Содержание

К какой группе антибиотиков относится цефтриаксон

Цефтриаксон (Ceftriaxone)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Цефтриаксон

Химическое название

[6R-[6альфа,7бета(Z)]]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (и в виде динатриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Цефтриаксон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Цефтриаксон

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения.

Цефтриаксон натрия — кристаллический порошок от белого до желтовато-оранжевого цвета, легко растворимый в воде, умеренно — в метаноле, очень слабо — в этаноле. pH 1% водного раствора около 6,7. Цвет раствора варьирует от слабо-желтого до янтарного и зависит от длительности хранения, концентрации и применяемого растворителя. Молекулярная масса 661,61.

Фармакология

Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз.

Активен в отношении аэробных грамположительных — Staphylococcus aureus ( в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group Streptococci), аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные и продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae ( в т.ч. пенициллиназообразующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, анаэробных микроорганизмов — Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (большинство штаммов Clostridium difficile резистентны), Peptostreptococcus spр., Peptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако безопасность и эффективность цефтриаксона при лечении заболеваний, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях не установлена: аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (включая Providencia rettgeri), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi), Shigella spp., аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus agalactiae, анаэробные микроорганизмы — Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

Может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам.

После в/м введения полностью абсорбируется, Tmax достигается через 2–3 ч. При однократной в/в инфузии в течение 30 мин плазменная концентрация цефтриаксона при дозах 0,5; 1 и 2 г составляет 82, 151 и 257 мкг/мл. Cmax в плазме после однократной в/м инъекции в дозах 0,5 и 1 г — 38 и 76 мкг/мл. Накопление после повторных в/в или в/м введений в дозах от 0,5 до 2 г с 12- и 24-часовыми интервалами составляет 15–36% по сравнению с однократной инъекцией. Обратимо связывается с белками плазмы: при концентрации менее 25 мкг/мл — 95%, при концентрации 300 мкг/мл — 85%. Хорошо проникает в органы, жидкости организма (интерстициальную, перитонеальную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек — в спинно-мозговую), костную ткань. В грудном молоке обнаруживается 3–4% концентрации в сыворотке крови (больше при в/м , чем при в/в введении). При дозах 0,15–3 г у здоровых добровольцев T1/2 — 5,8–8,7 ч; кажущийся объем распределения — 5,78–13,5 л; Cl плазменный — 0,58–1,45 л/ч; Cl почечный — 0,32–0,73 л/ч. От 30 до 67% выводится в неизмененном виде почками, остальное — с желчью. Около 50% выводится в течение 48 ч.

Применение вещества Цефтриаксон

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости, в т.ч. перитонит, ЖКТ , желчевыводящих путей ( в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов ( в т.ч. острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), эпиглоттит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфекции мочеполовой системы ( в т.ч. пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит), инфицированные раны и ожоги, инфекции челюстно-лицевой области, неосложненная гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу, сепсис и бактериальная септицемия, бактериальный менингит и эндокардит, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (клещевой боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллоносительство, инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам.

Ограничения к применению

Почечная и/или печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе, особенно неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов; гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный вред для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Цефтриаксон

Со стороны нервной системы и органов чувств: ®

К какой группе относится Цефтриаксон?

Группа антибиотиков Цефтриаксон чаще всего назначается для лечения инфекционных заболеваний. Бактерицидное действие препарата осуществляется за счет торможения образования клеточной стенки бактерии. Группа Цефтриаксона предназначена для парентерального применения. Воздействие антибиотика распространяется на аэробные и анаэробные болезнетворные микроорганизмы.

Форма выпуска

Препарат Цефтриаксон, относящийся к группе цефалоспоринов, выпускается в виде мелкозернистого порошка, во флаконах по 0,5 и 1 грамму.

Медикамент активно воздействует на грамположительную и грамотрицательную микрофлору. Оказывает мощное бактерицидное действие. К какой группе антибиотиков относится Цефтриаксон? Он относится к цефалоспоринам ІІІ поколения . Это полусинтетический препарат широкого спектра действия.

Применение

Так как Цефтриаксон относится в группу антибиотиков, его используют для лечения следующих заболеваний:

  • стрепто- и стафилодермия;
  • менингит;
  • пиеодермия;
  • гнойное воспаление ран;
  • этмоидит;
  • цистит;
  • уретрит;
  • брюшной тиф;
  • пиелонефрит;
  • плеврит;
  • бронхопневмония;
  • инфекционный простатит;
  • ЛОР-патология;
  • менингоэнцефалит;
  • абсцесс;
  • перитонит;
  • фурункулез;
  • рожистое воспаление;
  • артрит септического характера;
  • остеомиелит;
  • неосложненная гонорея;
  • сифилис;
  • сепсис.

Все эти показания подробно описывает к Цефтриаксону инструкция. Помимо всего вышеуказанного группа Цефтриаксона может применяться с целью предотвращения появления послеоперационных инфекций.

Противопоказания

Поскольку Цефтриаксон относится к ряду антибиотиков, он имеет и противопоказания к применению:

  • индивидуальная непереносимость;
  • период вынашивания ребенка и вскармливания его грудью;
  • почечная недостаточность;
  • склонность к тромбообразованию;
  • дисфункция ЦНС;
  • заболевания кишечника;
  • серьезные заболевания печени.

Как и чем разводить антибиотик

При расчете оптимальной дозы препарата врач учитывает индивидуальные особенности больного, его возраст, массу тела, этиологию и тяжесть заболевания. В инструкции к применению написано, что Цефтриаксон назначается в дозе от 0,5 до 2 г в день. Колоть лекарство можно один раз в сутки. В особо запущенных случаях суточная дозировка препаратов из группы Цефтриаксона может мыть увеличена до 4 г. Продолжительность курса терапии определяется доктором.

Читать еще:  Как антибиотики влияют на месячные

Существенным недостатком группы цефалоспоринов является то, что при в/м введении появляется болевые ощущения и жжение в месте укола. Врачи рекомендуют разводить препарат с анестетиками (Новокаин, Лидокаин). При внутривенном введении медикаментов из группы Цефтриаксона в качестве растворителя можно использовать 5 % раствор глюкозы либо хлорида натрия.

Взаимодействие с другими медикаментами

Применение Цефтриаксона совместно с аминогликозидами (Амикацин, Неомицин, Гентамицин, Нетилмицин, Тобрамицин), петлевыми диуретиками (Торасемид, Буфенокс, Фуросемид, Бритомар, Диувер, Фурсемид, Лазикс), а также другими пероральными группами цефалоспоринов увеличивает риск токсического воздействия на почки. Эту группу антибиотиков противопоказано совмещаться с антикоагулянтами (Гепарин, Кливарин, Фраксипарин, Лепирудин, Неодикумарин, Фенилин).

Фармакологическое средство хранится в темном месте, недоступном для детей. Раствор для инъекций из антибактериальных препаратов группы цефалоспоринов готовят непосредственно перед введением лекарства. Повторно использовать раствор по прошествии более 6 часов нельзя, его следует утилизировать. Срок годности препаратов группы цефалоспоринов в порошкообразном виде и герметично закрытом флаконе — 24 месяца.

В заключении можно отметить, что антибиотики из группы Цефтриаксона являются достаточно эффективными препаратами для борьбы с разными бактериальными инфекциями, но не стоит забывать о том, что эти лекарства запрещены к самостоятельному применению. Они должны назначаться только доктором.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Цефтриаксон: антимикробный препарат

Цефтриаксон представляет собой антимикробный препарат широкого диапазона действия, относится к группе антибиотиков цефалоспоринов, поколение III (рис. 1). Действующим компонентом медикамента является цефтриаксон. Антибиотик обладает бактерицидным эффектом. Механизм действия антибиотика обусловлен подавлением образования клеточной оболочки микробов.

Рис. 1. Цефтриаксон.

Установлена активность Цефтриаксона по отношению к:

  • грамположительным аэробным возбудителям, среди которых эпидермальный стафилококк (рис. 2), пневмококк, стрептококки группы вириданс;

Рис. 2. Микроскопический вид золотистого стафилококка.

  • грамотрицательным аэробам – энтеробактеру, кишечной палочке (рис. 3), ацинетобактеру, гемофильной палочке, клебсиелле, моракселле, нейсериям, протею, многим штаммам синегнойной палочки;

Рис. 3. Микроскопический вид кишечной палочки.

  • аэробным микроорганизмам – бактероидам, клостридиям, пептококкам и прочим.

Антибиотик не активен в отношении метициллин-резистентных штаммов стафилококков, многих штаммов стрептококков группы D, энтерококков и бактероидов.

Отличительные особенности антибиотика Цефтриаксона

Антибиотик проявляет устойчивость по отношению к бета-лактамазам, ферментам бактерий, обладающих разрушительным действием на цефалоспорины первых двух поколений. Отличительной особенностью Цефтриаксона является его однократное введение в течение суток, благодаря длительному периоду полувыведения из организма. Лишь при тяжелых инфекциях допускается вводить суточную дозу лекарства в два приема. Пожилым пациентам не требуется производить коррекцию дозового режима.

Фармакотерапия антибиотиком при употреблении алкоголя не сопровождается возникновением дисульфирамоподобных эффектов, среди которых наиболее частыми являются боли по типу спазмов в животе, тошнота со рвотой, покраснение лица, головная боль, частое сердцебиение, одышка.

Сведения о резистентности к Цефтриаксону

В многоцентровом российском исследовании ПЕГАС I, ПЕГАС II и ПЕГАС III, продолжавшемся 10 лет и охватившем 20 научных центров по всей России, резистентность к Цефтриаксону среди возбудителей внебольничных инфекций составила:

  • от 2% до 13% по разным данным у пневмококка, резистентность возбудителя к данному антибиотику увеличивается ежегодно практически на 1%;
  • 0% у штаммов нейсерии гонореи (рис. 4), необходимо отметить, что достоверные данные о чувствительности возбудителя к Цефтриаксону практически отсутствуют, так как во многих микробиологических лабораториях страны отсутствуют специфические питательные среды;

Рис. 4. Neisseria gonorrhoeae — возбудитель гонореи (крупный план).

  • 0% у гемофильной палочки, универсальная чувствительность возбудителя к Цефтриаксону сохраняется на протяжении многих лет;
  • 11% у штаммов кишечной палочки;
  • порядка 3% у шигелл.

Среди возбудителей внутрибольничных инфекций высокая устойчивость к Цефтриаксону сформировалась у:

  • кишечной палочки – 12%;
  • клебсиеллы – 41%;
  • протея – 18%;
  • энтеробактера – 31%.

к содержанию ↑

Обоснованность применения антибиотика Цефтриаксона

Антибиотик Цефтриаксон является средством выбора при заболеваниях воспалительного характера, вызванных чувствительными к препарату микробами:

  • Инфекционный процесс внутрибрюшных органов, в том числе осложненный перитонитом;
  • Воспалительные заболевания респираторного тракта и лор-органов, тонзиллит, абсцесс легкого, эвстахеит, эмпиема плевры;
  • Инфекционный процесс с локализацией в мягких тканях и коже – инфицированные раны, язвы, ожоговые поражения, флегмоны (рис. 5), обширные абсцессы;

  • Воспалительный процесс микробного характера в костей и суставов – септический артрит, острая форма или обострение хронической формы остеомиелита;
  • Инфекции мочевыделительной и половой системы;
  • Инфекционный процесс микробного характера с локализацией в челюстно-лицевой области;
  • Эндокардит;
  • Неосложненная форма гонореи, сифилис;
  • Менингит бактериальной этиологии (рис. 6);

Рис. 6. Гнойный менингит.

  • Кишечные инфекции;
  • Лечение постоперационных осложнений;

Антибиотик с успехом применяется перед проведением ряда хирургических операций (периоперационная антибиотикопрофилактика).

Форма выпуска Цефтриаксона

Все имеющиеся сегодня на фармацевтическом рынке лекарственные средства с действующим веществом Цефтриаксон выпускаются в виде порошка для приготовления раствора.

Антибиотик Цефтриаксон в уколах: к какой группе антибиотиков относится, для чего назначают взрослым и детям, инструкция по применению, аналоги

Ряд антибактериальных средств – цефалоспорины, к которым относится антибиотик «Цефтриаксон», были впервые обнаружены в 1948 году. Исследователи установили, что они являются более устойчивыми к разрушительному действию бактериальных ферментов, чем, например, пенициллины. В 1964 году из культуры клеток ученым удалось выделить чистое вещество, что и положило начало производству фармацевтических препаратов под названием группа антибиотиков цефалоспорины.

Состав антибиотика

Антибиотик представлен натриевой солью цефтриаксона. В основе его химической формулы лежит 7-аминоцефалоспорановая кислота. В ампулах находится абсолютно стерильное вещество в виде порошка белого цвета.

К какой группе антибиотиков относится

Средство антибактериальной терапии относится к ряду цефалоспоринов. Это класс веществ, отличающихся наибольшей устойчивостью к ферментам, вырабатываемым бактериальной клеткой. Чем выше подобная устойчивость, тем больше влияния антибиотик может оказать на патоген.

Всего рассматриваемый класс насчитывает пять групп соединений, иначе они называются поколениями. В основе такой классификации лежит химическая структура самого вещества и его степень устойчивости к ферментам бактерий. По данной классификации цефтриаксон относится к третьему поколению, что говорит о его весьма широком спектре действия и достаточной резистентности (устойчивости) к β-лактамазам (ферментам бактерий, разрушающим лекарство).

Фармакологические свойства и фармакокинетика

Препарат вводится внутримышечно или внутривенно. Исследования показали, что его биодоступность при этом не меняется. Антибиотик имеет свойство накапливаться в межклеточном веществе, поэтому он одинаково хорошо проникает во все биологические ткани и жидкости.

На протяжении суток лекарство сохраняет свою активность, поэтому каждая последующая доза вводится только спустя 24 часа.

До 96% исходного вещества связывается с белками крови. Причем эта реакция имеет обратную зависимость. Чем выше дозировка препарата, тем меньше антибиотика осядет на белке альбумине.

Наивысшее содержание препарата определяется в крови спустя, приблизительно, три часа от момента введения. Период полувыведения из организма у взрослых пациентов – около 8-и часов. У младенцев в возрасте до полумесяца длительность этого отрезка времени может растягиваться на сутки. Распад вещества на метаболиты в организме лиц пожилого возраста затягивается и происходит в интервале от 8 до 24 часов.

Антибиотик выводится вместе с биологическими жидкостями – уриной и желчью. При недостаточности почек он в большей степени экскретируется печенью и, наоборот, при печеночной недостаточности основная часть метаболитов покидает организм через почки.

В кишечнике действующее вещество переходит в не перевариваемую форму, а затем удаляется вместе с переработанными пищевыми массами.

Действие лекарства заключается в нарушении синтеза строительных компонентов микробной клеточной стенки. Таким образом, в его присутствии в бактериальной клетке происходят непоправимые структурные изменения, вследствие чего она погибает.

Читать еще:  Как вылечить гайморит без антибиотиков у взрослого

Иными словами, препарат имеет бактерицидный эффект. Он уничтожает уже имеющиеся бактерии и препятствует образованию новых.

Согласно испытаниям, проведенным вне живого организма, т. е. в пробирке, препарат губительно действует на:

  • большинство штаммов стафилококков (за исключением Staphylococcus spp.);
  • многие грам-отрицательные палочки, в том числе сальмонеллу, возбудителей менингита, сифилиса, кишечных и мочеполовых инфекций;
  • ряд патогенов и бактерий, считающихся условно опасными, размножающихся в исключительно бескислородной среде (такие как, например, клостридии и бактероиды, которые являются частью кишечной флоры).

Результаты действия антибиотика вне живого организма и конкретно на человеке либо животном могут отличаться. Поэтому выводы, сделанные при испытании в пробирке, считаются условными. Чувствительность у каждого конкретного лица выявляется индивидуально в ряде лабораторных проб.

Для чего назначают препарат взрослым и детям

Уколы «Цефтриаксон» назначают взрослым и детям для терапии бактериальных инфекций, вызванных восприимчивыми к препарату микроорганизмами.

В этот круг входят:

  • заболевания кишечного тракта и дыхательных путей (в особенности воспаления легких), в том числе, носа и горла;
  • воспаления уха;
  • мочеполовые инфекции (к примеру, гонорея);
  • патологические процессы, затрагивающие оболочки мозга;
  • инфекции почек;
  • бактериальные поражения костей, суставов и мышечных тканей.

Уколы также назначаются в качестве профилактики для предупреждения развития бактериальных инфекций в послеоперационный период.

Инструкция по применению Цефтриаксона в уколах

Уколы ставятся внутривенно или внутримышечно. Для внутримышечного введения грамм порошка разводится 3,5 мл 1%-го раствора «Лидокаина». Игла заносится глубоко в ягодичную мышцу. Единовременно в одну мышцу можно вводить не более одного грамма препарата.

Для внутривенного введения готовится раствор. Разводить антибиотик «Цефтриаксон» нужно в пропорции: грамм порошка на 10 мл стерильной воды. Лекарство вводится в вену очень медленно на протяжении 2 – 4 минут.

Инъекция делается один раз в 24 часа. Длительность лечения зависит от самого заболевания. Любая терапия не должна превышать срок 14 дней (чаще, не больше 8 – 10 дней).

Для взрослых

Всем пациентам старше 12 лет назначается единовременная доза в 1 г. При нарушении функции печени, но сохранении функции почек норма не уменьшается. В обратной ситуации при сохранении функции печени, но нарушении работы почек доза также остается прежней.

При снижении работоспособности обоих органов необходимо тщательно следить за концентрацией препарата в крови.

  • В особо тяжелых случаях норма лекарства может увеличиваться до четырех грамм в сутки.
  • При лечении гонореи назначают 0,25 г внутримышечно единовременно и однократно.
  • Для подготовки перед операцией при условии вероятного бактериального заражения пациенту вводится один – два грамма порошка за полтора часа до начала манипуляций.

Препарат не следует одновременно назначать с аминогликозидами ввиду непредсказуемости результата лечения. Исключения могут составлять лишь сложные случаи, например, такие, как обширное поражение синегнойной палочкой, где речь идет о спасении жизни. В этой ситуации обозначенные группы лекарств вводятся в стандартных дозах, но строго раздельно.

Детская дозировка рассчитывается в зависимости от возраста и веса. Минимальная норма составляет 20 мг на килограмм веса.

Для новорожденных до двухнедельного возраста максимальное количество препарата на одно введение – 50 мг/кг. Для всех детей старше этого возраста плоть до 12 лет назначается не более 75 мг/кг на одно применение.

Исключения составляют случаи бактериального менингита. В этой ситуации на начальном этапе лечения всем пациентам, не достигшим 12-летнего возраста, в том числе новорожденным, вводят по 100 мг вещества на кг веса.

Сразу после того, как удается выявить патоген и определить, к каким препаратам у него нет устойчивости, дозировку уменьшают до стандартной. Лечение, в зависимости от возбудителя, продолжается от 4 до 14 дней.

При беременности и лактации

На этапе первого триместра беременности лечение антибиотиком противопоказано. В более поздних периодах вопрос о целесообразности применения решает врач.

Поскольку рассматриваемый препарат способен выделяться вместе с грудным молоком, на период лечения стоит рассматривать вопрос об отлучении либо временном прекращении кормления.

Можно ли употреблять алкоголь при приеме препарата

Поскольку оба вещества и алкоголь, и лекарственное средство угнетают функцию печени, их совместно применение недопустимо. В результате употребления спиртных напитков в период лечения возможно развитие токсического шока – сильнейшего поражения печени.

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами

Рассматриваемый препарат химически несовместим с другими средствами, содержащими кальций, а также иными лекарствами из класса антибиотиков. Все эти препараты нельзя совмещать в одном флаконе, а нужно вводить по отдельности.

Следует знать, что обозначенное средство уменьшает всасываемость витамина К, а также усиливает действие препаратов, снижающих вязкость крови. Поэтому одновременное применение с антикоагулянтами может спровоцировать развитие кровотечений.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Перед решением вопроса о проведении терапии, проводится опрос пациента на предмет определения его сверхчувствительности к антибиотикам цефалоспоринового ряда. При наличии гиперчувствительности указанные лекарственные средства не назначаются.

Абсолютным противопоказанием является первый триместр вынашивания и период лактации. «Цефтриаксон» при беременности на более поздних сроках назначается только после сопоставления всех рисков и выгоды.

Препарат относительно противопоказан:

  • недоношенным младенцам;
  • новорожденным с признаками желтухи;
  • лицам, имеющим в анамнезе поражения кишечника, ассоциированные с применением антибактериальных средств;
  • людям с тяжелыми нарушениями в работе системы мочевыделения и кроветворения.

При введении препарата у пациентов может наблюдаться болезненность в месте укола, вплоть до развития тромбофлебита. Сразу после введения вещества ощущается жжение кончика языка, металлический привкус во рту, посторонние запахи, головокружение, недомогание, озноб.

Среди более сильных реакций отмечались кожные проявления различной степени тяжести от простых высыпаний до сложных дерматитов и эритем, а также анафилактический шок. По мере продолжения терапии могут наблюдаться нарушения в работе кишечника, развитие микозов различной локализации, воспаление слизистой рта с появлением мелких язвочек, всевозможные смещения в картине крови.

При признаках передозировки делается упор на снятие симптомов.

Существует ряд аналогов, содержащих то же действующее вещество, но выпускаемых под другими торговыми наименованиями: «Азаран», «Броадсеф-С», «Лендацин», «Лораксон», «Медаксон», «Рофецин», «Стерицеф», «Тороцеф», «Цефаксон», «Цефсон», «Цефтриабол», «Цефтрифин».

Есть также препараты, действие которых основано на схожих по химической структуре антибактериальных веществах того самого ряда и принадлежащих к той же группы.

Цефалоспорины третьего поколения представлены препаратами: «Цефиксим», «Цефосин» и «Цефоперазон».

Рассмотрим их сравнительные характеристики:

Цефтриаксон к какой группе антибиотиков относится

Фармакодинамика и фармакокинетика

Универсальное антибактериальное средство, механизм действия которого обусловлен способностью подавлять синтез бактериальной клеточной стенки. Препарат проявляет большую резистентность в отношении к большинству β-лактамаз Грам ( ) и Грам (-) микроорганизмов.

Активен в отношении:

  • Грам ( ) аэробов — St. aureus (в том числе в отношении продуцирующих пенициллиназу штаммов) и Epidermidis , Streptococcus ( pneumoniae , pyogenes , группы viridans );
  • Грам (-) аэробов — Enterobacter aerogenes и cloacae , Acinetobacter calcoaceticus , Haemophilus influenzae (в том числе в отношении продуцирующих пенициллиназу штаммов) и parainfluenzae , Borrelia burgdorferi , Klebsiella spp. (в том числе pneumoniae), Escherichia coli , Moraxella catarrhalis и диплококков рода Neisseria (включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Morganella morganii , вульгарного протея и протея mirabilis , Neisseria meningitidis , Serratia spp. , некоторых штаммов синегнойной палочки;
  • анаэробов — Clostridium spp. (исключение — Clostridium difficile ), Bacteroides fragilis , Peptostreptococcus spp. .

In vitro (клиническое значение остается неизвестным) отмечается активность в отношении штаммов следующих бактерий: Citrobacter diversus и freundii, Salmonella spp. (в том числе в отношении Salmonella typhi), Providencia spp. (в том числе в отношении Providencia rettgeri), Shigella spp.; Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae, Bacteroides melaninogenicus.

Читать еще:  Ацикловир это антибиотик или нет

Устойчивые к метициллинуStaphylococcus, многие штаммы Enterococcus (в том числе Str. faecalis) и Streptococcus группы D к цефалоспориновым антибиотикам (в том числе к цефтриаксону) устойчивы.

  • биодоступность — 100%;
  • Т Сmax при введении Цефтриаксона в/в — в конце инфузии, при введении внутримышечно — 2-3 часа;
  • связь с плазменными белками — от 83 до 96%;
  • Т1/2 при в/м введении — от 5,8 до 8,7 часов, при в/в введении — от 4,3 до 15,7 часов (в зависимости от заболевания, возраста пациента и состояния его почек).

У взрослых концентрация цефтриаксона в ликворе при введении 50 мг/кг через 2-24 часа многократно превышает МПК (минимальную подавляющую концентрацию) для наиболее распространенных возбудителей менингококковой инфекции. Препарат хорошо проникает в ликвор при воспалении оболочек мозга.

Выводится Цефтриаксон в неизмененном виде:

  • почками — на 33-67% (у новорожденных младенцев этот показатель на уровне 70%);
  • с желчью в кишечник (где препарат инактивируется) — на 40-50%.

Биодоступность — 100 %, TCmax после внутримышечного введения — 2—3 ч, после внутривенного введения — в конце инфузии. Cmax после внутримышечного введения в дозах 0,5 и 1 г — 38 и 76 мкг/мл соответственно. Cmax при внутривенном введении в дозах 0,5, 1 и 2 г — 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2—24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита.

Хорошо проникает в спиномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. Связь с белкамиплазмы — 83—96 %. Объём распределения — 0,12—0,14 л/кг (5,78—13,5 л), у детей — 0,3 л/кг, плазменный клиренс — 0,58—1,45 л/ч, почечный — 0,32—0,73 л/ч. T1/2 после внутримышечного введения — 5,8—8,7 ч, после внутривенного введения в дозе 50—75 мг/кг у детей с менингитом — 4,3—4,6 ч;

у больных, находящиеся на гемодиализе (КК 0—5 мл/мин), — 14,7 ч, при КК 5—15 мл/мин — 15,7 ч, 16—30 мл/мин — 11,4 ч, 31—60 мл/мин — 12,4 ч. Выводится в неизмененном виде — 33—67 % почками; 40—50 % — с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорождённых детей через почки выводится около 70 % препарата. Гемодиализ неэффективен.

Фармакологическая группа

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в том числе холангит, эмпиема желчного пузыря), заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в том числе пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, урогенитальной зоны (в том числе гонорея, пиелонефрит), бактериальный менингит и эндокардит, сепсис, инфицированные раны и ожоги, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллезное носительство. Профилактика послеоперационных инфекций. Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Гиперчувствительность (в том числе к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам).

C осторожностью

Гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств, беременность, период лактации.

В аннотации указывается, что показаниями к применению Цефтриаксона являются инфекции, вызванные чувствительными к препарату бактериями. Внутривенные инфузии и уколы лекарства назначают для лечения:

  • инфекций брюшной полости (в т.ч. при эмпиеме желчного пузыря , ангиохолите , перитоните ), ЛОР-органов и дыхательных путей ( эмпиема плевры , пневмония , бронхит , абсцесс легких и т.д.), костной и суставной ткани, мягких тканей и кожи, урогенитального тракта (включая пиелонефрит , пиелит , простатит , цистит , эпидидимит );
  • эпиглоттита ;
  • инфицированных ожогов/ран;
  • инфекционных поражений челюстно-лицевой области;
  • бактериальной септицемии ;
  • сепсиса ;
  • бактериального эндокардита ;
  • бактериального менингита ;
  • сифилиса ;
  • шанкроида ;
  • клещевого боррелиоза (болезни Лайма);
  • неосложненной гонореи (в том числе в случаях, когда заболевание вызвано микроорганизмами, которые выделяют пенициллиназу);
  • сальмонеллеза/сальмонеллоносительства ;
  • брюшного тифа .

Препарат применяют также для периоперационной профилактики и для лечения пациентов с ослабленным иммунитетом.

Несмотря на то, что при различных формах сифилисапрепаратом выбора является пенициллин, его эффективность в некоторых случаях может быть ограниченной.

К применению антибиотиков-цефалоспоринов прибегают как к резервному варианту при непереносимости препаратов группы пенициллина.

Ценными свойствами препарата являются:

  • наличие в его составе химических веществ, которые обладают способностью подавлять образование клеточных мембран и мукопептидный синтез в стенках клеток бактерий;
  • способность быстро проникать в органы, жидкости и ткани организма и, в частности, в ликвор , который у больных сифилисом претерпевает множество специфических изменений;
  • возможность применения для лечения беременных женщин.

Наиболее эффективно лекарство в случаях, когда возбудителем болезни является Treponema pallidum, поскольку отличительная особенность Цефтриаксона — высокая трепонемоцидная активность. Положительный эффект проявляется особенно ярко при в/м введении препарата.

Лечение сифилиса с применением препарата дает хорошие результаты не только на ранних стадиях развития болезни, но также в запущенных случаях: при нейросифилисе, а также при вторичном и скрытом сифилисе.

Поскольку Т1/2 Цефтриаксона составляет приблизительно 8 часов, лекарство может одинаково успешно применяться как при стационарной, так и при амбулаторной схеме лечения. Препарат достаточно вводить больному 1 раз в сутки.

Для превентивного лечения средство вводят в течение 5 суток, при первичном сифилисе — 10-тидневным курсом, ранний скрытый и вторичный сифилис лечатся за 3 недели.

При незапущенных формах нейросифилиса больному на протяжении 20 дней вводят однократно по 1-2 г Цефтриаксона, на поздних стадиях болезни лекарство вводят по 1 г/сут. в течение 3 недель, после чего выдерживают интервал продолжительностью в 14 дней и в течение 10 дней проводят лечение аналогичной дозировкой.

При остром генерализованном менингите и сифилитическом менингоэнцефалите дозу повышают до 5 г/сут.

Несмотря на то, что антибиотик эффективен при различных поражениях носоглотки (в том числе при ангине и при гайморите), его, как правило, редко используют в качестве препарата выбора, в особенности, в педиатрии.

При ангине лекарство допускается вводить через капельницу в вену или в виде обычных уколов в мышцу. Однако в подавляющем большинстве случаев больному назначают внутримышечные инъекции. Раствор готовят непосредственно перед использованием. Готовая смесь при комнатной температуре остается стабильной в течение 6 часов после приготовления.

Детям при ангине Цефтриаксон назначают в исключительных случаях, когда острая ангина осложняется сильным нагноением и воспалительным процессом.

Подходящая дозировка определяется лечащим врачом.

Во время беременности препарат назначают в тех случаях, когда не эффективны антибиотики группы пенициллина. Хотя лекарство проникает через плацентарный барьер, оно не оказывает существенного влияния на здоровье и развитие плода.

При гайморите антибактериальные средства являются препаратами первой линии. Полностью проникая в кровь, Цефтриаксон задерживается в очаге воспаления в нужных концентрациях.

Как правило, лекарство назначают в комбинации с муколитиками, сосудосуживающими средствами и т.д.

Как колоть препарат при гайморите? Обычно больному Цефтриаксон назначают вводить в мышцу дважды в день по 0,5-1 г. Перед инъекцией порошок смешивают с Лидокаином (предпочтительно использовать однопроцентный раствор) или водой д/и.

Лечение длится не менее 1 недели.

Цефтриаксон не назначают при известной гиперчувствительности к цефалоспориновым антибиотикам или вспомогательным компонентам препарата.

  • период новорожденности при наличии у ребенка гипербилирубинемии ;
  • недоношенность ;
  • почечная / печеночная недостаточность ;
  • энтерит , НЯК или колит , ассоциированный с применением антибактериальных средств ;
  • беременность;
  • лактация.
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector