Линезолид группа антибиотиков

Линезолид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Linezolid

Код ATX: J01XX08

Действующее вещество: линезолид (Linezolid)

Производитель: Новалек Фармасьютикалс Пвт. Лтд. (Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd.) (Индия), Биохимик, ОАО (Россия), Ист-Фарм, ЗАО (Россия), ФармКонцепт, ООО (Россия), Алиум ПФК, ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 08.10.2019

Линезолид – антибактериальный препарат, оксазолидинон.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Линезолида:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, от темно-коричневого до светло-коричневого цвета, круглые (дозировкой 200, 300 и 400 мг) или овальные (дозировкой 600 мг); цвет таблеток на поперечном разрезе – белый или белый с желтоватым оттенком (в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки ячейковые контурные, содержащие по 10 таблеток);
  • раствор для инфузий: от бесцветного до желтого с коричневатым оттенком цвета, прозрачный (в картонной пачке 1 стеклянная бутылка, содержащая по 100, 200 или 300 мл раствора).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Линезолида.

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: линезолид – 200/300/400/600 мг;
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат – 2,69/4,04/5,38/8,08 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 13,44/20,17/26,89/40,34 мг; крахмал кукурузный – 19,21/28,81/38,42/57,63 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 37,65/56,47/75,3/112,95 мг;
  • пленочная оболочка: тальк – 0,017/0,026/0,035/0,053 мг; титана диоксид – 0,27/0,41/0,55/0,825 мг; полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000) – 1,08/1,62/2,16/3,25 мг; гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) – 5,19/7,79/10,38/15,58 мг; краситель железа оксид желтый – 0,302/0,453/0,604/0,906 мг; краситель железа оксид красный – 0,131/0,197/0,263/0,395 мг.

Состав 1 мл раствора:

  • активное вещество: линезолид – 2 мг;
  • вспомогательные компоненты: натрия цитрата дигидрат – 1,9 мг; лимонная кислота – 0,83 мг; декстрозы моногидрат – 55,26 мг; вода для инъекций – до 1 мл; 1М раствор хлористоводородной кислоты или 1М раствор натрия гидроксида – до pH от 4 до 5.

Теоретическая осмолярность раствора – 314,9 мОсм на 1 л.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Линезолид является синтетическим антибиотиком, относящимся к новому классу противомикробных препаратов, которые in vitro проявляют активность в отношении аэробных грамположительных бактерий, некоторых анаэробных микроорганизмов и грамотрицательных бактерий.

Лекарственное средство селективно ингибирует в бактериях синтез белка. Посредством связывания с бактериальными рибосомами оно предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, являющегося при синтезе белка важным компонентом процесса трансляции.

Линезолид проявляет активность в отношении следующих микроорганизмов:

  • грамположительные аэробы (in vitro и in vivo): энтерококк фэциум (в том числе резистентные к ванкомицину штаммы), золотистый стафилококк (включая метициллинрезистентные штаммы), стрептококки группы В, пневмококк (в том числе полирезистентные штаммы), стрептококк пиогенный;
  • грамположительные аэробы (in vitro): энтерококк фекальный (в том числе резистентные к ванкомицину штаммы), энтерококк фэциум (чувствительные к ванкомицину штаммы), стафилококк эпидермальный (включая метициллинрезистентные штаммы), стафилококк гемолитический, стрептококки группы Viridans;
  • грамотрицательные аэробы (in vitro): пастерелла мультоцида.

К микроорганизмам, резистентным к линезолиду, относятся: синегнойная палочка, гемофильная палочка, энтеробактерии, нейссерии, моракселла катаралис.

Поскольку механизм действия линезолида отличается от такового, присущего противомикробным средствам иных классов (к примеру, хлорамфеникол, тетрациклины, стрептограмины, рифамицины, хинолоны, линкозамиды, гликопептиды, антагонисты фолиевой кислоты, β-лактамы, аминогликозиды), между этими препаратами не существует перекрестной резистентности. Линезолид проявляет активность по отношению к чувствительным и резистентным к этим лекарственным средствам патогенным микроорганизмам.

В отношении к линезолиду резистентность развивается медленно посредством многостадийной мутации 23 S рибосомальной рибонуклеиновой кислоты и происходит с частотой менее 1×10 -9 –1×10 -11 .

Фармакокинетика

  • всасывание: после перорального приема линезолид всасывается интенсивно и быстро из желудочно-кишечного тракта. Его максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) составляет 21,2 мг на 1 л, а средний период времени до достижения максимальной концентрации в крови (ТСmах) – 2 ч. Абсолютная биодоступность – около 100%. На его всасывание прием пищи влияния не оказывает. На вторые сутки приема препарата достигается его равновесная концентрация в крови. После внутривенного введения линезолида 2 раза в день по 600 мг его Сmах и средняя минимальная концентрация (Cmin) в плазме крови в равновесном состоянии составляют 15,1 и 3,68 мг на 1 л соответственно. На вторые сутки введения лекарственного средства достигается его равновесная концентрация в крови;
  • распределение: при достижении равновесной концентрации объем распределения линезолида у здорового взрослого человека в среднем варьирует в пределах от 40 до 50 л, что приблизительно равно общему содержанию воды в организме. Вне зависимости от плазменной концентрации вещества его связывание с белками плазмы крови составляет 31%;
  • метаболизм: установлено, что в метаболизме лекарственного средства in vitro изоферменты цитохрома Р450 участия не принимают. Оно не потенцирует и не ингибирует активность таких клинически важных изоферментов цитохрома Р450, как 3А4, 2Е1, 1А2, 2D6, 2С9 и 2С19. В процессе метаболического окисления образуется два неактивных метаболита – аминоэтоксиуксусная кислота и гидроксиэтилглицин. Первый метаболит образуется в меньших количествах, а второй является основным метаболитом у человека и формируется вследствие неферментативного процесса. Также описаны иные неактивные метаболиты;
  • выведение: почти 65% клиренса линезолида составляет почечный клиренс. При повышении дозы препарата отмечается небольшая степень нелинейности клиренса. Это может быть связано с понижением почечного и внепочечного клиренса при высокой дозе линезолида. При этом различия клиренса невелики и влияния на кажущийся период полувыведения не оказывают. При нормальной функции почек и почечной недостаточности легкой/средней степени тяжести лекарственное средство выводится посредством почек: в неизмененном виде – 30–35%, в виде аминоэтоксиуксусной кислоты – 10%, в виде гидроксиэтилглицина – 40%. Через кишечник линезолид выводится: в виде аминоэтоксиуксусной кислоты – 3%, в виде гидроксиэтилглицина – 6%, в неизмененном виде – практически не выводится. В среднем период его полувыведения варьирует в пределах 5–7 ч.

В случаях однократного приема 600 мг линезолида на фоне тяжелой почечной недостаточности [клиренс креатинина (КК) 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность «Лечебное дело».

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Читать еще:  Можно ли вылечить цистит без антибиотиков

В препарате содержится активный компонент линезолид.

Дополнительные составляющие: глюкоза и лимонная кислота безводная, натрия цитрат, вода для инъекций.

Форма выпуска

Выпускается Линезолид в форме таблеток – 100-200 г, расфасованных в пакеты и в растворе для инфузий, разлитом в стеклянные флаконы по 100, 200 и 300 мл.

Фармакологическое действие

Препарат обладает антибактериальным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активность Линезолида направлена на аэробные и факультативные грамположительные микроорганизмы, а именно на ванкомицинорезистентные штаммы Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и так далее. Чтобы подавить большинство штаммов микроорганизмов требуется минимальное количество линезолида.

При приёме внутрь отмечено быстрое и интенсивное всасывание вещества из ЖКТ, так как его биодоступность составляет почти 100%. Употребление жирной еды может продлить терапевтический эффект и несколько снизить максимальную концентрацию активного компонента. Однако это не имеет особого клинического значения.

Для данного препарата характерно хорошее проникновение в ткани с установлением постоянной концентрации на 2-3 сутки лечения. В результате метаболизма образуются неактивные метаболиты, которые выводятся в составе мочи или кала.

Показания к применению

Линезолид назначают при:

  • лечении различных инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к этому препарату;
  • госпитальной и внебольничной пневмонии;
  • осложнённых и неосложнённых инфекциях кожи и мягких тканей.

Противопоказания к применению

Препарат не назначают при:

  • гиперчувствительности;
  • одновременном приёме ингибиторов МАО А или Б, эпинефрина, норэпинефрина, допамина, добутамина;
  • невозможности контроля артериального давления при неконтролируемой артериальной гипертензии и так далее.

Требуется соблюдать осторожность во время назначения Линезолида пациентам с почечной или печёночной недостаточностью, при лактации и беременности – тщательно взвесив ожидаемый лечебный эффект по отношению к потенциальному риску для младенца и плода.

Побочные эффекты

При лечении Линезолидом могут развиваться такие побочные эффекты, как: диарея, тошнота и головная боль.

Кроме того, не следует исключать развития различных нежелательных явлений в работе нервной, сердечно-сосудистой, кроветворной и пищеварительной системы. Возможно возникновение аллергических реакций и общих симптомов недомогания.

Инструкция по применению Линезолида (Способ и дозировка)

Как сообщает инструкция по применению Линезолида, данное лекарство, в зависимости от формы, предназначено для приёма внутрь или внутривенного введения.

При этом дозировку устанавливают индивидуально, учитывая показания и тяжесть заболевания. В среднем, суточная доза для пациентов от 12 лет составляет 0,8-1,2 г на два введения. Для детей от 5 лет определяют суточную дозу 10 мг на кг к двухразовому введению. Максимальная суточная дозировка для пациентов от 12 лет не должна превышать 1,2 г.

Особые указания

Запрещается использование Линезолида при лечении инфекций, которые вызывают грамотрицательные микроорганизмы. В таких случаях устанавливается терапия соответствующими препаратами.

Лечение данным препаратом может привести к развитию миелосупрессии, в том числе: анемии, лейкопении, панцитопении, тромбоцитопении и других нарушений. Поэтому пациентам необходим еженедельный контроль всех показателей крови.

Также возможно развитие лактацидоза. Если у пациентов во время лечения отмечается повторяющаяся рвота или тошнота, необъяснимый ацидоз, снижается уровень бикарбонатов, то необходим тщательный контроль лечения специалистом.

Иногда приём Линезолида вызывает периферическую и оптическую нейропатии, затуманенность зрения, обычно при лечении больше 28 дней. Симптомы нарушения зрения: остроты, цветового восприятия, затуманенность, дефекты полей зрения – требуют срочной консультации офтальмолога. В таких случаях необходима грамотная оценка потенциального риска.

Передозировка

Случаи передозировки могут усилить выраженность побочных эффектов. При этом требуется проведение симптоматической терапии с поддерживающими мероприятиями и гемодиализом.

Взаимодействие

Одновременное применение Рифампицина и Линезолида может снизить его концентрацию и последующее выведение из организма. Это характерно и для других сильных индукторов печёночных ферментов, к примеру: Карбамазепина, Фенитоина и Фенобарбитала.

Известно, что Линезолид – это обратимый неселективный ингибитор МАО, поэтому не следует исключать его взаимодействие с серотонинергическими и адренергическими препаратами.

Сочетание с симпатомиметиками, вазопрессорами, дофаминергическими средствами, Псевдоэфедрином и Фенилпропаноламином вызывает значительное повышение артериального давления.

Когда назначают лечение одновременно с Допамином или Эпинефрином, то их начальные дозировки сокращают, а в дальнейшем выполняют подбор дозировки титрованием, до получения желаемого результата.

Назначение раствора для инфузий вместе с прочими лекарствами требует отдельного введения каждого вида препарата. При этом отмечена несовместимость данного препарата с растворами Хлорпромазина, Амфотерицина В, Диазепама, Эритромицина, Фенитоина, Ко-Тримоксазола, 5% раствором Декстрозы, 0,9% раствором Натрия Хлорида, раствором Рингер Лактат и Цефтриаксоном Натрия.

Как показывает клиническая практика при одновременном использовании Линезолида с трициклическими антидепрессантами из группы Дибензазепина, например: Кломипрамином или Имипрамином, может развиваться серотониновый синдром, представляющий собой потенциальную опасность для жизни.

Условия продажи

Линезолид в любой форме отпускается в аптеках строго по рецепту.

Условия хранения

Для хранения препарата требуется сухое, тёмное и прохладное место, надёжно защищённое от детей. Лекарственное средство в виде раствора для инфузий необходимо использовать сразу после вскрытия.

Линезолид-Акри — официальная* инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Фармакотерапевтическая группа:

Фармакологические свойства

Активен in vitro и in vivo в отношении грамположительных аэробов: Enterococcus faecium (включая штаммы, резистентные к ванкомицину), Staphylococcus aureus (включая метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes.

Активен in vitro в отношении грамположительных аэробов: Enterococcus faecalis (включая штаммы, резистентные к ванкомицину), Enterococcus faecium (штаммы, чувствительные к ванкомицину), Staphylococcus epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus spp. группы viridans; грамотрицательных аэробов: Pasteurella multocida.

Резистентные к линезолиду микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp.

He отмечено перекрестной резистентности между линезолидом и противомикробными средствами следующих классов: аминогликозиды, бета-лактамы, антагонисты фолиевой кислоты, гликопептиды, линкозамиды, хинолоны, рифамицины, стрептограмины, тетрациклины и хлорамфеникол, из-за отличия механизмов действия линезолида и препаратов указанных классов. Линезолид активен в отношении патогенных микроорганизмов, как чувствительных, так и резистентных к этим препаратам. Резистентность по отношению к линезолиду развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит c частотой менее 1×10 -9 -1 х 10 11 .

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь линезолид быстро и интенсивно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация линезолида в плазме крови (Стах) -21,2 мг/л, средний период времени достижения максимальной концентрации линезолида в крови (ТСmах) — 2 ч, абсолютная биодоступность составляет около 100%. Прием пищи не влияет на всасывание линезолида. Равновесная концентрация линезолида в крови достигается на второй день приема.

Распределение
Объем распределения линезолида при достижении равновесной концентрации у здорового взрослого человека составляет в среднем 40-50 л. Связывание с белками плазмы крови составляет 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови.

Читать еще:  Как принимать линекс после антибиотиков

Метаболизм
Установлено, что изоферменты цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид не ингибирует и не потенцирует активность клинически значимых изоферментов цитохрома Р450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4).

Метаболическое окисление приводит к образованию двух неактивных метаболитов -гидроксиэтилглицина (основной метаболит у человека, образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). Также описаны другие неактивные метаболиты.

Выведение
Внепочечный клиренс составляет около 65% клиренса линезолида.

Линезолид у пациентов с нормальной функцией почек и при почечной недостаточности легкой и средней степени выводится почками в виде гидроксиэтилглицина (40%), аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и в неизмененном виде (30-35%). Через кишечник выводится в виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%). Период полувыведения линезолида в среднем составляет 5-7 ч.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью. После однократного приема 600 мг линезолида пациентами с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ® при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза от терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата Линезолид-Акри ® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь. Препарат можно принимать как во время еды, так и между приемами пищи. Продолжительность терапии зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинического эффекта.

Внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы), включая случаи, сопровождающиеся бактериемией, или Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы)
Взрослые и дети (12 лет и старше): по 600 мг каждые 12 ч. Рекомендуемая продолжительность лечения — 10-14 дней.

Госпитальная пневмония,_вызванная Staphylococcus aureus (включая метиииллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы) или Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы)
Взрослые и дети (12 лет и старше): 600 мг каждые 12 ч. Рекомендуемая продолжительность лечения — 10-14 дней.

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфекции при синдроме диабетической стопы, не сопровождающиеся остеомиелитом, вызванные Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae
Взрослые и дети (12 лет и старше): 600 мг каждые 12 ч. Рекомендуемая продолжительность лечения — 10-14 дней.

Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы) или Streptococcus pyogenes
Взрослые и дети старше 12 лет: 600 мг каждые 12 ч. Рекомендуемая продолжительность лечения — 10-14 дней.

Инфекции, вызванные резистентными к ванкомицину Enterococcus faecium, в том числе сопровождающиеся бактериемией
Взрослые и дети (12 лет и старше): 600 мг каждые 12 ч. Рекомендуемая продолжительность лечения — 14-28 дней.

Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью: коррекции дозы не требуется. В связи с тем, что 30% линезолида удаляется при гемодиализе в течение 3 ч, линезолид следует принимать после проведения диализа пациентам, нуждающимся в нем.

Пациенты с печеночной недостаточностью: коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

Форма выпуска:

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска:

Производитель:

Организация, принимающая претензии потребителей

Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (ОАО «АКРИХИН»), Россия
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.

Линезолид (Linezolid) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Линезолид

Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или с коричневатым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: декстрозы моногидрат (соответствует 50 мг декстрозы) — 55 мг, лимонная кислота — 0.75 мг, натрия цитрат дигидрат — 1.8 мг, вода д/и — до 1 мл.

100 мл — бутылки полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
200 мл — бутылки полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
300 мл — бутылки полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Показания препарата Линезолид

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, если известно или подозревается, что они вызваны чувствительными к линезолиду аэробными и анаэробными грамположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией):

  • внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (включая полирезистеитиые штаммы), включая случаи, сопровождающиеся бактериемией, или Staphylococcus aureus (только метициллинчувствитепьные штаммы);
  • госпитальная пневмония, вызванная Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы) или Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы);
  • осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфекции при синдроме диабетической стопы, не сопровождающиеся остеомиелитом, вызванные Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae;
  • инфекции, резистентные к ванкомицину, вызванные Enterococcus faecium, в т.ч., сопровождающиеся бактериемией.

Если возбудители инфекции включают грамотрицательные микроорганизмы, клинически показано назначение комбинированной терапии.

Линезолид — инструкция по применению + аналоги и отзывы + рецепт на латинском

Линезолид ® является синтетическим оксазолидиновым антибактериальным средством. Оксазолидиновые антибиотики применяются для лечения болезней, вызванных коринебактериями, энтерококками (препарат эффективен против гликопептид-резистентных штаммов), листерий, стафилококков (включая метициллин-резистентные типы стафилококков), стрептококков (включая штаммы стрептококков устойчивых к пенициллинам), пептострептококков, хламидий, клостридий.

Препарат не эффективен против нейссерий, энтеробактерий, псевдомонад и гемофильной палочки.

Эксперименты, выполненные по технологии in vitro, показали, что применение линезолида препятствует образованию белковых соединений в бактериях. Благодаря избирательному действию, он соединяется с рибосомами патогенных микроорганизмов, блокирует создание и развитие комплекса 70S — одной из основных составляющих процесса белкового синтеза. Это позволяет прекратить процесс деления патогенных бактерий и их дальнейшее развитие.

Линезолид ® — инструкция по применению

Фармакологическая группа Линезолида ® – оксазолидиновые антибиотики.

Линезолид ® эффективен против бактерий, устойчивых к аминогликозидам, бета-лактамам, гликопептидам и т.д.

Устойчивость к антибиотику встречается редко. Приобретенная резистентность у бактерий развивается медленно.

В состав Линезолида ® для внутривенных вливаний (инфузий) входит действующее вещество Linezolid в количестве 1мл и 2мл, а также такие вспомогательные вещества, как 55 мг моногидрат декстозы, 0,75 мг кислоты лимонной, 1,8 мг цитрат дигидрата натрия и до 1мл дистиллированной воды.

В составе одной таблетки этого лекарственного средства находится 600 мг рабочей составляющей Linezolid и вспомогательные вещества, такие как целлюлоза, крахмал, повидон и другие. В состав оболочки входят гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, тальк и диоксид титана.

Форма выпуска линезолида ®

Препарат выпускается в виде прозрачного или с коричневатым оттенком раствора для внутривенных вливаний, а также таблеток, имеющих белую оболочку и форму, выпуклую с двух сторон.

Раствор разливается в полиэтиленовые бутылочки вместимостью 100, 200 и 300 миллилитров, которые фасуются по одной штуке в коробки из картона. Таблетки по 10 штук расфасовываются в контурные ячейковые упаковки и упаковываются в коробки из картона.

Читать еще:  Аллергия после антибиотиков что делать

Рецепт линезолид ® на латинском языке

Rp.: Linezolidi 0.6
D.t.d. № 10.
S. По 1 таблетке каждые 12-ть часов

Показания, противопоказания

Применение линезолида ® показано при терапии инфекций, вызванных анаэробной и грамположительной аэробной патогенной микрофлорой:

  • пневмонии внебольничной, спровоцированной streptococcus pneumoniae, в том числе и полирезистентные штаммы, а также заболевания, возбудителем которых является staphylococcus aureus, чувствительные к применению линезолида;
  • пневмонии амбулаторной, спровоцированной staphylococcus aureus и streptococcus pneumoniae, в том числе и полирезистентные штаммы;
  • инфекции кожные и мягких тканей с осложнениями, в том числе и общими признаками диабетической стопы, не осложненных остеомиелитом, спровоцированных staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae и Streptococcus pyogenes;
  • инфекционные болезни, вызванные энтерококками, устойчивыми к воздействию ванкомицина.

При терапии инфекционных болезней, спровоцированных патогенными бактериями, включающих грамотрицательные бактерии применение линезолида возможно в составе комбинированного лечения.

Противопоказаниями к назначению лекарственного средства, являются:

  • гиперчувствительность к действию активного компонента препарата – Linezolid;
  • назначение и лечение этим лекарственным средством совместно с изокарбоксазидом, фенелзином и иными ингибиторами моноаминоксидазы, допамином, эпинефрином и т.д.;
  • неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • наличие у пациента тиреотоксикрза, феохромоцтомы;
  • больным с наличием расстройства или спутанности сознания, шизофрении, маниакально-депрессивного психоза, карциноидного синдрома;
  • больным, при лечении которых применяются буспирон, агонисты 5-НТ1 или трициклические антидепрессанты, добутамин или меперидин, дофаминомиметики или эпинефрин, псевдоэфедрин или фенилпропаноламин, норэпинефрин и другие адреномиметики.

Линезолид ® следует осторожно назначать при нарушении функций печени или почек, амнезии, судорожных состояниях, гангрене, пролежнях, ишемии, нарушениях зрения, наличии диабетической стопы, миелосупрессивных состояниях.

При беременности препарат может применяться при отсутствии альтернативы, строго по жизненным показаниям.

Дозировка, способ применения

В соответствии с инструкцией, лекарственный препарат Линезолид ® необходимо применять по следующим схемам.

  • Раствор препарата для внутривенного введения применяется два раза в течение суток. Доза однократного приема активного компонента — 600 мл. Продолжительность стандартного лечебного курса составляет от 10 до 28 дней.
  • Прием препарата в форме таблеток также должен проводиться два раза в сутки при однократном приеме 600 мг активного компонента.
  • Дозировка одноразового приема для детей в возрасте 5-11 лет рассчитывается с учетом веса тела и должна составлять 10 мг на 1 кг веса. Количество приемов за сутки – 2 раза.
  • Максимальная разовая доза приема лекарственного средства не может быть больше 600мг активного компонента препарата.

Линезолид ® приобрести можно только по рецепту врача. Обычно он применяется при стационарном лечении, поэтому случаи передозировки и сложных побочных эффектов практически исключены. Повышение концентрации активного компонента в организме возможно из-за нарушений функций печени и почек. Если лечение проводится под врачебным контролем, то последствия такой передозировки устраняются достаточно просто.

Побочные эффекты линезолида ®

Как показали клинические наблюдения и опыт практического применения антибиотика, нежелательные побочные эффекты наиболее часто наблюдаются со стороны:

  • нервной системы у взрослых – расстройство сна и вкусовых ощущений, головокружение и головные боли, судорожные состояния;
  • пищеварительной системы – тошнота, вплоть до рвоты; диспепсия, диарея, желудочные боли, кандидоз слизистой рта;
  • сердечно-сосудистой системы – скачки артериального давления, сбои сердечного ритма, тромбофлебит или флебит, ишемия;
  • кожных тканей – сыпь, крапивница, зуд, сильное потоотделение, дерматит;
  • дыхательной системы – апноэ, кашель, пневмония, инфекции дыхательных путей;
  • иных физиологических систем – жажда, повышенная утомляемость, озноб, инфекции грибковой природы, гипонатриемия, нарушения работы органов кроветворения, анафилактический шок, ангионевротические отёки.

Поскольку лечение Линезолидом ® проводится под строгим врачебным контролем, тяжелые осложнения встречаются крайне редко. Ликвидация проявившихся побочных эффектов производится в соответствии с выявленными симптомами. При развитии аллергических реакций и других тяжелых осложнений назначают другой антибиотик.

Применение при беременности

В период беременности достоверные исследования результатов применения средства Linezolid не производилось. В инструкции по применению указывается, что препарат может назначаться по жизненным показаниям, при отсутствии альтернативы.

Грудное вскармливание на время лечения прекращают.

Совместимость с алкоголем

В соответствии с общепринятой врачебной практикой употребление алкоголя несовместимо с приемом любого лекарственного средства, в том числе и линезолида ® , относящегося к классу антибиотиков. Так как средство относится к лекарствам нового поколения, их совместный прием должен находиться под полным запретом, потому что может вызвать достаточно тяжелые последствия для организма пациента.

Сочетание антибактериальной терапии с алкоголем приводит к снижению эффективности лечении и увеличению развития тяжелых осложнений.

Аналоги линезолида ®

Наличие аналогов этому лечебному препарату на фармацевтическом рынке не слишком велико, однако есть отдельные лекарственные средства, сходные по своему составу и по характеру антибактериального действия.

К ним можно отнести:

  • лекарственный препарат «Зеникс ® », производимый в Сербии;
  • «Зивокс ® », страна-производитель Норвегия,
  • и вырабатываемый в Израиле «Линезолид Тева ® ».

Во всех перечисленных лекарствах основным активным компонентом является Linezolid.

Главное отличие лекарственного средства Линезолид ® от перечисленных выше — его более доступная цена. Имея аналогичный состав входящих в них основных и вспомогательных компонентов, на человеческий организм импортные медикаменты воздействуют абсолютно идентично нашему. Это касается действия на патогенную микрофлору, характера проявления побочных эффектов и перечня основных противопоказаний. Схожими для них являются дозировка, длительность лечения и способы применения.

Применение зарубежных аналогов целесообразно лишь тогда, когда отечественный препарат отсутствует в аптечной сети.

Линезолид ® – отзывы

По отзывам практикующих врачей, применение этого антибиотика при подозрении или установленной инфекции, причиной которой стала грамотрицательная патогенная микрофлора, дает хорошо выраженный лечебный эффект. Однако при длительном приеме Линезолида ® отмечалось возникновение миелосупресии, включая тромбоцитопению, панцитопению, лейкопению, анемию. Показатели состава крови после отмены приема средства возвращались к первоначальным значениям.

Уровень негативных изменений параметров крови существенно зависит от возраста и более высок у пациентов преклонного возраста, чем у молодых людей. Кроме того, при наличии тяжелой формы почечной недостаточности увеличивается частота возникновения тромбоцитопении.

В целом подавляющее количество отзывов о данном медикаменте положительное. Специалисты считают, что Линезолид ® достаточно эффективно справляется с самыми стойкими патогенными микробами. Также в большинстве отзывов указывается на то, что вероятность серьезных осложнений из-за побочных эффектов, вызываемых приемом лекарства, практически не наблюдается. Одним из объяснений этой особенности служит то обстоятельство, что он используется сугубо в стационарных условиях. Требуется соблюдать осторожность при появлении аллергических признаков и немедленно проводить все необходимые меры для их устранения.

Стоимость лекарственного средства относительно высока, но его прием вполне оправдан в каждом конкретном случае, решение о котором может принимать исключительно врач.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector