Антибиотики фторхинолонового ряда перечень

Антибиотики фторхинолонового ряда перечень

Аллергия. Перекрестная ко всем препаратам группы хинолонов.

Беременность. Достоверных клинических данных о токсическом действии хинолонов на плод нет. Имеются единичные сообщения о гидроцефалии, повышении внутричерепного давления и выбухании родничка у новорожденных, матери которых во время беременности принимали налидиксовую кислоту. В связи с развитием в эксперименте артропатий у неполовозрелых животных применение всех хинолонов при беременности не рекомендуется.

Кормление грудью. Хинолоны в небольших количествах проникают в грудное молоко. Есть сообщения о гемолитической анемии у новорожденных, матери которых принимали налидиксовую кислоту в период кормления грудью. В эксперименте хинолоны вызывали артропатии у неполовозрелых животных, поэтому при назначении их кормящим матерям рекомендуется перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Педиатрия. На основании экспериментальных данных применение хинолонов не рекомендуется в период формирования костно-суставной системы. Оксолиновая кислота противопоказана детям до 2 лет, пипемидовая — до 1 года, налидиксовая — до 3 мес.

Фторхинолоны не рекомендуется назначать детям и подросткам. Однако имеющийся клинический опыт и специальные исследования применения фторхинолонов в педиатрии не подтвердили риск повреждения костно-суставной системы, в связи с чем допускается назначение фторхинолонов детям по жизненным показаниям (обострение инфекции при муковисцидозе; тяжелые инфекции различной локализации, вызванные полирезистентными штаммами бактерий; инфекции при нейтропении).

Гериатрия. У пожилых людей увеличивается риск разрыва сухожилий при применении фторхинолонов, особенно в сочетании с глюкокортикоидами.

Заболевания ЦНС. Хинолоны оказывают возбуждающее действие на ЦНС, поэтому их не рекомендуют применять пациентам с судорожным синдромом в анамнезе. Риск развития судорог повышается у больных с нарушениями мозгового кровообращения, эпилепсией и паркинсонизмом. При использовании налидиксовой кислоты возможно повышение внутричерепного давления.

Нарушения функции почек и печени. Хинолоны I поколения нельзя применять при почечной и печеночной недостаточности, так как вследствие кумуляции препаратов и их метаболитов повышается риск токсических эффектов. Дозы фторхинолонов при тяжелой почечной недостаточности подлежат коррекции.

Острая порфирия. Хинолоны не следует применять пациентам с острой порфирией, так как в эксперименте на животных они оказывают порфириногенный эффект.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с антацидами и другими препаратами, содержащими ионы магния, цинка, железа, висмута, может снижаться биодоступность хинолонов вследствие образования невсасывающихся хелатных комплексов.

Пипемидовая кислота, ципрофлоксацин, норфлоксацин и пефлоксацин могут замедлять элиминацию метилксантинов (теофиллин, кофеин) и повышать риск их токсических эффектов.

Риск нейротоксических эффектов хинолонов повышается при совместном применении с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинами.

Хинолоны проявляют антагонизм с производными нитрофурана, поэтому следует избегать комбинаций этих препаратов.

Хинолоны I поколения, ципрофлоксацин и норфлоксацин могут нарушать метаболизм непрямых антикоагулянтов в печени, что приводит к увеличению протромбинового времени и риску кровотечений. При одновременном применении может понадобиться коррекция дозы антикоагулянта.

Следует с осторожностью назначать фторхинолоны одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, так как увеличивается риск развития сердечных аритмий.

При одновременном применении с глюкокортикоидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При использовании ципрофлоксацина, норфлоксацина и пефлоксацина совместно с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

При одновременном применении с азлоциллином и циметидином в связи с понижением канальцевой секреции замедляется элиминация фторхинолонов и повышаются их концентрации в крови.

Информация для пациентов

Препараты хинолонов при приеме внутрь следует запивать полным стаканом воды. Принимать не менее чем за 2 ч до или через 6 ч после приема антацидов и препаратов железа, цинка, висмута.

Строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии.

Не использовать препараты с истекшим сроком годности.

В период лечения соблюдать достаточный водный режим (1,2-1,5 л/сут).

Не подвергаться прямому воздействию солнечных и ультрафиолетовых лучей во время применения препаратов и в течение не менее 3 дней после окончания лечения.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы. При появлении боли в сухожилиях следует обеспечить покой пораженному суставу и обратиться к врачу.

Группа антибиотиков Фторхинолоны: список препаратов

Лечение заболеваний, возбудителями которых являются патогенные бактерии, требует применения узконаправленных лекарственных препаратов. К таким средствам относятся фторхинолоны — группа синтетических препаратов с высокой антибактериальной активностью.

Общая характеристика

Фторхинолоны — это название класса хинолоновых медикаментозных средств, проявляющих противомикробные свойства. Их основным назначением является этиотропная терапия болезней бактериальной этиологии. Лекарства этой группы имеют высокую бактерицидную активность, что дает возможность применять их для лечения широкого спектра патологий.

Фторированные хинолоны относят к антибактериальным средствам последнего поколения.

Фторхинолоны являются химически синтезированными производными хинолона.

Этот класс соединений выделен в отдельную категорию антибактериальных средств, поскольку отличается от антибиотиков по нескольким параметрам:

  1. Происхождение действующих компонентов. Отличительной особенностью группы является полностью искусственное происхождение и отсутствие природных аналогов.
  2. Структурное строение. Химическая структура производных представлена кристаллической решеткой хинолона, которая включает атомы фтора и пиперазиновое кольцо.

В зависимости от количества дополнительных атомов различают моно-, ди- и трифторхинолоны. Введение в структуру нескольких атомов (в комплексе с пиперазином) позволило синтезировать вещества с высокой биодоступностью.

Механизм действия

Фармакология фторированных хинолонов направлена на сокращение популяции патогенных бактериальных культур. Активные вещества проникают сквозь структуру клеточной мембраны и ингибируют ферменты, необходимые для развития бактерии. Механизм действия зависит от структурного строения мембран патогенов и направлен на подавление синтеза ДНК микроорганизмов. Блокирование топоизомеразы II позволяет прервать формирование и деление грамотрицательных бактерий, а нарушение транскрипции РНК при ингибировании топоизомеразы IV приводит к уничтожению грамположительных микробов.

Классификация фторхинолонов

Производные хинолона, включающие атомы фтора, классифицируются по поколениям и направленности. В таблице приведена классификация R. Quintiliani, в соответствии с которой делят фторированные соединения.

  • грепафлоксацин
  • ломефлоксацин
  • норфлоксацин
  • офлоксацин
  • пефлоксацин
  • ципрофлоксацин
  • эноксацин
  • левофлоксацин
  • спарфлоксацин
  • гатифлоксацин
  • гемифлоксацин
  • делафлоксацин
  • моксифлоксацин
  • ситафлоксацин
  • темафлоксацин
  • тровафлоксацин

В клинической практике применяют также алатрофлоксацин, циноксацин и другие вещества. Эти производные не зарегистрированы в РФ и не подлежат реализации через аптечные сети.

Ципрофлоксацин, левофлоксацин и моксифлоксацин включены в перечень ЖНВЛП.

Некоторые соединения исключены из клинического применения, поскольку проявили высокую токсичность. К ним относятся препараты, основными действующими веществами которых являются следующие компоненты:

  • тровафлоксацин (гепатотоксичность);
  • гатифлоксацин (колебания уровня сахара в крови, гипер и гипогликемия);
  • грепафлоксацин (провоцирует нарушение сердечной деятельности);
  • темафлоксацин (вызывает печеночную и почечную недостаточность, провоцирует развитие гемолитической анемии, нарушение гемостаза).

Исключенные производные проявляют высокую степень фототоксичности. Для этих веществ также характерно тормозящее влияние на метаболизм метилксантинов, при котором наблюдается повышение их концентрации в плазме крови.

Основные свойства

Все виды фторхинолонов, независимо от положения в классификации, объединяют общие характеристики. Для этого класса соединений выделяют следующие свойства:

  • направленность на широкий спектр патогенных микроорганизмов;
  • бактерицидная активность (уничтожение инфекционной клетки);

Активные вещества подвергаются биотрансформации и показывают высокую концентрацию в тканях и клеточных структурах. Продолжительность действия составляет 12 ч и более, в зависимости от дозировки и способа введения.

Группы препаратов

В классификации АТХ каждый фторхинолон имеет собственное значение. В таблице представлен список препаратов с кодовым значением J01MA, которые разделены по виду основного вещества.

  • Офлоксацин
  • Джеофлокс
  • Заноцин
  • Зофлокс
  • Лофлокс
  • Офаксин
  • Офлобак
  • Офлоксин
  • Флоксан
  • Ципрофлоксацин
  • Флапрокс
  • Ципринол
  • Ципро
  • Ципробид
  • Ципрогексал
  • Ципрофарм
  • Цитерал
  • Цифомед
  • Цифран
  • Пефлоксацин
  • Абактал
  • Пефлоцин
  • Ломефлоксацин
  • Ксенаквин
  • Ломфлокс
  • Норфлоксацин
  • Нолицин
  • Норфлогексал
  • Норбактин
  • Спарфлоксацин
  • Спарфло
  • Левофлоксацин
  • Абифлокс
  • Зевоцин
  • Леваксела
  • Левобакт
  • Левокацин
  • Левоксимед
  • Левомак
  • Левофлокс
  • Левоцин
  • Новокс
  • Таваник
  • Таксацин
  • Флексид
  • Флоксиум
  • Гатифлоксацин
  • Гатимак
  • Гатиспан
  • Зиквин
  • Озерлик
  • Моксифлоксацин
  • Авелокс
  • Максицин
  • Моксин
  • Моксифтор
  • Тевалокс

Лекарственные средства выпускают в виде таблеток и растворов для внутривенного введения. Ципрофлоксацин, офлоксацин и норфлоксацин входят в состав некоторых офтальмологических и ушных капель.

Спектр действия

Препараты, входящие в состав II-IV поколений, влияют на внеклеточные и внутриклеточные микроорганизмы. Таблетки и другие лекарственные формы активны в отношении следующих возбудителей:

  • грамотрицательные кокки (гонококк, менингококк), энтеробактерии,
  • нитробактерии;
  • грамположительные пневмококки, стафилококки (включая PRSA);
  • палочки семейства Enterobacteriaceae (кишечная, гемофильная и синегнойная палочки, сальмонеллы, цитробактеры, шигеллы, морганеллы, протеи);

Ципрофлоксацин, ломефлоксацин и моксифлоксацин проявляют активность в отношении микобактерий туберкулеза (M.tuberculosis). Все синтетические производные имеют высокую биодоступность (90-100%), что позволяет использовать их в лечении тяжелых форм бактериальных инфекций.

Показания к применению

Новые антимикробные средства направлены на уничтожение бактерий, которые поражают органы дыхания, мочевыделительную систему и другие органы и ткани. Препараты применяют для терапии следующих патологий:

  • инфекции дыхательных, мочевыводящих и желчевыводящих путей;
  • инфекции, передаваемые половым путем;
  • кишечные, офтальмологические, гинекологические и хирургические инфекции;
  • муковисцидоз;
  • инфекции предстательной железы;

Эта группа противомикробных веществ относится к бактерицидным средствам и не проявляет активности в отношении эндогенных воспалений. Лекарственные средства этой категории также не предназначены для лечения болезней, спровоцированных вирусными агентами.

Фторхинолоны и антибиотики схожи, так как обе категории антибактериальных средств имеют общую фармакологическую направленность и показания к применению.

Назначение лекарств, содержащих фторхинолоны, целесообразно при генерализованных формах заболеваний и системных бактериальных инфекциях.

Помимо лечения основных патологий, лекарственные формы направлены на предотвращение вторичных и латентных инфекций. В профилактических целях препараты назначают в постоперационном периоде, при эндокардите и других патологиях, сопровождаемых высоким риском развития и осложнения бактериальных инфекций.

Условия применения

Успешность терапии при лечении фторхинолонами зависит от их правильного применения. Выделяют следующие микробиологические особенности хинолонов:

    препараты II поколения (ципрофлоксацин, пефлоксацин, офлоксацин, норфлоксацин) направлены на лечение пневмонии, бронхита, простатита, гонореи, кишечных инфекций;

Каждое поколение имеет свою фармакологическую направленность (чувствительность к определенным категориям микроорганизмов) и объем распределения. Сравнительная характеристика активности позволяет подобрать лучшие средства для каждого терапевтического плана.

Взаимодействие

Совместимость фторхинолонов с другими фармакологическими группами достаточно высока. Выделяют несколько рисков совместного употребления:

  • высокая нейротоксичность при совмещении с НПВС и метилксантинами;
  • нивелируется действие нитрофуранов;
  • препараты с ионами металлов снижают всасываемость хинолоновых производных;
  • снижается эффективность антикоагулянтов.

Отличительной особенностью фторхинолонов является артротоксичность — негативное влияние на соединительную суставную ткань. При совмещении их с глюкокортикостероидами возникает опасность разрыва сухожилия и истончение хрящевой ткани.

При ненормируемом приеме антибактериальных средств в организме возникает резистентность к противомикробным компонентам.

Аминогликозиды, сульфаниламиды, цефалоспорины и тетрациклины, введенные в терапевтический план, не влияют на активность фторхинолонов. Одновременное употребление макролидов, пенициллинов и фторхинолоновых противомикробных средств нецелесообразно, поскольку любое лекарство, содержащее фторированные производные, оказывает более значимый терапевтический эффект.

Противопоказания и особые условия

Абсолютным противопоказанием для лечения фторхинолонами являются период беременности и лактация. Ограничение обусловлено фармакокинетическими свойствами — активные действующие вещества проникают сквозь плаценту и попадают в грудное молоко, способствуя развитию нейротоксических эффектов у плода или новорожденного ребенка. Также противопоказано любое хинолоновое средство детям до 18 лет (назначается только при осложненном течении патологии, при отсутствии альтернативного терапевтического плана).

Основанием для отказа от назначения таких препаратов является повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость компонентов. Выделяют и другие противопоказания для назначения этих лекарств:

  • органические нарушения ЦНС (с нарушениями мозгового кровообращения);
  • болезнь Паркинсона;

Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы. При дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы необходимо оценить риск и предполагаемую пользу от введения подобных средств в терапевтический план.

Побочные эффекты

Как все противомикробные средства, фторхинолоны проявляют несколько разнонаправленных негативных реакций. Известны несколько побочных эффектов, особенно выраженных при длительном приеме или несоблюдении рекомендуемой дозировки:

  • аллергические реакции (крапивница, отек Квинке);
  • диспепсические расстройства (тошнота, рвота, диарея, метеоризм);
  • головные и абдоминальные боли;

При длительном приеме необходим контроль АД у пациентов с артериальной гипертензией, поскольку производные могут повышать артериальное давление. Фторхинолоны вызывают повышенную чувствительность к свету (фотосенсибилизация). Поскольку составные компоненты усиливают чувствительность к УФ-спектру, у больных порфирией развивается порфириногенный эффект.

Подробно про антибиотики фторхинолоны и названия препаратов

Фторхинолоны – это обширная группа лекарственных средств, обладающих выраженной антибактериальной активностью в отношении широкого спектра микроорганизмов.

Механизм действия фторхинолонов отличается от других антибиотиков, что снижает риск развития у бактерий устойчивости к фторхинолонам и риск появления перекрестной устойчивости с другими антибиотикам.

Современная группа фторхинолонов представлена четырьмя поколениями препаратов:

  • 1 (препараты налидиксовой, оксолиновой и пипемидиновой кислоты);
  • 2 (препараты ломефлоксацина, норфлоксацина, офлоксацина, пефлоксацина, ципрофлоксацина);
  • 3 (препараты левофлоксацина и спарфлоксацина);
  • 4 (препараты моксифлоксацина).

Фторхинолоны антибиотики: названия препаратов, их действие и аналоги

Получить полное представление об эффективности антибактериальных средств поможет приведённая ниже таблица. В колонках указаны все альтернативные торговые названия хинолонов.

Особенности химического строения действующего вещества довольно долго не позволяли получать жидкие лекарственные формы фторхинолонового ряда, и те выпускались только в виде таблеток. Современная фарминдустрия предлагает солидный выбор капель, мазей и прочих разновидностей антимикробных средств.

Антибиотики группы фторхинолонов

Рассматриваемые соединения представляют собой антибактериальные медикаменты, высокоактивные в отношении широкого спектра микроорганизмов.

Особенности фторхинолоновых антибиотиков:

  • Высокая бактерицидная и бактериостатическая результативность, обусловленная специфическим механизмом: ингибируется фермент ДНК-гираза патогенных микроорганизмов, что препятствует их развитию.
  • Широчайший спектр противомикробного действия: они активны по отношению к большинству грам- отрицательных и положительных (в том числе анаэробов) бактерий, микоплазм и хламидий.
  • Высокая биодоступность. Действующие вещества в достаточных концентрациях проникают во все ткани организма, обеспечивая мощный терапевтический эффект.
  • Продолжительные периоды полувыведения и, соответственно, постантибиотического воздействия. Благодаря этим свойствам фторхинолоны можно принимать не чаще двух раз за сутки.
  • Эффективность в лечении госпитальных, а также внебольничных системных инфекций любой степени тяжести.

Значительным недостатком фторхинолоновых антибиотиков является их высокая токсичности и большой список противопоказаний (запрещено назначать беременным, пациентам младше 18-ти лет и т.д.).

Классификация: четыре поколения

Единой строгой систематизации химпрепаратов этого вида нет. Подразделяются они по положению и количеству атомов фтора в молекуле на моно-, ди- и трифторхинолоны, а также респираторные разновидности и фторированные.

В процессе исследования и совершенствования первых антибиотиков-хинолонов были получены 4 поколения лек. средств.

Нефторированные хинолоны

К ним относятся Неграм ® , Невиграмон ® , Грамурин ® и Палин ® , полученные на основе налидиксовой, пипемидовой и оксолиновой кислот. Антибиотики хинолонового ряда являются химпрепаратами выбора в терапии бактериальных воспалений мочевыводящих путей, где достигают максимальной концентрации, так как выводятся в не изменённом виде.

Эффективны против сальмонелл, шигелл, клебсиелл и других энетеробактерий, однако плохо проникают в ткани, что не позволяет использовать хинолоны для системной антибиотикотерапии, ограничиваясь некоторыми кишечными патологиями.

Грамположительные кокки, синегнойная палочка и все анаэробы резистентны. Кроме того, отмечается несколько выраженных побочных эффектов в виде анемии, диспепсии, цитопении и вредное воздействие на печень и почки (пациентам с диагностированными патологиями этих органов хинолоны противопоказаны).

Грамотрицательные

Почти два десятилетия исследований и экспериментов по усовершенствованию привели к созданию фторхинолонов второго поколения.

Первым был Норфлоксацин ® , полученный в результате присоединения атома фтора к молекуле (в 6 позиции). Способность проникать в организм, достигая повышенных концентраций в тканях, позволила использовать его для лечения системных инфекций, спровоцированных золотистым стафилококком, многими грам- микроорганизмами и некоторыми грам+ палочками.

Наиболее известным препаратом является Ципрофлоксацин ® , который широко применяется в химиотерапии заболеваний мочеполовой сферы, пневмонии, бронхитов, простатита, сибирской язвы и гонореи.

Респираторные

Такое название этот класс получил благодаря высокой эффективности против болезней нижних и верхних дыхательных путей. Бактерицидная активность по отношению к резистентным (к пенициллину и его производным) пневмококкам – гарантия успешного лечения синуситов, воспаления лёгких и бронхита в стадии обострения. В медицинской практике используются Левофлоксацин ® (левовращающийся изомер Офлоксацина ® ), Спарфлоксацин ® и Темафлоксацин ® .

Их биодоступность составляет 100%, что позволяет успешно лечить инфекционные заболевания любой тяжести.

Респираторные антианаэробные

Моксифлоксацин ® (Авелокс ® ) и Гемифлоксацин ® характеризуются тем же бактерицидным действием, что и фторхинолоновые препараты предыдущей группы.

Подавляют жизнедеятельность устойчивых к пенициллину и макролидам пневмококков, анаэробных и атипичных бактерий (хламидий и микоплазм). Эффективны при инфицировании нижних и верхних дыхательных путей, воспалениях мягких тканей и кожного покрова.

Сюда относятся также Грепофлоксацин ® , Клинофлоксацин ® , Тровафлоксацин ® и некоторые другие. Однако в ходе клинических испытаний была выявлена их токсичность и, соответственно, большое количество побочных эффектов. Поэтому указанные наименования были отозваны с рынка и в медицинской практике на сегодняшний день не употребляются.

История создания

Путь к получению современных высокоэффективных препаратов класса фторхинолонов был довольно долгим.

Началось все в 1962-м году, когда из хлорохина (антималярийное вещество) была случайным образом получена налидиксовая кислота.

Это соединение в результате тестирования показало умеренную биоактивность относительно грамотрицательных бактерий.

Всасываемость из пищеварительного тракта тоже оказалась низкой, что не позволяло использовать налидиксовую кислоту для терапии системных инфекций. Тем не менее, препарат достигал высоких концентраций на этапе выведения из организма, благодаря чему стал применяться для лечения мочеполовой сферы и некоторых инфекционных заболеваний кишечника. Широкого использования в клинике кислота не получила, так как у патогенных микроорганизмов довольно быстро развивалась к ней резистентность.

Налидиксовая, полученные чуть позднее пипемидовая и оксолиновая кислоты, а также медикаменты на их основе (Розоксацин ® , Циноксацин ® и другие) – антибиотики хинолоны. Их низкая эффективность подвигла ученых на продолжение исследований и создание более действенных вариантов. В результате многочисленных опытов в 1978-м году путем присоединения к молекуле хинолона атома фтора был синтезирован Норфлоксацин ® . Его высокая бактерицидная активность и биодоступность обеспечили более широкую сферу употребления, а ученые всерьез заинтересовались перспективами фторхинолонов и их совершенствованием.

С начала 80-х годов было получено множество лекарств, 30 из которых прошли клинические испытания, а 12 широко используются в медицинской практике.

Применение по областям медицины

Низкая антимикробная активность и слишком узкий спектр действия медикаментов первого поколения надолго ограничили область использования фторхинолонов исключительно урологическими и кишечными бактериальными инфекциями.

Однако последующие разработки позволили получить высокоэффективные лекарства, конкурирующие сегодня с антибактериальными препаратами пенициллинового ряда и макролидами. Современные фторированные респираторные формулы нашли своё место в самых разных областях медицины:

Гастроэнтерология

Воспаления нижних отделов кишечника, вызванные энтеробактериями, вполне успешно лечились ещё Невиграмоном ® .

По мере создания более совершенных лекарств этой группы, активных против большинства бацилл, сфера применения расширилась.

Венерология и гинекология

Активность противомикробных таблеток фторхинолонового ряда в борьбе со многими возбудителями (особенно атипичными) обуславливает успешную химиотерапию инфекций, передающихся половым путём (таких, как микоплазмоз, хламидиоз), а также гонореи.

Бактериальные вагинозы у женщин, вызванные резистентными к пенициллинам штаммами, тоже хорошо поддаются системному и местному лечению ципрофлоксацином, офлоксацином, левофлоксацином и т.д.

Дерматология

Воспаления и нарушения целостности эпидермиса, вызванные стафилококками и микобактериями, лечатся соответствующими препаратами класса (Спарфлоксацином ® ).

Они используются как системно (таблетки, инъекции), так и для местного применения.

Отоларингология

Препараты третьего поколения, высокоэффективные против подавляющего большинства патогенных бацилл, широко применяются для терапии ЛОР-органов. Воспаления околоносовых пазух (синуситы) быстро купируются Левофлоксацином ® и его аналогами.

Если заболевание вызвано резистентными к большинству фторхинолонов штаммами микроорганизмов, целесообразно использовать Мокси- или Гемифлоксацин ® .

Офтальмология

Довольно продолжительное время учёным не удавалось получить стабильные химические соединения, пригодные для создания жидких лекарственных форм. Это затрудняло использование фторхинолонов в качестве лекарств местного применения. Однако путём дополнительного совершенствования формул удалось получить мази и глазные капли.

Ломефлоксацин ® , Левофлоксацин ® и Моксифлоксацин ® показаны для лечения конъюнкивитов, кератитов, послеоперационных воспалительных процессов и для профилактики последних.

Пульмонология

Фторхинолоновые таблетки и другие лекарственные формы, названные респираторными, отлично проявляют себя в купировании воспалений нижних и верхних дыхательных путей, вызванных пневмококками. При инфицировании штаммами, устойчивыми к макролидам и производным пенициллина, назначаются обычно Левофлоксацин, Ципрофлоксацин и Моксифлоксацин ® .

В комплексной химиотерапии туберкулёза успешно используются Ломефлоксацин ® и Спарфлоксацин ® .

Урология и нефрология

Фторхинолоны являются препаратами выбора в борьбе с инфекционными болезнями мочевыводящей системы. Они эффективно справляются как с грамположительными, так и с грамотрицательными возбудителями, в том числе устойчивыми к другим группам антибактериальных средств.

Часто применяют Ципрофлоксацин ® , Норфлоксацин ® , Ломефлоксацин ® , Офлоксацин ® и Левофлоксацин ® . Назначаются в форме таблеток и растворов для инъекций.

Как и любые антибактериальные лекарства, химпрепараты этой группы требуют осторожного применения под врачебным контролем. Назначать их может только специалист, способный верно рассчитать дозу и длительность курса приёма. Самостоятельность в выборе и отмене здесь недопустимы.

Положительный результат антибиотикотерапии во многом зависит от правильного определения возбудителя. Фторхинолоны высоко активны в отношении следующей патогенной микрофлоры:

  • золотистого стафилококка;
  • эшерихий;
  • энтеробактери;
  • сальмонелл;
  • гонококков;
  • менингококков;
  • гемофильной палочки;
  • шигелл;
  • хламидий;
  • возбудителя сибирской язвы;
  • синегнойной палочки;
  • стрептококков;
  • клостридий
  • легионелл;
  • микобактерий;
  • клебсиелл;
  • псевдомонад;
  • листерий;
  • протея;
  • серраций;
  • цитробактера;
  • мкоплазм и т.д.

Такая разноплановая антибактериальная активность способствует повсеместному употреблению в самых разных областях медицины. Фторхинолоновыми медикаментами успешно лечатся инфекции мочеполовой сферы, венерические заболевания, пневмонии (в том числе атипичные), обострения хронических бронхитов, воспаления околоносовых пазух, офтальмологические болезни бактериального генеза, остеомиелит, энтероколиты, глубокие повреждения кожных покровов, сопровождающиеся нагноением.

Перечень заболеваний, поддающихся терапии фторхинолонами очень обширен. Кроме того, эти препараты оптимальны в случае неэффективности пенициллина и макролидов, а также при тяжёлых формах инфекций.

Противопоказания

Чтобы антибиотикотерапия принесла исключительно пользу, следует обязательно учитывать противопоказания данной группы химпрепратов. Налидиксовая и оксолиновая кислоты токсичны для почек и, соответственно, запрещены к применению людьми с почечной недостаточностью. Более современные медикаменты тоже имеют несколько строгих ограничений.

Фторхинолоновый ряд антибиотиков обладает тератогенным воздействием (вызывает мутации и пороки внутриутробного развития), в связи с чем запрещён во время беременности. В период лактации может спровоцировать у новорожденного выбухание родничков и гидроцефалию.

У детей младшего и среднего возраста под влиянием данных химпрепаратов замедляется рост костей. Поэтому они не назначаются пациентам младше 18-ти лет (исключение могут составлять случаи лечения сибирской язвы или гнойных инфекций у лиц с муковисцидозом, старше 16-ти лет).

У лиц пожилого возраста повышается риск разрыва сухожилий. Кроме того, не рекомендуется употреблять эту группу противомикробных таблеток при диагностированном судорожном синдроме.

Фторхинолоны также противопоказаны при тяжелых заболеваниях почек и печени, индивидуальной непереносимости фторхинолоновых антибиотиков, нарушениях мозгового кровообращения, судорогах, эпилепсии и т.д.

Чтобы не нанести собственному организму непоправимый вред, следует строго следовать врачебным предписаниям и никогда не заниматься самолечением.

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

Перечень фторхинолонов антибиотиков широкого спектра действия

Зачем нужны антибиотики в наше время, знает даже школьник. Но словосочетание «широкий спектр» порой вызывает вопросы у пациентов. Почему именно «широкий»? Возможно, меньше вреда будет от антибиотика с «узким» спектром?

Бактерии – это очень древние, чаще всего одноклеточные, безъядерные микроорганизмы, живущие в почве, воде, человеке и животных. В человеческом организме живут «хорошие» бифидо- и лактобактерии, эти бактерии формируют микрофлору человека.

Вместе с ними существуют и другие микроорганизмы, они называются условно патогенными. При болезнях и стрессах иммунная система дает сбой и эти бактерии становятся совсем недружелюбными. И конечно же, в организм попадают различные микробы, вызывающие заболевания.

Ученые разделили бактерии на две группы, грамположительные (Грамм +) и грамотрицательные (Грамм -). Коринебактерии, стафилококки, листерии, стрептококки, энтерококки, клостридии, относятся к грамположительной группе бактерий. Возбудители этой группы, как правило, являются причиной заболеваний уха, глаз, бронхов, легких, носоглотки и т.п.

Грамотрицательные бактерии негативно влияют на кишечник и мочеполовую систему. К таким возбудителям относятся кишечная палочка, моракселла, сальмонелла, клебсиелла, шигелла и др.

На основании такого бактериального разделения для лечения заболеваний, вызванных определенными возбудителями, назначается антибактериальная терапия. Если заболевание «стандартное» или же имеется результат бактериального посева, врач назначает антибиотик, который справится с возбудителями, принадлежащими к одной из групп. Когда времени на проведения анализа нет и врач сомневается в принадлежности возбудителя, тогда для лечения назначают антибиотики, имеющие более широкий спектр действия. Эти антибиотики бактерицидно действуют в отношении большого числа возбудителей.

Такие антибиотики разделяют на группы. Одной из них является группа фторхинолонов.

Хинолоны и фторхинолоны

Препараты класса хинолонов во врачебной практике стали применять еще с начала 60-х годов прошлого века. Делятся хинолоны на нефторированные хинолоны и фторхинолоны.

  • Нефторированные хинолоны оказывают антибактериальное действие в основном на грамотрицательную группу бактерий.
  • У фторхинолонов ширина спектра действия намного больше. Помимо влияния на ряд Грамм- бактерий, фторхинолоны с успехом борются и с грамположительной группой бактерий. Антибиотики фторхинолоны показывают высокий бактерицидный эффект, благодаря этому были разработаны и медицинские препараты для местного применения (капли, мази), которые используются при лечении болезней ушей и глаз.​

Четыре поколения препаратов

  • 1 поколение хинолонов называют нефторированными хинолонами. Оно состоит из оксолиновой, налидиксовой и пипемидовой кислот. Например, на основе налидиксовой кислоты выпускаются препараты уроантисептики Неграм и Невиграмон. Эти антибиотики действуют бактерицидно в отношении сальмонеллы, клебсиеллы, шигеллы, но плохо справляются с анаэробными бактериями и Грам+ бактериями.
  • 2 поколение лечебных препаратов фторхинолонового ряда состоит из следующих антибиотиков: норфлоксацин, ломефлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, а также ципрофлоксацин. При введении атомов фтора в молекулы хинолона последние стали называться фторхинолонами. Фторхинолоны 2 поколения хорошо борются с большим количеством Грам- кокков и палочек (шигелла, сальмонелла, гонококки и др.). С грамположительными палочками (листерии, коринебактериии и др.), легионеллой, стафилоккоком и др. Ципрофлоксацин, ломефлоксацин и офлоксацин подавляют увеличение микобактерий, вызывающих туберкулез, но при этом проявляют малую активность в борьбе с пневмококками, хламидиями, микоплазмами и анаэробными бактериями.

Названия препаратов, имеющих в составе фторхинолоны 2 поколения

  1. Ципрофлоксацин (Ципролет, Флоксимет) назначается для лечения отитов, синуситов. При болезнях органов мочеполовой системы – цистит, простата, пиелонефрит. Для лечения болезней ЖКТ, например, бактериальная диарея. В гинекологии — аднексит, эндометрит, сальпингит, абсцесс малого таза. При гнойном артрите, холецистите, перитоните, гонорее и др. В каплевой форме применяется при болезнях глаз, таких как кераконъюнктивит и кератит, блефарит и др.
  2. Пефлоксацин (Перти, Абактал, Юникпеф) назначается для лечения инфекций мочевыводящей системы. Актуален для лечения тяжелых форм болезней ЖКТ, например, сальмонеллез. Эффективен при бактериальном простатите и гонореи. Применяется при лечении пациентов, у которых нарушен иммунный статус. Используется для лечения болезней носоглотки, горла, нижних дыхательных путей и др. Лучше других фторхинолонов проходит через физиологический барьер между кровеносной и центральной нервной системами.
  3. Офлоксацин (Унифлокс, Флоксал, Заноцин) лечит синусит и отит. Активно ведет себя в отношении бактерий, вызывающих заболевания мочевыводящих путей. Применим при лечении гонореи, хламидиоза, менингита. При местном лечении капельной формой антибиотика или мазью лечат болезни глаз, такие как ячмень, язва роговицы, конъюнктивит и др. Среди антибиотиков 2 поколения Офлоксацин эффективнее всего справляется с пневмококками и хламидиями.
  4. Ломефлоксацин (Ломфлокс, Ломацин). К препарату имеют устойчивость некоторые группы стрептококка и анаэробные бактерии, зато этот антибиотик обладает высокой активностью к большому количеству микроорганизмов даже в самых маленьких концентрациях. Применяется для лечения больных туберкулезом в составе комплексной терапии. Назначается для лечения болезней мочеполовой системы, для местного применения при лечении заболеваний в офтальмологии и др. Имеет малую активность в борьбе с пневмококками, микоплазмами и хламидиями.
  5. Норфлоксацин (Норбактин, Нормакс, Норфлогексал) применятся при лечении болезней в офтольмологии, урологии, гинекологии и др.

3 поколение фторхинолонов

3 поколение фторхинолонов называют также респираторными фторхинолонами. Эти антибиотики имеют такой же большой спектр влияния, как фторхинолоны предыдущего поколения, а также превосходят оных в борьбе с пневмококками, хламидиями, микоплазмами и другими возбудителями респираторных инфекций. Благодаря этому 3 поколение препаратов фторхинолонового ряда часто используется для лечения болезней дыхательной системы.

Названия препаратов, имеющих в составе фторхинолоны 3 поколения

  1. Левофлоксацин (Флорацид, Левостар, Леволет Р) в 2 раза сильнее действует в отношении бактерий, чем его предшественник 2 поколения офлоксацин. Применяется при лечении инфекций нижней дыхательной системы и Лор-органов (отит, синусит). Назначается при болезнях мочеполового тракта, хроническом простатите, заболеваниях, передающихся половым путем, при лечении острого пиелонефрита. В виде капель данный антибиотик используют в офтольмологии при глазных инфекциях. Лучше переносится, чем антибиотик 2 поколения офлоксацин.
  2. Спарфлоксацин (Спарфло, Спарбакт) по широте спектра активности этот антибиотик ближе всего к Левофлоксацину. Имеет высокую эффективность в борьбе с микобактериями. Длительность действия выше, чем у других фторхинолонов. Используется для борьбы с бактериями в придаточных пазухах носа, среднем ухе. При лечении болезней почек, половой системы, бактериальном поражении кожи и мягких тканей, инфекций ЖКТ, костей, суставов и др.

4 поколение

4 поколение препаратов фторхинолонового ряда включают в себя следующие наиболее известные препараты: моксифлоксацин, гемифлоксацин, гатифлоксацин.

Медицинские препараты, имеющие в составе фторхинолоны 4 поколения​

  1. Гемифлоксацин (Фактив) используется при лечении пневмонии, хронического бронхита, синусита и др.
  2. Гатифлоксацин (Зимар, Гатиспан, Зарквин). Биодоступность этого антибиотика очень высока, порядка 96%, при пероральном приеме. В легочной ткани, среднем ухе, оболочке бронхов, сперме, слизистой придаточных пазух, яичниках фиксируются довольно большие концентрации. Назначается для лечения болезней Лор-органов, заболеваний, передающихся половым путем, болезней кожи и суставов. Препарат используют для лечения бронхитов, пневмонии, кистозного фиброза, бактериальных конъюнктивитов и других болезней, вызванных чувствительными к антибиотику бактериями.
  3. Моксифлоксацин (Авелокс, Вигамокс). Исследования инвитро показали, что этот антибиотик лучше других фторхинолонов справляется с лечением инфекций, которые вызваны пневмококками, хламидиями, микоплазмами, анаэробами. Назначается врачами при бронхитах, пневмонии, синуситах, инфекционных поражениях кожи, мягких тканей. Лечит воспаления органов малого таза. В виде жидкости применяется в офтольмотологии при местном лечении ячменя, конъюнктевита, блефарита, язвы роговицы. Превосходство этого фторхинолона последнего поколения над предыдущими поколениями определяется и его фармакокинетическими свойствами:
    1. Высокие бактерицидные концентрации в различных органах и тканях, обеспечиваются его хорошей проникаемостью.
    2. Антибиотик можно применять до одного раза в день из-за его долгой циркуляции в организме.
    3. На всасываемость данного фторхинолона не влияет прием пищи.
    4. Абсолютная биодоступность препарата после перорального приема составляет от 85% до 93%.

Несколько препаратов фторхинолонового ряда, а именно моксифлоксацин, гатифлоксацин, ципрофлоксацин, ломефлоксацин, левофлоксацин, офлоксацин, спарфлоксацин вошли в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, утвержденный Правительством РФ.

Место фторхинолонов в лечении бактериальных инфекций

Для цитирования: Яковлев С.В. Место фторхинолонов в лечении бактериальных инфекций // РМЖ. 2003. №8. С. 434

ММА имени И.М. Сеченова

Ф торхинолоны – большая группа антимикробных средств класса хинолонов – ингибиторов ДНК–гиразы. Это высокоактивные синтетические химиотерапевтические средства широкого спектра действия, характеризующиеся хорошими фармакокинетическими свойствами, высокой степенью проникновения в ткани и клетки, включая клетки макроорганизма и бактериальные клетки.

Нефторированные препараты класса хинолонов (налидиксовая кислота, пипемидиевая кислота, оксолиниевая кислота) применяются в клинике с начала 60–х годов. Эти препараты имеют ограниченный спектр действия (преимущественно в отношении Enterobacteriaceae), невысокую биодоступность и применяются в основном при лечении неосложненных инфекций мочевыводящих путей и некоторых кишечных инфекций (бактериальные энтероколиты, дизентерия).

Принципиально новые соединения удалось получить путем введения атома фтора в 6–е положение молекулы хинолина. Наличие атома фтора (одного или нескольких) и различных групп в разных позициях определяет особенности антибактериальной активности и фармакокинетических свойств препаратов. Препараты группы фторхинолонов внедрены в клиническую практику в начале 80–х годов, и сегодня они занимают одно из ведущих мест в химиотерапии различных бактериальных инфекций. Свойства фторхинолонов, позволившие им занять ведущие позиции в арсенале современных антибактериальных средств:

  • уникальный механизм действия среди антимикробных средств – ингибирование фермента бактериальной клетки – ДНК–гиразы;
  • высокая степень бактерицидной активности;
  • широкий спектр антимикробного действия, включающий грамотрицательные и грамположительные аэробные бактерии (некоторые препараты активны также в отношении анаэробов), микобактерии, хламидии, микоплазмы;
  • хорошее проникновение в ткани и клетки макроорганизма, где создаются концентрации, близкие к сывороточным или их превышающие;
  • длительный период полувыведения и наличие постантибиотического эффекта, что определяет их редкое дозирование – один или два раза в сутки;
  • доказанная в контролируемых клинических исследованиях высокая эффективность при лечении внебольничных и госпитальных инфекций практически любой локализации (верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящей системы, кожи и мягких тканей, костей и суставов, интраабдоминальной, гинекологической, печени и желчевыводящих путей, желудочно–кишечного тракта, глаз, центральной нервной системы, заболеваний, передающихся половым путем);
  • возможность применения в качестве эмпирической терапии при тяжелых инфекциях в стационаре;
  • хорошая переносимость препаратов и небольшая частота побочных эффектов.

Фторхинолоны – препараты широкого спектра действия с преимущественной активностью в отношении грамотрицательных и грамположительных аэробных бактерий, а также хламидий и микоплазм.

Наиболее выраженной активностью фторхинолоны обладают в отношении грамотрицательных бактерий, главным образом Enterobacteriaceae, в отношении которых их активность сравнима с цефалоспоринами III–IV поколений. Очень высокой чувствительностью к фторхинолонам обладают N.gonorrhoeae и N.meningitidis, менее чувствительны Acinetobacter spp. Препараты оказывают выраженное действие и на другие грамотрицательные бактерии (C.jejuni, M.catarrhalis, Legionella spp.), в том числе H.influenzae, включая штаммы, продуцирующие b -лактамазы [1]. P.aeruginosa обычно умеренно чувствительна к фторхинолонам, среди которых наиболее активен ципрофлоксацин. В отношении грамотрицательных бактерий наибольшей активностью обладают ципрофлоксацин и офлоксацин [2].

Активность фторхинолонов в отношении грамположительных бактерий менее выражена, чем в отношении грамотрицательных. Стрептококки менее чувствительны к фторхинолонам, чем стафилококки [3]. В последние годы синтезированы новые препараты группы фторхинолонов, проявляющие более высокую активность в отношении грамположительных бактерий, прежде всего пневмококков, что позволило выделить их в отдельную подгруппу и характеризовать как препараты 2–го поколения, в отличие от препаратов 1–го поколения (табл. 1). Некоторые препараты 2–го поколения фторхинолонов (моксифлоксацин, гареноксацин) проявляют также активность в отношении метициллинрезистентных штаммов стафилококков.

Ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин активны в отношении различных микобактерий. Все фторхинолоны обладают активностью в отношении хламидий и микоплазм, причем препараты 1–го поколения – умеренной, препараты 2–го поколения – высокой.

Анаэробные бактерии устойчивы или умеренно чувствительны к фторхинолонам, поэтому при лечении больных со смешанной аэробной и анаэробной инфекцией (например, интраабдоминальная и гинекологическая инфекция) фторхинолоны целесообразно сочетать с метронидазолом или линкозамидами. Следует отметить, что некоторые новые фторхинолоны (гатифлоксацин, моксифлоксацин) обладают хорошей активностью в отношении анаэробов, включая Clostridium spp. и Bacteroides spp., что позволяет применять их при смешанных инфекциях в режиме монотерапии.

Области клинического применения фторхинолонов

Фторхинолоны с успехом применяются при лечении различных инфекций. В многочисленных контролируемых исследованиях показана высокая клиническая эффективность фторхинолонов при инфекциях практически любой локализации (как внебольничных, так и госпитальных) [4].

Препараты 1–го поколения главным образом следует применять при госпитальных инфекциях (табл. 2). Их значение при внебольничных инфекциях дыхательных путей ограничено из–за невысокой активности в отношении наиболее частого возбудителя – S.pneumoniae. Наиболее хорошо изученными препаратами являются ципрофлоксацин, офлоксацин и пефлоксацин. Ципрофлоксацин обладает достаточно высокой природной активностью в отношении P.aeruginosa, сравнимой с активностью наиболее активных в отношении этого микроорганизма препаратов – цефтазидима и меропенема. В то же время настораживает отчетливая тенденция, наблюдаемая в последние годы, роста частоты устойчивых штаммов P.aeruginosa в ОРИТ к фторхинолонам.

Ранние фторхинолоны (ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин) являются препаратами выбора при лечении различных инфекций мочевыводящих путей, в том числе госпитальных. Хорошее проникновение указанных препаратов в ткань предстательной железы делает их практически безальтернативными средствами при лечении бактериального простатита.

Как было отмечено, ранние фторхинолоны нецелесообразно применять при внебольничных респираторных инфекциях. В то же время при госпитальной пневмонии эти препараты имеют важное значение, так как высокоактивны против наиболее актуальных возбудителей (Enterobacteriaceae, S.aureus, P.aeruginosa), причем в ОРИТ при пневмонии, связанной с ИВЛ, предпочтение следует отдавать ципрофлоксацину, обладающему наиболее выраженной природной активностью против синегнойной палочки (в связи с тем, что в ОРИТ нашей страны частота резистентных к ципрофлоксацину штаммов P.aeruginosa превышает 30%, этот препарат следует назначать только в случае установленной чувствительности микроорганизма). В нереанимационных отделениях хирургического и неврологического профиля высокоэффективны при госпитальной пневмонии офлоксацин и пефлоксацин.

Важное значение ранние фторхинолоны имеют при интраабдоминальных хирургических инфекциях. В рекомендуемых ранее схемах антибактериальной терапии перитонита в качестве средств 1–го ряда обычно указывались цефалоспорины II–III поколения, в сочетании с линкозамидами или метронидазолом. В связи с глобальным ростом устойчивости госпитальных штаммов Enterobacteriaceae к цефалоспоринам III поколения, в последние годы фторхинолоны в сочетании с метронидазолом все чаще рекомендуются в качестве средств 1–го ряда. Эффективность различных препаратов ранних фторхинолонов при интраабдоминальных инфекциях сравнима. При инфекциях печени и желчевыводящих путей, по всей видимости, предпочтение следует отдавать пефлоксацину, концентрации которого в желчи высокие.

Фторхинолоны также рекомендуются у больных с панкреонекрозом для профилактики инфицирования. Степень пенетрации фторхинолонов в различные ткани происходит путем пассивной диффузии и обусловлена их физико–химическими свойствами – липофильностью, значением рКа и связыванием с белками плазмы [5]. Перспективными фторхинолонами при интраабдоминальных инфекциях являются новые препараты – левофлоксацин, гатифлоксацин и моксифлоксацин.

Фторхинолоны обычно не рекомендуются при инфекциях ЦНС в связи с невысокой пенетрацией в СМЖ, однако при менингите, вызванном грамотрицательными бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам III поколения, значение фторхинолонов возрастает. В этом случае предпочтительнее использовать пефлоксацин.

Наличие у некоторых фторхинолонов (ципрофлоксацина, офлоксацина, пефлоксацина) двух лекарственных форм позволяет проводить ступенчатую терапию с целью уменьшения стоимости лечения. В связи с высокой биодоступностью офлоксацина и пефлоксацина, дозы этих препаратов при внутривенном и пероральном применении одинаковы. У ципрофлоксацина биодоступность ниже, поэтому при переходе с парентерального введения на прием внутрь с целью поддержания терапевтических концентраций в крови следует увеличить пероральную дозу препарата (например, в/в 100 мг ==> внутрь 250 мг; в/в 200 мг ==> внутрь 500 мг).

Препараты 2–го поколения фторхинолонов характеризуются более высокой активностью в отношении грамположительных инфекций, и прежде всего S.pneumoniae [6,7]. В связи с этим препараты левофлоксацин, моксифлоксацин, спарфлоксацин и гатифлоксацин могут назначаться при внебольничных инфекциях дыхательных путей (табл. 3). Высокая активность этих препаратов в отношении основных возбудителей урогенитальных инфекций (гонорея, хламидиоз, микоплазмоз) позволяет с высокой эффективностью применять их при заболеваниях, передающихся половым путем. В перспективе эти препараты могут занять ведущее место при лечении гинекологических инфекций малого таза (учитывая частое сочетание грамположительных или грамотрицательных бактерий с атипичными микроорганизмами – хламидиями и микоплазмами), однако это требует подтверждения в клинических исследованиях. Некоторые препараты 2–го поколения фторхинолонов, такие как моксифлоксацин, гатифлоксацин, обладают очень широким спектром антимикробной активности, включающем также анаэробные микроорганизмы и метициллинрезистентные стафилококки [7,8,9]. Учитывая это, данные препараты в перспективе могут стать средствами выбора при эмпирической терапии наиболее тяжелых инфекций в стационаре – внебольничной пневмонии тяжелого течения, пневмонии, связанной с ИВЛ, сепсиса, смешанных аэробно–анаэробных интраабдоминальных и раневых инфекций.

При назначении фторхинолонов следует учитывать возможность фармакокинетического взаимодействия с другими лекарственными средствами. Прежде всего данный риск имеется при пероральном приеме фторхинолонов. Ряд препаратов (антациды, соли висмута, кальция, препараты железа) уменьшают биодоступность фторхинолонов, что может привести к снижению эффективности последних. Некоторые фторхинолоны вызывают повышение концентраций теофиллина в крови при их сочетанном назначении. Это характерно для эноксацина, ципрофлоксацина, в меньшей степени – пефлоксацина и грепафлоксацина; в то же время офлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин, ломефлоксацин не изменяют фармакокинетику теофиллина.

В заключение следует отметить, что фторхинолоны являются важнейшими препаратами в современной химиотерапии бактериальных инфекций, что подтверждено 20–летним опытом их клинического применения. Эти препараты с высокой эффективностью применяются у взрослых при лечении инфекций практически любой локализации. В то же время следует предостеречь врачей в отношении неоправданно широкого или необоснованного назначения фторхинолонов, особенно в амбулаторной практике. В последние годы наблюдается увеличение резистентности микроорганизмов к фторхинолонам. Отмечается повышение частоты выделения устойчивых к фторхинолонам штаммов P.aeruginosa, Staphylococcus spp., S.pneumoniae, а также снижение чувствительности у некоторых других микроорганизмов. Наш опыт свидетельствует, что в случае широкого и бесконтрольного применения фторхинолонов в стационаре может довольно быстро снижаться чувствительность к ним госпитальных штаммов микроорганизмов с закономерным снижением клинической эффективности препаратов. В этой связи важным является строгое обоснование назначения фторхинолонов в адекватной дозе в каждом конкретном случае.

1. The quinolones. Edited by V.T.Andriole. Second Edition. Academic Press, London, 1998. – 441 p.

2. Падейская Е.Н., Яковлев В.П. Фторхинолоны. М.: Биоинформ, 1995. – 220 с.

3. Яковлев В.П., Яковлев С.В. Клиническая фармакология фторхинолонов. Клиническая фармакология и терапия 1994; 3 (2): 53–58.

4. Падейская Е.Н., Яковлев В.П. Антимикробные препараты группы фторхинолонов в клинической практике. М.: ЛОГАТА, 1998. – 352 с.

5. Neuman M. Clinical pharmacokinetics of the newer antibacterial 4–quinolones. Clin Pharmacokin 1988; 14: 96–121.

6. Wagstaff AJ, Balfour JH. Grepafloxacin. Drugs 1997; 53: 817–824.

7. Grossman R.F. The role of fluoroquinolones in respiratory tract infections. J Antimicrob Chemother 1997; 40 (Suppl.A): 59–62.

8. Dalhoff A. In vitro activities of quinolones. Exp Opin Invest Drugs 1999; 8 (2): 123–137.

9. Wise R. A review of the clinical pharmacology of moxifloxacin, a new 8–methoxyquinolone, and its potential relation to therapeutic efficacy. Clin Drug Invest 1999; 17 (5): 365–387.

Читать еще:  Антибиотик пенициллинового ряда
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector