Содержание

Группа антибиотиков стрептомицин

Стрептомицин (Streptomycin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Стрептомицин

Химическое название

О-2-Дезокси-2-(метиламино)-альфа-L-глюкопиранозил(1″2)-О-5-дезокси-3-С-формил-альфа-L-ликсофуранозил(1″4)-N,N’-бис(аминоиминометил)-D-стрептамин (в виде сульфата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Стрептомицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Стрептомицин

Аминогликозидный антибиотик I поколения, противотуберкулезный препарат I ряда. Продуцируется лучистыми грибами Streptomyces globisporus streptomycini или другими родственными микроорганизмами.

Стрептомицина сульфат — порошок или пористая масса белого или почти белого цвета, горьковатая на вкус. Гигроскопичен. Практически нерастворим в этиловом спирте, хлороформе, эфире; легко растворим в воде. Так, растворимость (в мг/мл) при 28 °C: вода >20; метанол 0,85; этанол 0,30; изопропанол 0,01; петролейный эфир 0,015; углерода тетрахлорид 0,035; эфир 0,035. Устойчив в слабокислой среде, легко разрушается в растворах крепких кислот и щелочей при нагревании. Молекулярная масса 1457,39.

Стрептомицина сульфат применяют в/м , внутрь (с целью воздействия на кишечную флору), вводят в полости тела. Для инъекции под оболочки мозга при менингите используют только стрептомицин-хлоркальциевый комплекс (двойная соль стрептомицина гидрохлорида и кальция хлорида), который оказывает меньшее раздражающее действие, чем другие препараты стрептомицина. Токсичность стрептомицина хлоркальциевого комплекса значительная, поэтому применяют его в случае крайней необходимости.

Фармакология

Проникает внутрь микробной клетки за счет активного транспорта и пассивной диффузии, которая усиливается средствами, нарушающими синтез клеточной мембраны (например пенициллинами). Необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушается образование инициирующего комплекса между матричной РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате возникают дефекты при считывании информации с матричной (информационной) РНК , синтезируются неполноценные белки. Полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок, повреждаются цитоплазматические мембраны и клетка гибнет.

Стрептомицин активен, особенно в щелочной среде, в отношении Mycobacterium tuberculosis (в основном внеклеточно расположенных), большинства грамотрицательных (Escherichia coli, Proteus spp., Enterococcus faecalis, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorhoeae, Neisseria meningitidis, Brucella spp., Francisella tularensis, Yersinia pestis) и некоторых грамположительных (Staphylococcus aureus, кроме метициллинорезистентных) микроорганизмов, включая пенициллиноустойчивые штаммы. Менее активен в отношении Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, и Enterobacter spp. Не действует на анаэробы, риккетсии и вирусы. В процессе лечения достаточно быстро развивается резистентность возбудителя; существуют стрептомицинзависимые бактерии (мутагенное изменение рецепторного белка Р12), использующие стрептомицин для своего роста. Для лечения туберкулеза используется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами (за исключением канамицина и виомицина). In vitro может образовывать комплексные соединения с бета-лактамными антибиотиками, утрачивая свою активность.

Плохо всасывается из ЖКТ и почти полностью выводится через кишечник, в связи с чем внутрь применяется только при кишечных инфекциях, парентерально ( в/м ) — при системных, применяется также местно. При в/м введении быстро и полностью абсорбируется. Быстро всасывается при внутрибрюшинном и внутриплевральном введении, в значительных количествах может всасываться при промывании полостей и каверн (за исключением промывания мочевого пузыря). При однократном в/м введении в дозе 1,0 г Cmax достигается через 1–1,5 ч и составляет 25–50 мкг/мл. Концентрация в плазме крови уменьшается медленно (примерно на 50% за 5–6 ч). Связывается с белками крови менее чем на 10%. Объем распределения — 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг. Создает высокие концентрации в почках (может накапливаться в корковом веществе), легких, печени и внеклеточной жидкости (включая сыворотку крови, лимфу, жидкость абсцессов, содержимое каверн, плевральный выпот, асцитическую, перикардиальную, синовиальную и перитонеальную жидкости). Низкие концентрации отмечаются в желчи, водянистой влаге, бронхиальном секрете и мокроте. Обладает слабовыраженной тропностью к мышечной, костной и жировой тканям. В терапевтических концентрациях через неповрежденный ГЭБ не проходит, при воспалении мозговых оболочек его проницаемость для стрептомицина увеличивается, и концентрация в спинно-мозговой жидкости достигает 20% от концентрации в плазме крови. В сравнении со взрослыми, у новорожденных достигаются более высокие его концентрации в спинно-мозговой жидкости. Может вызывать блокаду нервно-мышечной передачи (курареподобное действие). Метаболизму не подвергается. Т1/2 у взрослых составляет 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 ч. При почечной недостаточности в зависимости от степени нарушения функции почек Т1/2 может увеличиваться до 100 ч, у больных муковисцидозом — укорачивается до 1–2 ч. Экскретируется в основном почками (95%) путем клубочковой фильтрации, в небольших количествах выделяется с желчью, слюной и потом. При нормальной выделительной функции почек не кумулирует. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 48–72 ч выводится примерно 25% дозы).

Имеются данные об эффективности стрептомицина при болезни Уиппла, хейверхиллской лихорадке, некоторых инфекциях у больных СПИДом.

Несмотря на то, что стрептомицин in vitro активен в отношении Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp. и легионелл, клиническая эффективность при лечении инфекций, вызванных этими возбудителями, не была установлена.

Применение вещества Стрептомицин

Туберкулез различной локализации ( в т.ч. туберкулезный менингит) в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, венерическая гранулема, туляремия, бруцеллез, чума, бактериальный эндокардит (в сочетании с бензилпенициллином, ампициллином или ванкомицином), кишечные инфекции и инфекции мочевыводящих путей (после установления чувствительности возбудителя).

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе), органические поражения VIII пары черепно-мозговых нервов, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией.

Ограничения к применению

Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), болезни органов кроветворения, склонность к кровоточивости, нарушение мозгового кровообращения, облитерирующий эндартериит, сердечная недостаточность II–III ст., тяжелые формы артериальной гипертензии и ИБС , недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая почечная недостаточность, дегидратация, поражение печени, пожилой и детский возраст, период новорожденности, в т.ч. у недоношенных детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности применять только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Концентрация стрептомицина в крови плода составляет обычно менее 50% таковой в крови матери. Стрептомицин вызывал глухоту у детей, матери которых получали его в период беременности. Проникает через плаценту, определяется в сыворотке крови плода в концентрации, составляющей около 50% от концентрации в сыворотке крови матери. Оказывает нефро- и ототоксическое действие на плод.

Категория действия на плод по FDA — D.

В небольших количествах выделяется с грудным молоком, может оказывать влияние на микрофлору кишечника, однако, вследствие низкой абсорбции из ЖКТ , других осложнений у грудных детей не зарегистрировано. На время лечения следует прекратить кормление грудью.

Побочные действия вещества Стрептомицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, судорожные сокращения мышц, угнетение нейромышечной передачи (мышечная слабость, затруднение дыхания), сонливость, подергивание мышц, парестезия, эпилептические припадки, вестибулярные и лабиринтные нарушения (неустойчивость походки, нескоординированность движений, головокружение, тошнота, рвота), ототоксичность (шум или звон в ушах, ощущение «заложенности» ушей, понижение слуха, вплоть до полной глухоты), неврит лицевого нерва (ощущение жжения в области лица, парестезия), амблиопия, периферический неврит, арахноидит, энцефалопатия; редко — нервно-мышечная блокада при одновременном введении с миорелаксантами (затруднение дыхания, ночное апноэ, остановка дыхания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, повышенная кровоточивость, тромбо- и лейкопения, панцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, дисбактериоз, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, олигурия, полиурия, альбуминурия, гематурия).

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: лихорадка, дерматит, боль в суставах; местные реакции — гиперемия и боль в месте инъекции.

Взаимодействие

При совместном использовании с пенициллинами или цефалоспоринами наблюдается синергизм в отношении некоторых аэробов. Однако недопустимо смешивать стрептомицин в одном шприце или одной инфузионной системе с бета-лактамными антибиотиками (пенициллины, цефалоспорины), а также с гепарином вследствие физико-химической несовместимости. Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС , нарушающие почечный кровоток, могут замедлять выведение стрептомицина из организма. При одновременном и/или последовательном применении двух и более аминогликозидов (неомицин, гентамицин, мономицин и тобрамицин, нетилмицин, амикацин) их антибактериальное действие ослабляется (конкуренция за один механизм «захвата» микробной клеткой), а токсические эффекты усиливаются. Не следует применять одновременно с виомицином, полимиксином B, метоксифлураном, амфотерицином B, этакриновой кислотой, ванкомицином, капреомицином и другими ото- и нефротоксичными средствами, а также с фуросемидом. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, в т.ч. метоксифлураном, курареподобными препаратами, опиоидными анальгетиками, магния сульфатом и полимиксинами для парентерального введения, а также при переливании больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада. Снижает эффективность антимиастенических препаратов (во время и после лечения стрептомицином требуется корректировка доз антимиастенических средств).

Читать еще:  Эриспирус антибиотик или нет

Передозировка

Симптомы: нервно-мышечная блокада вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста — угнетение ЦНС (вялость, ступор, кома, глубокое угнетение дыхания).

Лечение: кальция хлорид в/в , антихолинестеразные средства (неостигмина метилсульфат п/к), симптоматическая терапия, при необходимости — ИВЛ .

Пути введения

В/м, интратрахеально, интрабронхиально (в виде аэрозолей), внутрикавернозно, внутрь.

Меры предосторожности вещества Стрептомицин

В связи с высокой токсичностью и возможным развитием резистентности микроорганизмов применение при других инфекциях (кроме туберкулеза) должно быть строго ограничено. Ранее леченым больным туберкулезом стрептомицин следует назначать после лабораторного определения чувствительности выделяемых больным микобактерий. У пациентов пожилого возраста суточная доза должна быть уменьшена. Новорожденным и детям грудного возраста стрептомицин назначают только по жизненным показаниям. Лечение следует проводить под тщательным врачебным наблюдением. При наличии факторов риска развития токсических эффектов следует регулярно определять пиковые и остаточные концентрации стрептомицина в сыворотке крови (проводить терапевтический лекарственный мониторинг). До начала и в процессе лечения следует регулярно контролировать функции VIII пары черепно-мозговых нервов (аудиограмма, калорические пробы) и почек. При первых признаках ото- или нефротоксического действия препарат отменяют. У людей, длительно соприкасающихся со стрептомицином (медицинский персонал, фармацевты, работники фармацевтических предприятий), может развиваться контактный дерматит. Во избежание этого следует соблюдать необходимые меры предосторожности (работать в перчатках и т.п.)

Дозы исчисляют в массовом (весовом) выражении или в единицах действия ( ЕД ) ; 1 ЕД равна 1 мкг химически чистого стрептомицина основания. С учетом плохого распределения аминогликозидов в жировой ткани, у пациентов, масса тела которых превышает идеальную более чем на 25%, суточную дозу, рассчитанную на фактическую массу тела, следует уменьшить на 25%. У истощенных больных дозу увеличивают на 25%.

Группы антибиотиков. Классификация препаратов, свойства, описание. Таблица

Группы антибиотиков ежедневно пополняются новыми медикаментами, направленными на борьбу с патогенными микроорганизмами. Классификация предполагает разделение средств в зависимости от механизма и спектра действия. Каждый вид медикаментов может быть направлен на уничтожение одного или нескольких типов бактерий, что позволяет при разных заболеваниях подбирать наиболее эффективный препарат.

Что такое антибиотики, с какой целью назначаются

Антибиотики представляют собой вещества, способны влиять на рост и размножение клеток, а также уничтожать их путем остановки всех жизненных процессов. Некоторые средства направлены исключительно на замедление роста и развития, а другие непосредственно на уничтожение микроорганизмов.

Средства не оказывают никакого воздействия на вирусы, поэтому абсолютно бесполезны для лечения заболеваний вирусного происхождения, даже в случае их тяжелого протекания со значительным повышением температуры тела.

Специалисты сегодня называют антибиотики противомикробными препаратами, поскольку первый термин был дан средствам, которые имели натуральное происхождение, то есть были производными пенициллина.

Синтетические медикаменты сегодня называют антибактериальными химиопрепаратами. Назначаются они при воспалительных заболеваниях, которые спровоцированными микроорганизмами, чувствительными к той или иной группе антибиотиков. Основная цель подобных лекарств – остановка роста и развития микробов с последующим полным уничтожением.

При этом происходит очищение тканей от продуктов распада бактерий и устранение воспалительных симптомов. Помимо этого, препараты назначают с целью локализации очага инфекции и предупреждения распространения бактерий на здоровые ткани и в системный кровоток.

При попадании в организм активные компоненты быстро скапливаются в области поражения и начинают действовать. Это позволяет улучшить состояние пациента, происходит нормализация температуры тела и постепенное очищение организма от токсинов.

Классификация антибиотиков

Группы антибиотиков, классификация которых на протяжении многих десятилетий совершенствовалась, отличаются в зависимости от механизма их действия, а также строения и происхождения.

По механизму действия

В зависимости от механизма воздействия на живые патогенные клетки выделяют бактериостатические и бактерицидные группы медикаментов. Первые считаются более щадящими, поскольку останавливают рост клеток и нарушают процессы, поддерживающие их жизнедеятельность.

Классификация групп антибиотиков по механизму действия

Однако и эту группу делят на несколько подгрупп в зависимости от того, какие процессы в болезнетворных клетках они нарушают:

  • Средства, нарушающие синтез полимеров, которые необходимы для построения клеточной мембраны.
  • Препараты, влияющие на проницаемость клеточной оболочки. Это позволяет активным компонентам проникать в клетку и постепенно ее уничтожать.
  • Медикаменты, подавляющие синтез нуклеиновых кислот, необходимых для нормального функционирования микроорганизма.
  • Лекарства, ингибирующие синтез белков в клетке.

Любой вид бактериостатических противомикробных препаратов позволяет быстро устранить выраженные симптомы заболевания, спровоцированные чрезмерной активностью патогенных бактерий.

Бактерицидные препараты не воздействуют на процессы в клетке, но сразу после столкновения с возбудителями заболевания уничтожают чувствительные к ним микробы. Существуют антибиотики, которые одновременно оказывают бактериостатическое и бактерицидное действие. Они являются наиболее эффективными.

По химическому строению и происхождению

С учетом происхождения антибактериальные препараты делят на природные, полусинтетические и синтетические. Первые в большинстве случаев являются производными пенициллина, поскольку именно это вещество было выделено в конце XIX века.

Полусинтетические получают путем синтеза вещества, которое на начальных этапах было получено естественным путем. Синтетические средства уже нельзя назвать антибиотиками, поскольку к этой группе относят только те препараты, активный компонент которых получен полностью естественным способом.

Именно поэтому синтетические антибиотики относят к противомикробным или антибактериальным препаратам.

В зависимости от химического строения специалисты также выделяют несколько групп средств:

  • Бета-лактамовые антибиотики могут иметь природное, полусинтетическое или синтетическое происхождение. Первыми представителями стаи пенициллины с добавлением калиевой или натриевой соли, а также бензиллпенициллина прокаина. После этого появились полусинтетические пенициллины узкого и широкого спектра действия, а также средства, направленные непосредственно на уничтожение синегнойной палочки, а также грамотрицательных бактерий. К этой группе также относят цефалоспорины, а также другие медикаменты, которые в своей структуре имеют лактамовое кольцо.
  • Макролиды и азалиды представлены небольшой группой средств, обладающих высокой эффективностью за счет строения. Препараты получены синтетическим путем, активны в отношении различных групп микроорганизмов.
  • Аминогликозиды имеют в структуре специальные компоненты, которые позволяют синтезировать наиболее действенные средства. К группе относят природные и полусинтетические препараты.
  • Тетрациклины могут быть полусинтетическими и природными. Они содержат четвертичные структуры, обеспечивающие высокую эффективность и быстродействие, а также влияние на несколько групп микроорганизмов.
  • Производные диоксиаминофенилпропана.
  • Циклические полипептиды образованы в результате синтеза пептидных цепей.
  • Полиеновые средства содержат противогрибковые компоненты.
  • Стероидные препараты в основе содержат компоненты, которые по своему действию похожи на гормональные средства.
  • Линкозамиды имеют натуральное и полусинтетическое происхождение.

Помимо этого, специалисты выделяют в одну группу средства, которые могут содержать полипептидные цепи, а также лактамовые кольца и другие компоненты, что не позволяет их отнести к какой-либо группе.

По спектру действия и целям применения

Группы антибиотиков, классификация которых изменялась на протяжении многих лет, выделяют в зависимости от спектра действия. Наиболее часто используют препараты узкого спектра, активный компонент которых направлен на борьбу с определенным видом микроорганизмов, а также средства широкого спектра действия.

Последние считаются наиболее популярными, поскольку помогают избавиться от грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также многих других видов микробов, которые могут провоцировать воспалительный процесс.

В зависимости от цели использования выделяют антибиотики, которые назначают с целью профилактики послеоперационных осложнений. Например, при плановой операции пациент проходит курс антибиотикотерапии. Помимо этого, различают медикаменты, использующиеся для экстренной профилактики венерических заболеваний.

Чаще всего применяют лекарства, действие которых направлено на локализацию микроорганизмов только в области воспаления. Это позволяет минимизировать риск развития осложнений предупредить распространение бактерий по системному кровотоку.

Дополнительно существуют антибиотики в форме наружных средств, которые применяются для предотвращения распространения инфекции в глубокие ткани и внутренние органы. Они необходимы в случае, когда организм не поражен бактериями, а очаг располагается на коже или в одном из ее слоев.

Современная классификация антибиотиков

Современная классификация антибактериальных препаратов не разделяет средства в зависимости от спектра действия, а также цели применения. Специалисты составили таблицу, в ней указаны все препараты, которые хорошо изучены и применяются чаще всего.

Стрептомицин

Стрептомици́н — исторически первый антибиотик группы аминогликозидов и первый, оказавшийся активным против туберкулёза и чумы. Был открыт вторым после пенициллина Зельманом Ваксманом, за что он получил Нобелевскую премию в 1952 году.

Образуется в процессе жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces globisporus streptomycini или других родственных микроорганизмов.

Содержание

Фармакологическое действие

Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет связывания с 30S субъединицей бактериальной рибосомы, что в дальнейшем приводит к угнетению синтеза белка.

Фармакокинетика

После в/м введения стрептомицин быстро и полностью всасывается из места инъекции. Распределяется во всех тканях организма. Связывание с белками плазмы низкое (0—10 %). Не метаболизируется. T1/2 — 2-4 ч. Выводится в неизмененном виде с мочой.

Читать еще:  Амоксициллин и кларитромицин одновременно как принимать

Первичный туберкулёз лёгких и других органов. Венерическая гранулема. Туляремия. Чума. Бруцеллёз.

Противопоказания

Облитерирующий эндартериит, миастения, заболевания, связанные с воспалением VIII пары ЧМН, тяжелые формы сердечно-сосудистой и почечной недостаточности, нарушения мозгового кровообращения, повышенная чувствительность к стрептомицину, беременность, лактация (грудное вскармливание).

Побочное действие

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксическое действие (альбуминурия, гематурия.)

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: токсическое действие на VIII пару ЧМН (потеря слуха, вплоть до развития глухоты, звон, ощущение закладывания в ушах; головокружение, тошнота, рвота, неустойчивость), периферический неврит, неврит зрительного нерва, редко — нервно-мышечная блокада (затруднение дыхания, апноэ, слабость, сонливость).

Со стороны пищеварительной системы: диарея.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь, головная боль, температура от 38,0 до 39,2.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период лактации. Стрептомицин проникает через плацентарный барьер и может оказывать нефротоксическое действие на плод человека. У грудных детей, матери которых получали стрептомицин при беременности, возможно развитие глухоты. Выделяется с грудным молоком.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксинами, капреомицином увеличивается риск развития ото- и нефротоксического действия. При одновременном применении стрептомицина с препаратами, блокирующими нервно-мышечную передачу (в том числе средства для ингаляционного наркоза, опиоидные анальгетики), возможно усиление нервно-мышечной блокады.

Особые указания

В период лечения стрептомицином необходимо контролировать функции вестибулярного и слухового аппаратов, функции почек. Больным с нарушениями выделительной функции почек, а также пациентам с поражениями печени суточную дозу следует уменьшать. Внутрикавернозное введение стрептомицина не рекомендуется при незаращении плевральной полости в месте введения катетера и в случае прикорневой локализации каверн.

Стрептомицин в форме порошка для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Примечания

  • Найти и оформить в виде сносок ссылки на авторитетные источники, подтверждающие написанное.
  • Проставить шаблон-карточку, который существует для предмета статьи. Пример использования шаблона есть в статьях на похожую тематику.
  • Переработать оформление в соответствии с правилами написания статей.
  • Викифицировать статью.

Wikimedia Foundation . 2010 .

Смотреть что такое «Стрептомицин» в других словарях:

СТРЕПТОМИЦИН — Streptomycinum. Действие и применение. Антибиотик с широким спектром действия. В зависимости от концентрации оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие на многие грамположительные и грамотрицательные, кислотоустойчивые и пенициллин … Отечественные ветеринарные препараты

Стрептомицин — Действующее вещество ›› Стрептомицин* (Streptomycin*) Латинское название Streptomycin АТХ: ›› J01GA01 Стрептомицин Фармакологическая группа: Аминогликозиды Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› A15 A19 Туберкулез Состав и форма выпуска 1… … Словарь медицинских препаратов

СТРЕПТОМИЦИН — СТРЕПТОМИЦИН, антибиотик, используется для лечения заболеваний, вызванных бактериями, устойчивыми к ПЕНИЦИЛЛИНУ. Может вызывать такие побочные эффекты как глухота и головокружение. Открытие стрептомицина в 1944 г. Зельманом ВАКСМАНОМ привело к… … Научно-технический энциклопедический словарь

СТРЕПТОМИЦИН — Состав. N methyl L glucoso minidylostreptosidostreptidinum. Показания. Общие инфекции. Применение и дозы. Лошадям, крупному рогатому скоту необходима доза 4 6 г; жеребятам, свиньям, телятам 2 4 г; плотоядным животным 0,2 1,0 г; домашней птице 0,1 … Импортные ветеринарные препараты

СТРЕПТОМИЦИН — антибиотик, образуемый некоторыми микроорганизмами из группы актиномицетов. Обладает широким спектром антибактериального действия. Используется как лекарственный препарат (для лечения пневмонии, туберкулеза и др.) … Большой Энциклопедический словарь

Стрептомицин — (Streptomycin) природный антибактер. антибиотик, близкий по спектру действия и др. св вам к аминогликозидам (см.). Синтезируется Actinomycesglobisporus и др. В медицине применяют С. сульфат, м.м. 1457,4, и С. гидрохлорид м.м. 691,0. Активен… … Словарь микробиологии

стрептомицин — сущ., кол во синонимов: 4 • аминогликозид (5) • антибиотик (193) • лекарство (1413) … Словарь синонимов

Стрептомицин — * стрэптаміцын * streptomycin or Sm аминогликозидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces gri seus, который связывается с белком S 12 рибосомной субъединицы 30S прокариот и ингибирует стадию элонгации (см.) в период трансляции иРНК. Результатом … Генетика. Энциклопедический словарь

Стрептомицин — антибиотик, образуемый лучистыми грибами (актиномицетами (См. Актиномицеты)) рода Actinomyces (Streptomyces). Впервые получен в 1944 американским учёным З. А. Ваксманом с сотрудниками из A. griseus. По химической природе С. относится к… … Большая советская энциклопедия

стрептомицин — а; м. [от греч. streptos цепочка и mykēs (myketos) гриб] Антибиотик, обладающий антибактериальным действием и применяемый при лечении туберкулёза, пневмонии и т.п. * * * стрептомицин антибиотик, образуемый некоторыми микроорганизмами из группы… … Энциклопедический словарь

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Главное меню

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Стрептомицин *

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Стрептомицин/Streptomycin.

Стрептомицин — первый аминогликозидный антибиотик, был получен еще в 1944 г.
Формула: C21H39N7O12, химическое название: О-2-Дезокси-2-(метиламино)-альфа-L-глюкопиранозил(1″2)-О-5-дезокси-3-С-формил-альфа-L-ликсофуранозил(1″4)-N,N’-бис(аминоиминометил)-D-стрептамин (в виде сульфата).
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ антибиотики/ аминогликозиды (I поколения).
Фармакологическое действие: бактерицидное, антибактериальное широкого спектра, противотуберкулезное.

Фармакологические свойства

Стрептомицин за счет пассивной диффузии, усиливающейся средствами, которые нарушают синтез мембраны клетки, и активного транспорта проникает в микробную клетку, где необратимо связывается на 30S субъединице рибосом со специфическими белками-рецепторами. В результате чего нарушается формирование инициирующего комплекса между 30S субъединицей рибосомы и матричной РНК. Эти процессы ведут к появлению дефектов во время считывания информации с матричной РНК и образованию неполноценных белков. Полирибосомы разрушаются и теряют способность образовывать белок, повреждается цитоплазматическая мембрана, и клетка микроорганизма погибает. Стрептомицин проявляется активность, в особенности в щелочной среде, в отношении многих грамотрицательных (Proteus spp., Escherichia coli, Enterococcus faecalis, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., включая и Klebsiella pneumoniae, Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Brucella spp., Yersinia pestis, Francisella tularensis) и части грамположительных (Staphylococcus aureus, за исключением метициллинорезистентных) микроорганизмов, в том числе и пенициллиноустойчивых штаммов, а также Mycobacterium tuberculosis (главным образом внеклеточно расположенных микроорганизмов). Стрептомицин активен в меньшей степени в отношении Enterobacter spp. и Streptococcus spp. (включая и Streptococcus pneumoniae). Стрептомицин не действует на анаэробы, вирусы и риккетсии.

Во время терапии достаточно быстро формируется резистентность возбудителя; имеются стрептомицинзависимые бактерии, которые используют стрептомицин для своего роста.
Для терапии туберкулеза стрептомицин применяется только вместе с другими противотуберкулезными препаратами (кроме виомицина и канамицина). In vitro стрептомицин с бета-лактамными антибиотиками может образовывать комплексные соединения и при этом утрачивать свою активность.

Стрептомицин в желудочно-кишечном тракте всасывается плохо и практически полностью выводится кишечником, поэтому внутрь используется только при кишечных инфекциях, внутримышечно — при системных, также применяется местно. При введении внутримышечно стрептомицин полностью и быстро всасывается. Также быстро всасывается при внутриплевральном и внутрибрюшинном введении, в больших количествах может всасываться во время промывания каверн и полостей (кроме мочевого пузыря). При однократном введении внутримышечно 1,0 г стрептомицина максимальная концентрация достигается через 1–1,5 часа и составляет 25–50 мкг/мл. Концентрация стрептомицина в плазме крови снижается медленно (за 5–6 часов примерно на 50%). Объем распределения стрептомицина составляет 0,2–0,4 л/кг (новорожденные до 0,68 л/кг). С белками плазмы связывается плохо (меньше 10%). Стрептомицин создает высокие концентрации в почках, печени, легких и внеклеточной жидкости (включая и сыворотку крови, жидкость абсцессов, лимфу, плевральный выпот, содержимое каверн, асцитическую, синовиальную, перикардиальную и перитонеальную жидкости). В небольших концентрациях стрептомицин обнаруживается в водянистой влаге, желчи, мокроте и бронхиальном секрете. Стрептомицин обладает слабовыраженной тропностью к костной, мышечной и жировой тканям. Через неповрежденный гематоэнцефалический стрептомицин почти не проходит, но при воспалении мозговых оболочек проницаемость его для стрептомицина повышается. Стрептомицин может блокировать нервно-мышечную передачу (курареподобное действие). Стрептомицин не метаболизируется. Период полувыведения составляет у взрослых 2–4 часа, у новорожденных — 5–8 часов. Период полувыведения может увеличиваться до 100 часов при почечной недостаточности (в зависимости от ее степени) и укорачиваться до 1 – 2 часов у пациентов с муковисцидозом. Выводится в основном почками (примерно 95%), в небольших количествах выделяется со слюной, желчью и потом. Не кумулирует (при нормальной выделительной функции почек). Стрептомицин выводится при проведении гемодиализа (содержание его в плазме крови снижается на 50% каждые 4–6 часов) и перитонеального диализа (в меньшей степени, за 2 – 3 суток выводится около 25% дозы).

Несмотря на то, что in vitro стрептомицин активен против Haemophilus influenzae, Shigella spp., Salmonella spp. и легионелл, клиническая эффективность при терапии болезней, вызванных данными возбудителями, установлена не была. Есть данные об эффективности стрептомицина при хейверхиллской лихорадке, болезни Уиппла, некоторых инфекциях у больных СПИДом.

В настоящее время синтезированы более эффективные антибиотики — аминогликозиды II и III поколения, поэтому применение стрептомицина ограничено следующими заболеваниями:
Венерическая гранулема; бруцеллез; туляремия; чума; инфекции мочевыводящих путей и кишечные инфекции (при установленной чувствительности возбудителя); бактериальный эндокардит (вместе с пенициллином, ванкомицином или ампициллином); туберкулез различной локализации (включая и туберкулезный менингит) только вместе с другими противотуберкулезными препаратами.

Читать еще:  Какая группа антибиотиков супракс

Способ применения стрептомицина и дозы

Стрептомицин вводится внутримышечно, в виде аэрозолей интратрахеально и интрабронхиально, внутрикавернозно, внутрь (местное лечение инфекций желудочно-кишечного тракта). Туберкулез: внутримышечно, разовая доза для взрослых равна 0,5–1 г, суточная составляет 1 г (максимальная суточная доза — 2 г), вводят 2–3 раза в неделю в течение 3 месяцев и более; дети и подростки — из расчета 15–20 мг/кг/сут внутримышечно, максимальная суточная доза для детей составляет 0,5 г, для подростков — 1 г. Интратрахеально — взрослым 2–3 раза в неделю по 0,5–1 г. Внутрикавернозно: инстилляции 10% раствора и инсуффляции мелкодисперсного порошка по 0,25–0,5 г/сут (не больше 1,0 г/сут), только в хирургическом стационаре. Нетуберкулезные инфекции: внутримышечном, взрослым и детям из расчета 15 мг/кг/сут (не больше 2,0 г/сут), курсом 7–10 (не больше 2 недель). Больным с ишемической болезнью сердца и с артериальной гипертензией терапию начинают с меньших доз (0,25 г/сут), при хорошей переносимости дозы повышают до обычных доз. При нарушениях функционального состояния почек суточная доза рассчитывается с учетом клиренса креатинина: 50–60 мл/мин — не больше 0,5 г, 40–50 мл/мин — не больше 0,4 г.

К стрептомицину быстро развивается устойчивость микрофлоры. Из-за высокой токсичности и возможного развития устойчивости микроорганизмов использование стрептомицина при инфекциях (за исключением туберкулеза) должно быть строго ограниченным. Пациентам с туберкулезом, которые раньше принимали стрептомицин, назначать его можно только после лабораторного определения чувствительности выделяемых больным микобактерий. У пожилых больных суточную дозу стрептомицина необходимо уменьшить. Детям грудного возраста и новорожденным только по жизненным показаниям назначают стрептомицин. Терапию стрептомицином необходимо проводить только под тщательным наблюдением врача. Необходимо регулярно определять остаточные и пиковые концентрации стрептомицина в сыворотке крови при наличии факторов риска развития токсических эффектов. До и во время лечения необходимо регулярно контролировать функциональное почек и состояние 8 пары черепно-мозговых нервов (калорические пробы, аудиограмма). При первых признаках нефротоксического или ототоксического действия препарат необходимо отменить. У людей, которые в течение длительного времени соприкасаются со стрептомицином (фармацевты, медицинский персонал, работники фармацевтических предприятий), может появиться контактный дерматит. Поэтому необходимо соблюдать меры предосторожности. Дозы стрептомицина исчисляют в единицах действия (ЕД) или весовом (массовом) выражении; 1 ЕД равняется 1 мкг химически чистого основания стрептомицина. С учетом того, что аминогликозиды плохо распределяются в жировой ткани, пациентам, масса тела которых больше идеальной более чем на 25%, суточную дозу, которая рассчитана на фактическую массу тела, необходимо снизить на 25%. У истощенных пациентов дозу повышают на 25%.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к прочим аминогликозидам в анамнезе), тяжелая хроническая почечная недостаточность с уремией и азотемией, органические поражения 8 пары черепно-мозговых нервов.

Ограничения к применению

Миастения, ботулизм, паркинсонизм, заболевания органов кроветворения, нарушения мозгового кровообращения, склонность к кровоточивости, облитерирующий эндартериит, тяжелые формы ишемической болезни и артериальной гипертензии, недостаточность кровообращения 2 – 3 степени, недавно перенесенный инфаркт миокарда, дегидратация, хроническая почечная недостаточность, поражения печени, период новорожденности (включая и недоношенных детей), детский и пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности использовать стрептомицин можно только по жизненным показаниям (строго контролируемые и адекватные исследования у человека отсутствуют). Стрептомицин проникает через плаценту и содержание его в крови плода составляет примерно 50% содержания в крови матери. Стрептомицин у детей, чьи матери принимали его во время беременности, вызывал глухоту. Кроме ототоксического, стрептомицин оказывает еще и нефротоксическое действие на плод. В небольших количествах стрептомицин выделяется с грудным молоком и может действовать на микрофлору кишечника ребенка, но, из-за абсорбции из желудочно-кишечного тракта, каких-либо других осложнений не зарегистрировано у грудных детей. Все же, на время терапии стрептомицином необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия стрептомицина

Стрептомицин бладает высокой кохлеатоксичностью и особенно вестибулотоксичностью, но является наименее нефротоксичным из аминогликозидов.
Органы чувств и нервная система: головная боль, угнетение нейромышечной передачи (затруднение дыхания, мышечная слабость), судорожные сокращения мышц, сонливость, парестезия, подергивание мышц, эпилептические припадки, лабиринтные и вестибулярные нарушения (нескоординированность движений, неустойчивость походки, тошнота, головокружение, рвота), ототоксичность (ощущение «заложенности» ушей, звон или шум в ушах, снижение слуха, вплоть до полной глухоты), амблиопия, неврит лицевого нерва (парестезия, ощущение жжения в области лица), периферический неврит, энцефалопатия, арахноидит, нервно-мышечная блокада при совместном использовании с миорелаксантами (ночное апноэ, затруднение дыхания, остановка дыхания);
система пищеварения: тошнота, дисбактериоз, рвота, диарея, нарушения функционального состояния печени (увеличение активности трансаминаз печени, гипербилирубинемия);
мочеполовая система: нефротоксичность (выраженное снижение или увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, олигурия, гематурия, альбуминурия); кровь и
система кровообращения: тахикардия, сердцебиение, повышенная кровоточивость, панцитопения, тромбопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия;
аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, отек Квинке, крапивница, анафилактический шок;
прочие: дерматит, лихорадка, боль в суставах; местные реакции — боль и гиперемия в месте инъекции.

Взаимодействие стрептомицина с другими веществами

При совместном применении стрептомицина с цефалоспоринами или пенициллинами в отношении некоторых аэробов наблюдается синергизм. Но нельзя смешивать в одной инфузионной системе или одном шприце стрептомицин с бета-лактамными антибиотиками (цефалоспорины, пенициллины), а также с гепарином из-за физико-химической несовместимости. Фенилбутазон, индометацин, и прочие нестероидные противовоспалительные препараты, которые нарушают кровоток в почках, могут тормозить выведение из организма стрептомицина. При последовательном или/ одновременном использовании двух и более аминогликозидов (гентамицин, неомицин, тобрамицин, мономицин, амикацин, нетилмицин) их антибактериальное действие снижается (из-за конкуренции за один механизм «захвата» микроорганизмом), а токсические эффекты, наоборот, усиливаются. Не использовать стрептомицин вместе с виомицином, метоксифлураном, полимиксином B, амфотерицином B, ванкомицином, этакриновой кислотой, капреомицином и прочими нефро — и ототоксичными препаратами, а также с фуросемидом. Стрептомицин уменьшает эффективность антимиастенических средств (во время и после терапии стрептомицином необходима корректировка доз антимиастенических препаратов). При совместном использовании стрептомицина со средствами для ингаляционного наркоза (включая и метоксифлуран), опиоидными анальгетиками, курареподобными препаратами, сульфатом магния и полимиксинами для парентерального использования, а также во время переливания больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада.

Передозировка

При передозировке стрептомицином развивается нервно-мышечная блокада (возможна остановка дыхания), у грудных детей — угнетение центральной нервной системы (ступор, вялость, глубокое угнетение дыхания, кома). Необходимо: введение внутривенно хлорида кальция, антихолинестеразные средства (подкожно неостигмина метилсульфат), симптоматическое лечение, при необходимости — искусственная вентиляция легких.

Группа антибиотиков стрептомицин

Энциклопедия Животноводства

— Человечность определяется не по тому, как мы обращаемся с другими людьми. Человечность определяется по тому, как мы обращаемся с животными.
— Человек — царь природы. — Жаль, что звери об этом не знают — они неграмотные.

Домашние животноводство

Научный подход

Группа стрептомицина

Стрептомицина сульфат — Streptomycini sulfas. Получают из актиномицета Стрептомицес гризенс. Порошок белого цвета, гигроскопичен, хорошо растворим в воде. При кипячении растворов и изменении их рН разрушается. Активность — 1 тыс. ЕД в 1 мг.

Действует противомикробно на грамположительные и грамотрицательные микробы, но особенно эффективен в отношении туберкулезной палочки, бруцелл, пастерелл, стрептококков, стафилококков, лептоспир, листерелл, кишечной палочки, протея. После применения внутрь длительно задерживается в кишечнике (почти не всасывается). После внутримышечного введения хорошо всасывается.

Применяют при сепсисе, гнойном плеврите и перитоните, при гнойных осложнениях после операции, при флегмоне, роже свиней, вибриозе, листериозе, чуме собак, некробактериозе. В сочетании с пенициллином это эффективное средство при болезнях органов дыхания (при пневмонии, бронхопневмонии, абсцессе легких), а также в акушерской практике при маститах, вагинитах и эндометритах. Реже назначают для лечения инфекционных желудочно-кишечных болезней (диспепсия, паратиф, колибактериоз и др.).

Дозы внутримышечно (тыс. ЕД на 1 кг массы животного): крупному рогатому скоту — 3-5, лошадям — 4- 6, овцам, свиньям и телятам — 10-20, птицам — 30-50. Дозы (мг/кг массы животного): крупному рогатому скоту и лошадям — 4-5, мелкому рогатому скоту и свиньям — 10. Препарат назначают 2 раза в день.

Выпускают также стрептомицина хлоркальциевую соль, а для ветеринарных целей стрептоветин с содержанием в 1 мг 700 ЕД, дегидрострептомицина сульфат и стрептоциллин (смесь стрептомицина с ново каиновой солью бензилпенициллина). Действие и применение их подобно стрептомицина сульфату. Дозы дегидрострептомицина внутримышечно (мг/кг массы животного): лошадям — 4, крупному рогатому скоту — 3, мелкому рогатому скоту и свиньям — 10 мг.

Ветдипасфен. Комбинированный препарат, содержащий равные количества дегидрострептомицина парааминосалицилата, дибиомицина и феноксиметилпенициллина. Порошок желтого цвета, в 1 г содержится 347 тыс. ЕД суммарной активности антибиотиков.

Действие. Обладает широким спектром антимикробного действия, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов. После применения внутрь хорошо всасывается, обеспечивает антибактериальную активность до 24 ч. Малотоксичен, оказывает кумулятивное действие.

Применяют для лечения и профилактики дизентерии свиней.

Дозы лечебные (на 1 голову): поросятам до 30 дней — 125 мг; поросятам в возрасте 31-60 дней — 250 мг; профилактические в 2 раза меньше. Для лечения препарат назначают 1 раз в день 3 дня подряд. Курс лечения повторяют через 7-8 дней. С профилактической целью 1 раз в день 2 дня подряд, через 7 дней задают повторно.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector