной эмали, воспаление в аногенитальной зоне промежности.

Особые указания

Для предотвращения местнораздражающего действия препарата (эзофагит, гастрит, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей. Нельзя сочетать с молоком и молочными продуктами.

В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него.

При длительном использовании необходим периодический контроль печени, органов кроветворения.

Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микст-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес.

Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с Ca2+ в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали.

Во время инфузии раствор препарата следует защищать от света (солнечного и искусственного), его нельзя вводить одновременно с др. ЛС.

Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших препарат, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции.

В эксперименте установлено, что препарат может оказывать токсическое действие на развитие плода (задержка развития скелета) — блокирует металлопротеазы (ферменты, катализирующие деградацию коллагена и протеогликанов) в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе.

При увеличении дозы выше 4 г фармакокинетика доксициклина не зависит от дозы и концентрация в крови не возрастает.

В качестве препарата «первого» ряда лечение препаратом назначается пациентам до 65 лет при обострении хронического бронхита (в т.ч. на фоне бронхиальной астмы) без сопутствующих заболеваний (эти обострения часто вызваны Haemophilus influenzae). Эффективен при обострении бронхолегочной инфекции (обычно стафилококковой этиологии) у пациентов с муковисцидозом, хламидийным артритом, гранулоцитарным эрлихиозом. У пожилых пациентов используется для лечения острых простатитов и мочевой инфекции, вызванной Escherichia coli. В сочетании с хинином высокоэффективен при лечении малярии.

Взаимодействие

Абсорбцию препарата снижают антациды, содержащие Al3+, Mg2+, Ca2+, препараты Fe, натрия гидрокарбонат, Mg2+-содержащие слабительные, колестирамин и колестипол, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 часа.

В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.

При сочетании лечения с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается.

Снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений «прорыва» на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.

Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме.

Одновременное применение с ретинолом способствует повышению внутричерепного давления.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Доксициклин

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector