Содержание

К какой группе антибиотиков относится фосфомицин

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Главное меню

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Фосфомицин *

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Фосфомицин/ Fosfomycin.

Формула: C3H7O4P, химическое название: (2R-цис)-(3-Метилоксиранил)фосфоновая кислота (в виде кальциевой, динатриевой или трометамоловой соли).
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ антибиотики/ другие антибиотики.
Фармакологическое действие: бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Фармакологические свойства

Фосфомицин представляет собой структурный аналог фосфоэнол пирувата. Фосфомицин подавляет фермент N-ацетил-глюкозамино−3-o-энолпирувил-трансферазу, необратимо блокирует конденсацию фосфоэнолпирувата с уридиндифосфат-N-ацетил-глюкозамином, угнетает образование УДФ-N-ацетилмурамовой кислоты, таким образом, ингибируя начальный этап формирования пептидогликана стенки клеток бактерий. Фосфомицин имеет и антиадгезивное действие — не допускает прилипание бактерий к клеткам эпителия урогенитального тракта.

Фосфомицин эффективен в отношении многих грамотрицательных (Citrobacter spp., включая и Citrobacter freundii, Citrobacter diversus; Escherichia coli, Klebsiella spp., включая и Klebsiella pneumoniae; Enterobacter spp., включая и Enterobacter aerogenes; Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Serratia spp., включая и Serratia marcescens) и грамположительных (Staphylococcus spp., включая и Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; Enterococcus spp., включая и Enterococcus faecalis, Streptococcus spp., в.т.ч. Streptococcus faecalis) возбудителей.

После приема внутрь фосфомицин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и диссоциирует на трометамол и фосфомицин. Биодоступность составляет 34–65% (прием пищи уменьшает биодоступность). Максимальная концентрация достигается через 2–2,5 часов. С белками плазмы фосфомицин не связывается. Период полувыведения из плазмы составляет 4 часа. Фосфомицин не метаболизируется. Распределяется по тканям и органам, высокие концентрации создаются в почках, стенке мочевого пузыря, предстательной железе. На протяжении 1 – 2 суток в моче сохраняется МПК. Выводится фосфомицин в неизмененном виде, в основном почками при клубочковой фильтрации, кишечником выводится 18–28% .

В тестах in vivo и in vitro у фосфомицина не было выявлено генотоксического и мутагенного действия. Влияния на фертильность у самцов и самок крыс не обнаружено. При использовании у беременных кроликов доз 1000 мг/кг/сут (примерно в 2,7 и 9 раз больше дозы для человека, в пересчете на площадь поверхности тела или на массу тела, соответственно) были выявлены признаки токсичности у самок и фетотоксичности.

Для приема внутрь: инфекции мочевыводящих путей, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: цистит (рецидивирующий и острый), бессимптомная массивная бактериурия у беременных, бактериальный неспецифический уретрит, терапия и профилактика инфекции при трансуретральных диагностических исследованиях и хирургических вмешательствах. Для парентерального использования: инфекции различной локализации, которые вызваны чувствительными микроорганизмами, включая и с множественной лекарственной устойчивостью: септицемия, перитонит, бронхиолит, бронхит, бронхоэктатическая болезнь, гнойный плеврит, хроническая и острая пневмония, абсцедирующая пневмония, пиоторакс, цистит, пиелонефрит, инфекции малого таза, аднексит, бартолинит, параметрит. При тяжелых инфекциях используют вместе с другими антибиотиками (чаще всего с бета-лактамными).

Способ применения фосфомицина и дозы

Фосфомицин принимается внутрь, вводится внутримышечно, внутривенно. Режим дозирования должен устанавливается индивидуально. Внутрь (после еды или за 2 часа до еды), лучше перед сном. В острой фазе заболевания обычно разовая доза составляет 3 г (для взрослых) и 2 г (для детей) однократно. При хроническом течении болезни, а также у больных пожилого возраста — двукратно, по 3 г с интервалом 1 сутки. Для профилактики — 3 г за 3 часа до вмешательства и 3 г через 1 сутки после его проведения. При почечной недостаточности удлиняют интервалы между приемами и снижают дозы.

Внутривенно: для взрослых средняя доза составляет 70 мг/кг, обычно суточная доза для взрослых равна 2–4 г, вводится каждые 6-8 часов, для детей — 100–200 мг/кг, разделить на 2 введения. Длительность терапии — 7–10 дней. Внутримышечно: суточная доза (4 г) делится на 2 введения с промежутком 2 часа, или по 2 г в каждую ягодицу одномоментно. Внутривенно инфузионно: в 100–500 мл воды для инъекций развести дозу фосфомицина и вводить в течение 1–2 часов. Внутривенно струйно: суточная доза вводится 2–4 раздельными дозами, разведенная в 20 мл 5% раствора декстрозы или воды для инъекций (1–2 г лекарственного препарата), вводить в течение 5 минут.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, почечная недостаточность (при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин).

Ограничения к применению

Нарушение функционального состояния почек и печени, беременность (только под наблюдением врача), кормление грудью, возраст пациентов более 75 лет и менее 5 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно использование фосфомицина, но если ожидаемые эффекты лечения выше возможного риска для плода (строго контролируемых и адекватных исследований по использования фосфомицина во время беременности нет, стоит учитывать то, что фосфомицин проникает через плаценту). На время терапии фосфомицином необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия фосфомицина

При приеме внутрьнервная система: головная боль, слабость, головокружение, инсомния, мигрень, сонливость, нервозность, недомогание, парестезия;
система пищеварения: диарея, диспепсия, тошнота, анорексия, сухость во рту, метеоризм, запор, рвота;
прочие: ринит, фарингит, вагинит, дисменорея, нелокализованная боль, боли в животе и спине, кожная сыпь, дизурия, гриппоподобный синдром, лихорадка, гематурия, лимфадеопатия, миалгия, нарушение менструального цикла, зуд.
При парентеральном введениинервная система: парестезия, судороги (при использовании высоких доз), головокружение, головная боль;
кровь и система кровообращения: дискомфорт в груди, сердцебиение, ощущение сдавления в грудной клетке, панцитопения, анемия, агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, болезненность по ходу вены, флебит; система пищеварения: нарушения функционального состояния печени, включая и увеличение активности АСТ, АЛТ, ЛДГ, ЩФ, диарея, гипербилирубинемия, псевдомембранозный колит, стоматит, желтуха, тошнота, абдоминальная боль, рвота, анорексия;
аллергические реакции: эритема, анафилактический шок, зуд кожи, крапивница; прочие: болезненность в месте введения, экзантема, кашель, нарушение функционального состояния почек, включая и увеличение концентрации мочевины в плазме крови, бронхоспазм, протеинурия, повышение или снижение содержания K+ и Na+, жажда, периферические отеки, лихорадка, инфильтрат и болезненность в месте внутримышечного введения.

Взаимодействие фосфомицина с другими веществами

Метоклопрамид уменьшает содержание фосфомицина в моче и сыворотке крови.

Читать еще:  Группа антибиотиков стрептомицин

Передозировка

Пи передозировке фосфомицином возможно усиление побочных реакций. Необходимо: обильное питье (для увеличения диуреза), проведения симптоматического лечения.

Фосфомицин (Fosfomycin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Фосфомицин

Химическое название

(2R-цис)-(3-Метилоксиранил)фосфоновая кислота (в виде кальциевой, динатриевой или трометамоловой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Фосфомицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Фармакология

Является структурным аналогом фосфоэнол пирувата. Инактивирует N-ацетил-глюкозамино−3-o-энолпирувил-трансферазу, необратимо блокирует конденсацию уридиндифосфат-N-ацетил-глюкозамина с фосфоэнола пируватом, подавляет синтез УДФ-N-ацетилмурамовой кислоты, ингибируя таким образом начальный этап образования пептидогликана клеточной стенки бактерий. Обладает антиадгезивным действием — препятствует прилипанию бактерий к эпителиальным клеткам урогенитального тракта.

Эффективен в отношении большинства грамположительных (Enterococcus spp., в т.ч. Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp., в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; Streptococcus spp., в.т.ч. Streptococcus faecalis) и грамотрицательных возбудителей (Escherichia coli, Citrobacter spp., в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii; Enterobacter spp., в т.ч. Enterobacter aerogenes; Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniae; Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Serratia spp., в т.ч. Serratia marcescens).

В тестах in vitro и in vivo не выявлено мутагенного и генотоксического действия. Не обнаружено влияния на фертильность у самок и самцов крыс.

При введении беременным кроликам доз 1000 мг/кг/сут (примерно в 9 и 2,7 раз превышают дозу для человека, в пересчете на массу тела или на площадь поверхности тела, соответственно) выявлены признаки фетотоксичности и токсичности у самок.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ и диссоциирует на фосфомицин и трометамол. Биодоступность 34–65% (прием пищи понижает биодоступность). Cmax достигается через 2–2,5 ч. Не связывается с белками плазмы. Т1/2 из плазмы 4 ч. Не метаболизируется. Распределяется по органам и тканям, высокие концентрации создаются в почках, предстательной железе, стенке мочевого пузыря и др. МПК в моче сохраняется на протяжении 24–48 ч. Выводится в неизмененном виде, преимущественно почками, путем клубочковой фильтрации, 18–28% — кишечником.

Применение вещества Фосфомицин

Для перорального применения: инфекции мочевыводящих путей, вызываемые чувствительными микроорганизмами: цистит (острый и рецидивирующий), бактериальный неспецифический уретрит, бессимптомная массивная бактериурия у беременных, профилактика и лечение инфекции при хирургических вмешательствах и трансуретральных диагностических исследованиях.

Для парентерального применения: инфекции различной локализации, вызываемые чувствительными микроорганизмами, в т.ч. с множественной лекарственной резистентностью: септицемия, бронхит, бронхиолит, бронхоэктатическая болезнь, острая и хроническая пневмония, абсцедирующая пневмония и гнойный плеврит, пиоторакс, перитонит, пиелонефрит, цистит, аднексит, инфекции малого таза, параметрит, бартолинит. При тяжелом течении инфекций применяют в комбинации с другими антибиотиками (чаще с бета-лактамными).

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и почек, беременность (только под контролем врача), кормление грудью, возраст младше 5 лет и старше 75 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось, следует учитывать способность фосфомицина проникать через плаценту).

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Фосфомицин

При приеме внутрь

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (10,3%), головокружение (2,3%), слабость (1,7%); + и K + , жажда, лихорадка, периферические отеки, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Взаимодействие

Метоклопрамид уменьшает концентрацию фосфомицина в сыворотке и моче.

Передозировка

Лечение: обильное питье (для увеличения диуреза), симптоматическая терапия.

Фосфомицин

Фосфомицин – это препарат (порошок), (фармакологическая группа – противомикробные препараты для системного применения). Важные особенности лекарственного средства из инструкции по применению:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: с осторожностью
  • В детском возрасте: с осторожностью

Порошок для приготовления раствора для внутреннего и парентерального введения, содержащий 500 мг (0,5 г) или 1000 мг (1 г) активного вещества — фосфомицина в виде трометамол фосфомицина.

Форма выпуска

Флаконы по 0,5 г или 1 г фосфомицина.

Одна упаковка содержит 1, 10 или 50 флаконов.

Фармакологическое действие

Антибактериальное и бактерицидное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фосфомицин (Fosfomycin) является антибактериальным лекарственным средством с довольно широким спектром действия. Воздействует на большинство грамотрицательных микроорганизмов и грамположительных микроорганизмов, таких как энтерококки, стафилококки, эшерихии, клебсиеллы, протеи, псевдомонады, а также ряда прочих возбудителей.

Механизм действия препарата связан с угнетением начального этапа репликации пептидогликана бактериальных стенок клетки.

Пероральное применение

При внутреннем приеме быстро всасывается в ЖКТ, распадаясь на фосфомицин, являющийся активным веществом препарат и трометамол, который не активен.

Биологическая активность при приеме однократной дозы 3 г составляет — 34-65%.

TCmax равняется – 120-150 минут, Cmax — 22-32 мг/л.

Не подвергается метаболизму и не связывается с белками плазмы.

На 90% выводится в неизмененном виде с мочой и примерно на 10% с калом.

Период полувыведения приблизительно 4 часа, при КК меньше 80 мл/мин данный период несколько увеличивается.

Парентеральное применение

При введение внутривенно Сmax равняется — 74-87,3 мкг/мл, тогда как TСmax в два раза короче, чем при внутримышечном введении препарата.

В мокроте Сmax составляет — 7 мкг/мл, TСmax – 180 минут.

С белками крови связывается на 2,16%.

Обладает хорошей проникающей способностью в различные ткани организма и жидкости.

Не поддается процессам метаболизма.

Период полувыведения после внутривенной инъекции – 1,5-1,7 часов.

В неизмененном виде выводится с мочой.

Показания к применению

Пероральное применение препарата показано при инфекционных патологиях мочевыводящих путей, которые были вызваны чувствительными к фосфомицину микроорганизмами:

  • рецидивирующий и острый цистит;
  • неспецифический уретрит бактериальной этиологии;
  • массивная бактериурия, протекающая без видимых симптомов (у беременных);
  • профилактика и терапия инфекционных заболеваний при проведении трансуретральных исследований и хирургических операций.

Парентеральное введение рекомендуют для терапии инфекционных заболеваний различной локализации, которые были вызваны чувствительными к фосфомицину микроорганизмами, в том числе с множественной фармакологической резистентностью:

  • септицемия;
  • бронхиолит;
  • хроническая и острая пневмония;
  • пиоторакс;
  • цистит;
  • перитонит;
  • бронхоэктатическая болезнь;
  • пиелонефрит;
  • аднексит;
  • бартолинит;
  • гнойный плеврит и абсцедирующая пневмония;
  • параметрит;
  • инфекции малого таза.

При тяжелом течении заболеваний применяют комбинированную терапию с другими антибиотиками (как правило, с бета-лактамными).

Противопоказания

  • период беременности;
  • гиперчувствительность пациента к компонентам лекарства.

Побочные действия

При пероральном применении:

  • Нервная система: головокружение, слабость, инсомния, мигрень, головная боль, сонливость, парестезия, нервозность, недомогание.
  • Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диспепсия, диарея, сухость во рту, запор, метеоризм, анорексия, рвота.
  • Другие: вагинит, дисменорея, ринит, фарингит, боль в животе, гриппоподобный синдром, нелокализованные болевые ощущения, боль в спине, сыпь на кожных покровах, лихорадка, зуд, гематурия, дизурия, лимфаденопатия, миалгия, нарушения в менструальном цикле.

При парентеральном применении:

  • Нервная система: парестезия, головная боль, головокружение, при введении высоких доз – судороги.
  • Сердечно-сосудистая и кровеносная системы: панцитопения, болезненность по ходу вен, ощущение дискомфорта за грудиной, анемия, сердцебиение, ощущение сдавливания грудной клетки, гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, флебит, эозинофилия, агранулоцитоз.
  • Желудочно-кишечный тракт: нарушение функции печени (в том числе повышение активности ЛДГ, АСТ, АЛТ, ЩФ), гипербилирубинемия, рвота, желтуха, тошнота, анорексия, диарея, псевдомембранозный колит, абдоминальная боль.
  • Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, эритема, анафилактический шок.
  • Другие: болезненность в месте инъекции, экзантема, бронхоспазм, кашель, нарушение функции почек, протеинурия, повышение/снижение содержания Na+ и K+, лихорадка, периферические отеки, чувство жажды, инфильтрат в месте внутримышечного введения.
Читать еще:  Ринофлуимуцил это антибиотик или нет

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Для лекарственного средства Фосфомицин инструкция по применению предполагает пероральный прием, а также внутривенное и внутримышечное введение.

Режим дозировки препарата подбирается индивидуально; все зависит от тяжести заболевания, а также от течения болезни.

Для внутреннего применения

Пероральный приемданного лекарства осуществляют за 2 часа или через 2 часа после еды, желательно в вечернее время.

В остром периоде заболевания разовая суточная доза препарата обычно составляет 3 г Фосфомицина для взрослых пациентов и 2 г для пациентов детского возраста.

При хроническом течении заболевания взрослым пациентам и пациентам пожилого возраста рекомендуют суточную дозу, составляющую 6 г с приемом через день.

С целью профилактики инфекционных осложнений мочевыводящих путей при проведении диагностических процедур и хирургических операций назначают 3 г препарата внутрь за 3 часа до предполагаемой процедуры или вмешательства, а также 3 г через 24 часа после их проведения.

Диагностированная почечная недостаточность предполагает увеличение интервалов между приемами Фосфомицина и снижение его дозы.

Для внутривенного применения

Инструкция к применению определяет среднюю дозу Фосфомицина для взрослых пациентов, составляющую 70 мг на килограмм веса. Как правило, суточная доза препарата для взрослых варьирует от 2-х до 4-х г. Лекарственное средство вводят каждые 6-8 часов.

Для пациентов детского возраста суточная внутривенная доза составляет 100-200 мг на килограмм массы тела, разделенная на 2 введения в день. Курс терапии от 7-ми до 10-ти суток.

Для внутримышечного применения

Обычно суточная доза Фосфомицина составляет 4 г, разбитая на две инъекции с интервалом в 2 часа. Альтернативное введение допускает две одновременные инъекции по 2 г препарата, осуществляемые в разные ягодицы.

Для инфузионного применения

Рекомендуемую дозу препарата (1-4 г) растворяют в 100-500 мл воды для инъекций и вводят на протяжении 60-120 минут.

Для внутривенного струйного применения

Доза Фосфомицина (1-2 г) разводится в 20 мл воды д/ин. или в 5% растворе декстрозы и разделяется на 2-4 инъекции, проводимые на протяжении 5-ти минут.

Передозировка

При случайной передозировке Фосфомицином возможно усиление его побочных эффектов.

Показана симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Лекарственное средство Метоклопрамид снижает концентрацию фосфомицина в сыворотке крови и моче.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Аналоги Фосфомицина

Аналоги Фосфомицина представлены следующими препаратами:

  • Гексаметилентетрамин;
  • Диксин;
  • Зивокс;
  • Кирин;
  • Кубицин;
  • Нитроксолин;
  • Сангвиритин;
  • Амизолид и т.д.

Синонимами препарата являются:

Назначается детям в рекомендованных дозах.

Новорожденным

Может быть применен только в крайнем случае, в минимальных дозах и под строгим контролем лечащего врача.

С алкоголем

Не рекомендуют прием напитков содержащих алкоголь во время терапии препаратом Фосфомицин.

С антибиотиками

При тяжелых заболеваниях назначают комбинированную терапию Фосфомицином и другими антибиотиками (как правило, бета-лактамными).

При беременности и лактации

Противопоказано применение во время беременности.

В период лактации возможно применение только при крайней необходимости.

Отзывы о Фосфомицине

Отзывы о препарате Фосфомицин (Fosfomycin) отмечают его высокую эффективность и быстроту фармакологического действия, в особенности при терапии инфекционных заболеваний мочевыводящей системы.

Цена Фосфомицина, где купить

На данное время приобретение препарата Фосфомицин российского производства представляет некоторую проблему.

Предположительно цена Фосфомицина трометамола, как и цена Фосфомицина натрия должна быть в одном ряду с его синонимом – Монуралом, стоимость которого в России составляет от 310 рублей (2г №1) до 370 рублей (3 г №1).

Цена Монурала в Украине колеблется на уровне 200 гривен.

Видео по теме

По-быстрому о лекарствах. Фосфомицин

Лекарства от цистита: обзор антибиотиков

Таблетки от цистита недорогие и эффективные для женщин чем быстро лечить, рекомендации

Цистит: лечение, препараты

☔ Виды цистита и эффективные методы лечения. Виды цистита и их лечение. Оранж Клиник. 12+

ПРИРОДНЫЙ АНТИБИОТИК УНИЧТОЖАЕТ ВСЕ ИНФЕКЦИИ МОЧЕВОГО ПУЗЫРЯ И ПОЧЕК

Монурал инструкция по применению при цистите, порошок, дозировка

Монурал порошок описание и инструкция – КРУПНЫЙ ПЛАН *

Препарат для лечения интерстициально цистита «Уролайф»

Цистит. Часть 2 – Терапия Антибиотиками.

Цистит. Когда не надо идти к врачу

Как лечить цистит в домашних условиях?

Воспаление мочевого пузыря у женщин

Таблетки от цистита

Таблетки Фурадонин инструкция по применению при цистите, состав и дозировка

Монурал – официальная инструкция по применению.

Как лечить цистит в домашних условиях – проверенные народные средства

ЛЕКАРСТВО от ЦИСТИТА в домашних условиях

Жить здорово! Циститы у женщин. (12.10.2017)

Фосфомицин

Фосфомицин — антибиотик широкого спектра действия. Производное фосфоновой кислоты. Оказывает сильное и быстро наступающее бактерицидное действие. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий.

Содержание

Фармакологическое действие

Является структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-D-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазой. В результате происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента, что обеспечивает отсутствие перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков и возможность синергизма с другими антибиотиками (in vitro отмечают синергизм с амоксициллином, цефалексином, пипемидиевой кислотой).

Активен in vitro в отношении большинства грамположительных микроорганизмов: Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp.

In vitro фосфомицин снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность при однократном приеме внутрь в дозе 3 г составляет 34-65 %. Cmax достигается через 2-2.5 ч и составляет 22-32 мкг/мл.

Распределение и метаболизм

Фосфомицин трометамол не связывается с белками плазмы, в организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол (не обладает антибактериальными свойствами) и более не метаболизируется. Преимущественно накапливается в моче. При приеме в разовой дозе 3 г в моче достигается высокая концентрация (от 1053 до 4415 мг/л) на 99 % бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. МПК (составляет 128 мг/л) поддерживается в моче на протяжении 24-48 ч.

Хорошо проникает в простату у мужчин, может применяться в комплексной терапии простатита наряду с другими антибактериальными препаратами.

T1/2 из плазмы — 4 ч. Выводится в неизмененном виде почками (до 95 %) с созданием высоких концентраций в моче; около 5 % — с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с умеренным снижением почечной функции (КК>80 мл/мин), включая её физиологическое снижение у лиц пожилого возраста, T1/2 фосфомицина немного удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.

  • острый бактериальный цистит;
  • острые приступы рецидивирующего или обострения хронического бактериального цистита;
  • бактериальный неспецифический уретрит;
  • бессимптомная массивная бактериурия у беременных;
  • послеоперационные инфекции мочевыводящих путей;
  • профилактика инфекции мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве и трансуретральных диагностических исследованиях;
  • острый и хронический бактериальный простатит (только в составе комбинированной антибактериальной терапии).
Читать еще:  Ципрофлоксацин можно ли детям

Противопоказания

  • тяжелая почечная недостаточность (КК Беременность и лактация

Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск развития тератогенного действия.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея. Прочие: кожная сыпь, аллергические реакции.

Особые указания

При назначении Монурала больным сахарным диабетом следует учитывать, что в 1 пакете препарата, содержащего 2 г фосфомицина, содержится 2.1 г сахарозы, а в 1 пакете с 3 г — 2. 213 г сахарозы.

Передозировка

Риск передозировки минимален. Лечение: форсированный диурез.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно снижение концентрации фосфомицина в сыворотке крови и в моче (данная комбинация не рекомендуется).

  • Найти и оформить в виде сносок ссылки на авторитетные источники, подтверждающие написанное.
  • Проставить шаблон-карточку, который существует для предмета статьи. Пример использования шаблона есть в статьях на похожую тематику.
  • Переработать оформление в соответствии с правилами написания статей.
  • Викифицировать статью.

Wikimedia Foundation . 2010 .

Смотреть что такое «Фосфомицин» в других словарях:

Монурал — Действующее вещество ›› Фосфомицин* (Fosfomycin*) Латинское название Monural АТХ: ›› J01XX01 Фосфомицин Фармакологическая группа: Другие антибиотики Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› N30 Цистит ›› N34 Уретрит и уретральный синдром ›› N999* … Словарь медицинских препаратов

Монурал — МОНУРАЛ® MONURAL® Регистрационный номер: П № 012976X01 Торговое название: Монурал Международное непатентованное название: Фосфомицин Лекарственная форма: гранулы для приготовления раствора для внутреннего применения. Состав: 1 пакет содержит:… … Википедия

Изобретение антибиотиков — Разработка и производство антибиотиков активно началась в конце XIX века. Первым антибиотиком, выпущенным в промышленное производство, стал сальварсан (1910 год). Содержание 1 Хронология изобретений … Википедия

Ванкомицин — Статья инструкция. Текст данной статьи практически полностью повторяет инструкцию по применению лекарственного средства, предоставляемую его производителем. Это нарушает правило о недопустимости инструкций в энциклопедических статьях. Кроме того … Википедия

Нитрофураны — Нитрофураны группа антибактериальных средств. К нитрофуранам чувствительны грамположительные и грамотрицательные бактерии, а также хламидии и некоторые простейшие (трихомонады, лямблии). Обычно Нитрофураны действуют на микроорганизмы… … Википедия

Метронидазол — Статья инструкция. Текст данной статьи практически полностью повторяет инструкцию по применению лекарственного средства, предоставляемую его производителем. Это нарушает правило о недопустимости инструкций в энциклопедических статьях. Кроме того … Википедия

Полимиксины — Полимиксины группа бактерицидных антибиотиков, обладающих узким спектром активности против грамотрицательной флоры. Основное клиническое значение имеет активность полимиксинов в отношении P. aeruginosa. По химической природе это полиеновые… … Википедия

Нитрофурантоин — Статья инструкция. Текст данной статьи практически полностью повторяет инструкцию по применению лекарственного средства, предоставляемую его производителем. Это нарушает правило о недопустимости инструкций в энциклопедических статьях. Кроме того … Википедия

Фуразидин — (торговые наименования: «Фурагин», «Фурамаг», «Фурасол») лекарственное средство, с выраженным противомикробным действием, производное нитрофуранов. Действующее вещество: 1 [[3 (5 нитро 2 фуранил) 2 пропенилиден]амино] 2,4 имидазолидиндион.… … Википедия

Нитроксолин — (действующее вещество: 5 нитро 8 хинолинол, торговое наименование: «5 НОК») лекарственное средство, обладающее противомикробным действием, из группы оксихинолинов. В связи с описанными случаями развития тяжелых нежелательных реакций их… … Википедия

Фосфомицин-лф порошок : инструкция по применению

Инструкция

Порошок от белого до светло-желтого цвета с запахом лимона. Допускается наличие комков, распадающихся при надавливании.

Один пакет содержит:

Активное вещество: фосфомицин (в виде фосфомицина трометамола) — .

Вспомогательные вещества: кальция гидроксид, ароматизатор (лимон), сахарин натрия, сахарная пудра.

Прочие антибактериальные средства.

Фосфомицин-ЛФ, содержащий фосфомицина трометамол, обладает бактерицидным действием широкого спектра и оказывает воздействие на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, вызывающие инфекции мочеполового тракта (Citrobakter spp., Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus faecalis).

Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнолпирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-З-о-энолпирувил-трансферазой, в результате этого происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента. Кроме того лекарственное средство снижает адгезию бактерий на эпителии мочевого пузыря, уменьшая вероятность повторных инфекций. Этот механизм действия объясняет отсутствие перекрестной резистенции и возможность синергизма с другими классами антибиотиков (бета-лактамные антибиотики).

In vitro устойчивость проявляется возникновением мутаций генов glpT и uhp, отвечающих за транспорт L-альфа-глицерофосфата и гексозофосфата соответственно.

Всасывание. После приема внутрь фосфомицин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, его абсолютная биодоступность составляет 50%. Одновременный прием с пищей замедляет абсорбцию, не влияя на концентрацию лекарственного средства в моче.

Распределение. Фосфомицин распределяется в почках, стенках мочевого пузыря и семенных пузырьках. Концентрация фосфомицина, поддерживающаяся в моче в течение 24-48 часов, после приема лекарственного средства, выше минимальной ингибирующей концентрации фосфомицина.

Метаболизм. Не метаболизируется. Фосфомицин не связывается с белками плазмы крови и не проходит через гемато-плацентарный барьер.

Выведение. В основном фосфомицин выводится в неизмененном виде, преимущественно почками, путем гломерулярной фильтрации (40-50% от общего количества), и в меньшем количестве выделяется с калом (18-28% от общего количества). Период полураспада Т1/2 — 4 часа. Появление второго пика концентрации в сыворотке через 6 и 10 часов после приема лекарственного средства позволяет предположить наличие энтерогепатической рециркуляции.

Показания к применению

Лечение острых неосложненных инфекций нижних отделов мочевыводящих путей, которые были вызваны патогенными микроорганизмами, чувствительными к фосфомицину, у женщин старше 12 лет.

Профилактика инфекций мочевыводящих путей при проведении хирургических или диагностических процедур, затрагивающих нижние отделы мочевыводящих путей у взрослых мужчин и женщин.

Способ применения и дозы

Прием Фосфомицин-ЛФ осуществляют натощак, предпочтительно перед сном, после опорожнения мочевого пузыря.

Содержимое 1 пакета следует растворить в стакане с водой и принять раствор немедленно после приготовления.

При лечении острых неосложненных инфекций нижних отделов мочевыводящих путей у женщин старше 12 лет принимают 1 пакет Фосфомицин-ЛФ 1 раз в день. Продолжительность лечения 1 день.

С целью профилактики инфекций мочевыводящих путей при проведении хирургических или диагностических процедур, затрагивающих нижние отделы мочевыводящих путей у взрослых мужчин и женщин, принимают 1 пакет Фосфомицин-ЛФ за 3 часа до предполагаемой процедуры или вмешательства, а также 1 пакет через 24 часа после их проведения.

В более тяжелых случаях (пожилые пациенты, рецидивирующие инфекции) принимают еще 1 пакет через 24 часа.

Диагностированная почечная недостаточность предполагает увеличение интервалов между приемами Фосфомицин-ЛФ и снижение его дозы.

Данных, подтверждающих безопасность и эффективность применения лекарственных средств на основе фосфомицина трометамола у детей младше 12 лет нет.

Неблагоприятные эффекты перечислены по системам организма и по абсолютной частоте. Частота определена как: часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector