Группа антибиотиков офлоксацин

Несколько причин, по которым стоит применять Офлоксацин в борьбе с туберкулезом

Вы просматриваете раздел Офлоксацин, расположенный в большом разделе Лекарства.

Офлоксацин – это препарат, оказывающий антибактериальное воздействие. Он не относится к категории антибиотиков, поскольку имеет синтетическую природу происхождения.

Используется в лечении инфекционных заболеваний разного происхождения. Выпускается в формате раствора, мази и таблеток. Мазь Офлоксацин применяется для лечения офтальмологических недугов.

Антибиотик Офлоксацин: к какой фармакологической группе относится

Офлоксацин относится к фармакологической группе фторхинолонов – антибактериальных препаратов широкого спектра действия. По своим функциям они напоминают антибиотики.

Различие заключается в химическом строении. Антибиотики имеет природное происхождение. У фторхинолонов не существует природного аналога.

Мазь Офлоксацин выпускается в объеме 3 и 1 грамм. Она имеет кремовый и желтый оттенок. Концентрация активного вещества составляет 0,3%. Применяется местно. Таблетки выпускаются в объеме 400 или 200 мг. В упаковке – 10 штук. Таблетки белого цвета, имеют разделительную риску посередине. Используются для перорального приема.

Раствор – для приготовления инфузий. Лечение происходит в рамках стационарного лечения. Один флакон Офлоксацина включается в себя 200 мг лекарственного средства.

Обладает легкой растворимостью в ацетоне и воде. Полностью растворяется в уксусной кислоте низкой температуры. Среднерастворим в хлороформе. Бактерицидный эффект достигается за счет блокировки ДНК-гиразы.

Важно! Дозировка зависит от формы и характера заболевания. Соблюдение схемы приема обеспечивает скорейшее выздоровление.

Торговое и оригинальное названия препарата на латыни

Лекарство было запатентовано в США в 1982 году. Изначально его называли на латинском Floxin. В 2009 году патент прекратил свое существование. На латыни нынешнее оригинальное название звучит следующим образом – Ofloxacin.

В медицине известен под следующими торговыми названиями:

  • Офлокс;
  • Офлоксацин Протекх;
  • Офлоксин;
  • Унифлокс;
  • Офломак;
  • Заноцин;
  • Офлоцид.

Особенности! Препарат запрещено использовать до совершеннолетия.

Действующее вещество и состав

Состав лекарства меняется в зависимости от его формата. В качестве действующего элемента выступает Офлоксацин. Вспомогательными компонентами раствора являются вода и хлорид натрия. В таблетках, помимо активного действующего вещества, присутствуют следующие составляющие:

  • стеарат кальция;
  • кукурузный крахмал;
  • тальк;
  • аэросил;
  • целлюлоза.

К вспомогательным элементам препарата в формате мази относят: нипазол, нипагин и вазелин. Структурная формула препарата выглядит следующим образом: C18H20FN3O4. Являясь представителем фторхинолонов, Офлоксацин борется с большинством грамотрицательных бактерий.

Фото 1. Противомикробное средство Офлоксацин, 10 таблеток по 200 мг от производителя «NikPharm».

Имеется чувствительность и к грамположительным микроорганизмам. Заболевания, от чего помогает препарат и эффективен в борьбе:

  • с палочкой коклюша;
  • с возбудителем легионеллеза;
  • с бактериями рода гемофил;
  • со стрептококками;
  • с возбудителем гонореи;
  • с сальмонеллами;
  • с гарднереллой.

Нередко препарат используют и для лечения туберкулеза. Его назначают в совокупности с другими лекарственными средствами для снижения вероятности развития устойчивости патогенных микроорганизмов. Офлоксацин устраняет воспалительный процесс и препятствует развитию микобактерий туберкулеза.

Внимание! Не рекомендуется использовать Офлоксацин совместно с Рифампицином, цинкосодержащими средствами и нестероидными препаратами.

От чего помогает и для кого назначают?

В большинстве случаев Офлоксацин переносится хорошо. Но в описании к нему говорится, что его запрещено принимать во время беременности и в период лактации.

Для лечения инфекционных заболеваний у детей препарат не используется. Его назначают после наступления 18 лет. В редких случаях лекарство используется для детей в возрасте 15 лет.

Основное назначение Офлоксацина – борьба с инфекционными недугами. Он лечит заболевания мочевыводящих путей, дыхательной системы, брюшной полости, мягких тканей и суставов. В качестве профилактики препарат используется при нарушениях работы иммунной системы.

  • при пиелонефрите;
  • при эндометрите;
  • при хламидиозе;
  • при гонорее;
  • при цистите;
  • при бронхите;
  • при пневмонии;
  • при туберкулезе;
  • при инфекциях, сосредоточенных в брюшной полости;
  • при цистите;
  • при сепсисе;
  • при воспалительном процессе желчевыводящих путей.

Активные вещества препарата проникают в ДНК патогенных бактерий и разрушают их изнутри. Это позволяет использовать Офлоксацин в устранении палочки Коха, для чего его и назначают.

Препарат эффективен, как при открытой, так при закрытой форме заболевания. Используется во время острой или лекарственно-резистентной стадии туберкулеза.

Офлоксацин относится к лекарственным средствам второго ряда. Его назначают в том случае, когда развивается устойчивость бактерий по отношению к препаратам первого ряда. Офлоксацин применяют совместно с Капреомицином и Этионамидом. Первая фаза лечения продолжается от 2 до 3 месяцев. Полноценный курс лечения составляет 6 месяцев.

В случае отсутствия положительной динамики меняется дозировка или полностью заменяются препараты. В конце курса лечения сдаются анализы, определяющие наличие палочки Коха в организме. Отсутствие должного эффекта указывает на развитие лекарственно-резистентной формы болезни.

Что еще лечит лекарство?

Мазь Офлоксацин используется исключительно для лечения офтальмологических заболеваний. Ею обрабатывается область между нижним веком и роговицей глаза. Для лечения кожных заболеваний мазь не подходит по причине низкой концентрации активных веществ. При туберкулезе чаще используют таблетки. В рамках стационарного лечения препарат вводят капельно.

Фото 2. Глазная мазь 0,3% Офлоксацин, 3 г, от производителя «Курган Синтез».

Офлоксацин не рекомендуется принимать в случае наличия одного или нескольких противопоказаний. К ним относят:

  • воспалительные процессы центральной нервной системы;
  • индивидуальную чувствительность к компонентам состава;
  • эпилепсию;
  • период лактации и вынашивания ребенка;
  • дефицит глюкозы;
  • возраст до 18 лет.

Осторожно! Во время лечения повышается вероятность отклонения в работе печени и почек. Желательно как можно раньше диагностировать патологию с помощью соответствующих анализов.

Эффективность и синонимы

Офлоксацин – один из самых эффективных препаратов, направленных на устранение туберкулеза. При условии соблюдения дозировки, шансы на благоприятный исход достаточно велики. Лекарственное средство выпускается такими компаниями, как «Герхард Манн», «Зентива», «Санофи Авентис», «Промед», «Синтез», «Унимед» и «Акрихин». Производится препарат в России, Индии, Турции, Чехии, Германии и Словакии.

Полезное видео

Видео о глазных каплях Флоксал, в которых действующим веществом является офлоксацин, об их эффективности и противопоказаниях.

Офлоксацин

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 2 мг/мл

100 мл раствора содержат

активное вещество- офлоксацина 200мг (в виде офлоксацина гидрохлорид 220 мг)

вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0.5 М хлороводородная кислота, 0.05 М раствор натрия гидроксида, динатрия эдетат дигидрат, вода для инъекций.

Прозрачный раствор светло-желто-зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты — производные хинолона. Фторхинолоны. Офлоксацин.

Код АТХ J01MA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После разовой 60-тиминутной внутривенной инфузии 200 мг офлоксацина средняя максимальная плазменная концентрация составляет 2,7 мкг/мл; через 12 часов после введения концентрация равняется 0,3 мкг/мл. Равновесные концентрации достигаются после введения четырех доз.

Средние пиковые и минимальные равновесные концентрации достигаются после внутривенного введения 200 мг офлоксацина каждые 12 часов в течение 7 дней и составляют 2,9 и 0,5 мкг/мл, соответственно.

Офлоксацин хорошо проникает во многие жидкости и ткани организма, в том числе в слюну, бронхиальный секрет, желчь, слезную и спинномозговую жидкость, гной, в легкие, предстательную железу, кожу. Офлоксацин подвергается частичному (5%) метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 20-25%. Период полувыведения офлоксацина равен 6-7 часам. До 80% принятого внутрь препарата экскретируется почками в неизмененном виде, небольшая часть активного вещества выводится также с калом.

Читать еще:  Энрамицин кормовой антибиотик

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 50 мл и менее) период полувыведения офлоксацина увеличивается.

Фармакодинамика

Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гидразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.

Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий. Чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobаcter, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafnia, Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris — индол-положительные и индол-отрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersiniа enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae и viridans, Serratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis и pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а также Mycobacterium fortuim, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Не действует на Treponema pallidum.

Показания к применению

Офлоксацин является антибактериальным синтетическим препаратом, 4-фторхинолон бактерицидного действия, обладающий широким спектром чувствительности против грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Офлоксацин показан при:

— инфекции нижних дыхательных путей: острые и хронические

— инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей: острые и хронические, включая пиелонефрит

— инфекции кожи и мягких тканей

— нижних дыхательных путей

— неосложненная уретральная и цервикальная гонорея

— негонококковый уретрит и цервицит

— инфекционные заболевания кожи и мягких тканей

Микробиологические результаты указывают, что следующие патогены могут рассматриваться, как чувствительные: золотистый стафилококк (включая метициллин резистентные стафилококки), эпидермальный стафилококк, разновидности Neisseria, кишечной палочки, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Hafnia, протеуса (индол-отрицательных и индол-положительные штаммы) , Salmonella, Shigella, Acinetobacter, Yersinia энтероколитные, Campylobacter jejuni, Aeromonas, Plesiomonas, холерный вибрион, Vibrio parahaemolyticus, гемофильная палочка, хламидии, легионеллы, Gardenerella.

Вариабельная чувствительность проявляется у стрептококков, Serratia marcescens, синегнойной палочки, клостридий и микоплазм.

Анаэробные бактерии (например, штаммы Fusobacterium, Bacteroides, Eubacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus), как правило, устойчивы.

Офлоксацин не активен против бледной трепонемы.

Способ применения и дозы

Дозировка офлоксацина зависит от вида и тяжести инфекции. Суточная доза может составлять 400 мг в виде однократного приема, предпочтительно утром.

Доза более 400 мг должна быть разделена на два приема.

Обычно индивидуальные дозы должны приниматься приблизительно через равные промежутки времени.

Обычно дозы для внутривенного введения для взрослых составляют:

Осложненные инфекции мочевыводящих путей – 200 мг/день

Инфекции нижних дыхательных путей — 200 мг два раза в день

Сепсис — 200 мг два раза в день

Инфекции кожи и мягких тканей — 400 мг два раза в день

Раствор офлоксацина вводится только в виде внутривенной инфузии МЕДЛЕННО один-два раза в день. Продолжительность инфузии должна быть не менее 30 мин для 200 мг. Это особенно важно при одновременном назначении препаратов, приводящих к гипотензии, или барбитурат-содержащих анестетиков. Дозы могут быть увеличены до 400 мг два раза в день при тяжелых или осложненных инфекциях.

Пациенты с нарушениями функции почек

При нарушении почечной функции рекомендуются следующие дозы для орального и внутривенного ввеедения

Офлоксацин (Ofloxacin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Офлоксацин

Химическое название

(±)-9-Фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н- пиридо[1,2,3,-de]-1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Офлоксацин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Офлоксацин

Антибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения. Кристаллический порошок слегка желтоватого цвета, без запаха, горького вкуса. Мало растворим в воде и спирте. Молекулярная масса 361,4.

Фармакология

Ингибирует ДНК-гиразу (топоизомераза II и IV), нарушает процесс суперспирализации и сшивки разрывов ДНК , угнетает деление клеток, вызывает структурные изменения цитоплазмы и гибель микроорганизмов.

Имеет широкий спектр действия. Влияет преимущественно на грамотрицательные и некоторые грамположительные микроорганизмы. Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидных препаратов. Возможна перекрестная резистентность бактерий к офлоксацину и др. фторхинолонам. Спектр действия включает: E. coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniaе, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Providencia spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella sonnei, Helicobacter pylori, Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Vibrio spp., Gardnerella vaginalis, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Mycobacterium tuberculosis (включая мультирезистентные штаммы).

При приеме внутрь полностью всасывается из ЖКТ (около 95%), абсолютная биодоступность — 96%. После приема офлоксацина в лекарственной форме обычных таблеток Cmax в плазме достигается через 1–2 ч, после приема таблеток пролонгированного действия — в течение 6–8 ч. Связывание с белками плазмы — 32%. Кажущийся объем распределения 100 л. T1/2 при приеме обычных таблеток — 4,5–7 ч. Проникает в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги) большинства органов и тканей, создает высокие концентрации в моче, желчи, слюне, мокроте, секрете предстательной железы, почках, печени, желчном пузыре, коже, легких, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. В печени (около 5%) превращается в N-оксид офлоксацина и деметилофлоксацин. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (80–90%); небольшая часть выделяется с желчью, фекалиями, грудным молоком (внепочечный клиренс составляет менее 20%). После однократного применения внутрь 200 мг в моче обнаруживается в течение 20–24 ч. При заболеваниях печени и/или почек экскреция может замедляться. Повторное назначение не приводит к кумуляции.

Применение вещества Офлоксацин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. инфекции дыхательных путей (пневмония, обострение бронхита), лор-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит, трахеит), кожи и мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости, органов малого таза, почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), половых органов ( в т.ч. гонорея, простатит), хламидийные инфекции, септицемия, туберкулез (в составе комплексной терапии), профилактика инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

В офтальмологии: бактериальные язвы роговицы, конъюнктивит, блефарит, мейбомит, дакриоцистит, кератит, хламидийные инфекции глаз, профилактика инфекционных осложнений в послеоперационном периоде после хирургических вмешательств по поводу удаления инородного тела и травмы глаза.

Лор-практика: острый и хронический бактериальный наружный и средний отит, отит с перфорацией барабанной перепонки или тимпанопункцией; профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим фторхинолонам, хинолонам), эпилепсия ( в т.ч. в анамнезе), нарушение функции ЦНС с понижением порога судорожной готовности ( в т.ч. после ЧМТ , инсульта, воспалительных процессов в ЦНС), поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами, возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета). Для местных форм: хронический небактериальный конъюнктивит или отит.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно ( в т.ч. в виде лекарственных форм для местного применения), если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).

Тератогенные эффекты. Офлоксацин не оказывал тератогенного действия при введении беременным животным в период органогенеза: крысам в дозах свыше 810 мг/кг/сут, что в 11 раз превышает МРДЧ при приеме внутрь и в 9000 раз — при применении в виде глазных капель; кроликам в дозах свыше 160 мг/кг/сут, что превышает МРДЧ в 4 и 1800 раз соответственно. Дозы, эквивалентные 50 и 10 МРДЧ при пероральном приеме были фетотоксичными — наблюдалось снижение массы тел плодов и увеличение фетальной смертности у крыс и кроликов.

Читать еще:  Хилак форте при приеме антибиотиков

Категория действия на плод по FDA — C.

При однократном приеме 200 мг офлоксацина кормящими женщинами концентрации его в грудном молоке сходны с таковыми в плазме. Поскольку потенциально офлоксацин может вызывать серьезные побочные реакции у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам необходимо прекратить либо грудное вскармливание, либо прием офлоксацина (учитывая значимость лекарства для матери).

Побочные действия вещества Офлоксацин

Со стороны органов ЖКТ : диспепсия, тошнота, рвота, диарея, анорексия, боль в животе, сухость во рту, транзиторное повышение уровня билирубина и печеночных ферментов в плазме крови, гепатит, желтуха, дисбактериоз, псевдомембранозный колит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, инсомния, беспокойство, снижение скорости реакций, возбуждение, повышение внутричерепного давления, тремор, судороги, ночные кошмары, галлюцинации, психоз, парестезия, фобии, нарушение координации движений, вкуса, обоняния, зрения, диплопия, расстройства цветового восприятия, потеря сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): кардиоваскулярный коллапс, гемолитическая и апластическая анемия, тромбоцитопения, включая тромбоцитопеническую пурпуру, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение выделительной функции почек с повышением уровня мочевины и креатинина, вагинит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. ларингеальный, фарингеальный, лица, голосовых связок, бронхоспазм, крапивница, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок.

Прочие: гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом), васкулит, тендинит, миалгия, артралгия, суперинфекция, фотосенсибилизация.

При использовании в офтальмологии: ощущение жжения и дискомфорта в глазах, покраснение, зуд и сухость конъюнктивы, светобоязнь, слезотечение; редко — головокружение, тошнота.

После закапывания в слуховой проход: зуд в области слухового прохода, ощущение горького привкуса во рту; редко — системные реакции (экзема, головокружение, шум и боль в ушах, сухость слизистой оболочки полости рта).

Взаимодействие

Антациды, содержащие Al 3+ , Ca 2+ , Mg 2+ , соли железа, солевые слабительные, сукральфат, цинк уменьшают всасывание и снижают активность (интервал между приемами должен быть не менее 2 ч). При сопутствующем приеме НПВС и хинолонов ( в т.ч. офлоксацина) может усиливаться риск стимуляции ЦНС и развития судорожных припадков. При одновременном приеме офлоксацина с теофиллином может пролонгироваться Т1/2 и повышаться Css теофиллина, вследствие чего повышается риск токсичности теофиллина. Фуросемид и метотрексат тормозят выведение и могут повышать токсичность. Увеличивает концентрацию глибенкламида. Не следует смешивать в растворе с гепарином (риск преципитации).

Передозировка

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, головокружение, дезориентация, заторможенность, спутанность сознания.

Лечение: промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.

Пути введения

Внутрь, в/в , местно (субконъюнктивально, в наружный слуховой проход).

Меры предосторожности вещества Офлоксацин

После исчезновения клинических признаков лечение продолжают 2–3 дня. С осторожностью назначают пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга. Необходимо постоянное наблюдение при комбинированном применении с инсулином, кофеином, теофиллином, циклоспорином, НПВС , пероральными антикоагулянтами ( в т.ч. с варфарином) и лекарствами, метаболизирующимися при участии цитохрома P450.

У детей применяется только при угрозе жизни (из-за риска развития побочных эффектов). При быстром в/в введении возможно понижение АД .

Не следует инъецировать субконъюнктивально или вводить в переднюю камеру глаза. При использовании офтальмологических форм не рекомендуется ношение глазных линз. Возможно комбинированное применение глазных капель и глазной мази, при этом мазь используется последней.

В период лечения не следует подвергаться солнечному или УФ облучению. Рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций (вождение транспорта, работа с потенциально опасными механизмами) и приема алкоголя.

Группа антибиотиков офлоксацин

Аллергия. Перекрестная ко всем препаратам группы хинолонов.

Беременность. Достоверных клинических данных о токсическом действии хинолонов на плод нет. Имеются единичные сообщения о гидроцефалии, повышении внутричерепного давления и выбухании родничка у новорожденных, матери которых во время беременности принимали налидиксовую кислоту. В связи с развитием в эксперименте артропатий у неполовозрелых животных применение всех хинолонов при беременности не рекомендуется.

Кормление грудью. Хинолоны в небольших количествах проникают в грудное молоко. Есть сообщения о гемолитической анемии у новорожденных, матери которых принимали налидиксовую кислоту в период кормления грудью. В эксперименте хинолоны вызывали артропатии у неполовозрелых животных, поэтому при назначении их кормящим матерям рекомендуется перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Педиатрия. На основании экспериментальных данных применение хинолонов не рекомендуется в период формирования костно-суставной системы. Оксолиновая кислота противопоказана детям до 2 лет, пипемидовая — до 1 года, налидиксовая — до 3 мес.

Фторхинолоны не рекомендуется назначать детям и подросткам. Однако имеющийся клинический опыт и специальные исследования применения фторхинолонов в педиатрии не подтвердили риск повреждения костно-суставной системы, в связи с чем допускается назначение фторхинолонов детям по жизненным показаниям (обострение инфекции при муковисцидозе; тяжелые инфекции различной локализации, вызванные полирезистентными штаммами бактерий; инфекции при нейтропении).

Гериатрия. У пожилых людей увеличивается риск разрыва сухожилий при применении фторхинолонов, особенно в сочетании с глюкокортикоидами.

Заболевания ЦНС. Хинолоны оказывают возбуждающее действие на ЦНС, поэтому их не рекомендуют применять пациентам с судорожным синдромом в анамнезе. Риск развития судорог повышается у больных с нарушениями мозгового кровообращения, эпилепсией и паркинсонизмом. При использовании налидиксовой кислоты возможно повышение внутричерепного давления.

Нарушения функции почек и печени. Хинолоны I поколения нельзя применять при почечной и печеночной недостаточности, так как вследствие кумуляции препаратов и их метаболитов повышается риск токсических эффектов. Дозы фторхинолонов при тяжелой почечной недостаточности подлежат коррекции.

Острая порфирия. Хинолоны не следует применять пациентам с острой порфирией, так как в эксперименте на животных они оказывают порфириногенный эффект.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с антацидами и другими препаратами, содержащими ионы магния, цинка, железа, висмута, может снижаться биодоступность хинолонов вследствие образования невсасывающихся хелатных комплексов.

Пипемидовая кислота, ципрофлоксацин, норфлоксацин и пефлоксацин могут замедлять элиминацию метилксантинов (теофиллин, кофеин) и повышать риск их токсических эффектов.

Риск нейротоксических эффектов хинолонов повышается при совместном применении с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинами.

Хинолоны проявляют антагонизм с производными нитрофурана, поэтому следует избегать комбинаций этих препаратов.

Хинолоны I поколения, ципрофлоксацин и норфлоксацин могут нарушать метаболизм непрямых антикоагулянтов в печени, что приводит к увеличению протромбинового времени и риску кровотечений. При одновременном применении может понадобиться коррекция дозы антикоагулянта.

Следует с осторожностью назначать фторхинолоны одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, так как увеличивается риск развития сердечных аритмий.

При одновременном применении с глюкокортикоидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При использовании ципрофлоксацина, норфлоксацина и пефлоксацина совместно с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

При одновременном применении с азлоциллином и циметидином в связи с понижением канальцевой секреции замедляется элиминация фторхинолонов и повышаются их концентрации в крови.

Информация для пациентов

Препараты хинолонов при приеме внутрь следует запивать полным стаканом воды. Принимать не менее чем за 2 ч до или через 6 ч после приема антацидов и препаратов железа, цинка, висмута.

Строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии.

Читать еще:  Антибиотики группы фторхинолонов

Не использовать препараты с истекшим сроком годности.

В период лечения соблюдать достаточный водный режим (1,2-1,5 л/сут).

Не подвергаться прямому воздействию солнечных и ультрафиолетовых лучей во время применения препаратов и в течение не менее 3 дней после окончания лечения.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы. При появлении боли в сухожилиях следует обеспечить покой пораженному суставу и обратиться к врачу.

ОФЛОКСАЦИН ИНСТРУКЦИЯ

Группа: хинолоны, фторхинолоны

Показания:
— инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, пневмония);
— инфекции ЛОР-органов (острый синусит, средний отит);
— инфекции мочевыводящих путей и почек (пиелонефрит, цистит, уретрит);
— инфекции половых органов (бактериальный простатит, гонорея, негонорейный уретрит, цервицит);
— инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);
— инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости (в том числе инфекции желчевыводящих путей);
— хламидиоз;
— сепсис;
— профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в том числе при нейтропении);

Противопоказания:
Гиперчувствительность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия (в том числе в анамнезе), снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе), возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета), беременность, период лактации, поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами.

Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, коллапс, снижение артериального давления (при резком снижении артериального давления введение прекращают);
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления;
Со стороны органов чувств: нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия;
Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия;
Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины;
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия;
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, ангионевротический отек, бронхоспазм. Мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), васкулит, анафилактический шок;
Прочие: дисбактериоз кишечника, суперинфекция, фотосенсибилизация, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит;
Местные реакции: боль, гиперемия в месте введения, тромбофлебит;

Фармакологические свойства:
Офлоксацин является противомикробным препаратом широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Механизм его бактерицидного действия связан с подавлением активности ДНК — гиразы, фермента, принимающего участие в синтезе молекулы ДНК, что в конечном итоге приводит к нарушению процесса деления бактерий и их гибели.
Офлоксацин действует на: грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes.
Грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Сitrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Klebsiella spp. (в том числе K. рneumoniae), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Propionibacterium acnes, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Ргоvidencia spp., Рseudomonas spp. (в том числеРseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp., Shigella sonnei, Vibrio spp., Yersinia spp.
Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Enterococcus faecalis.
Внутриклеточные микроорганизмы: Сhlamydia spp., Legionella pneumophilа, Мусорlasma spp., Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium tuberculosis (включая мультирезистентные штаммы).
После приема внутрь офлоксацин быстро и почти полностью всасывается (около 95 %). Максимальная концентрация его в крови достигается через 1 — 2 ч. С белками плазмы связывается около 25 %. Препарат хорошо проникает в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги) большинства органов и тканей, создает высокие концентрации в моче, желчи, слюне, мокроте, секрете предстательной железы, почках, печени, желчном пузыре, коже, легких, проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В печени (около 5 %) превращается в N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацин. Выводится в неизмененном виде главным образом с мочой (до 90 %).
Небольшая часть выделяется с желчью, фекалиями, грудным молоком. Период полувыведения (независимо от дозы) составляет 4,5 — 7 ч. После однократного применения внутрь 0,2 мг. в моче препарат обнаруживается в течение 20 — 24 ч. При заболеваниях печени или почек экскреция может замедляться. Повторное назначение не приводит к кумуляции.

Способ применения и дозы:
Таблетки покрытые пленочной оболочкой:
Внутрь. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации, тяжести течения инфекции, чувствительности микроорганизмов, а также общего состояния больного и функции печени и почек.
Взрослым — по 200-600 мг/сут, курс лечения — 7-10 дней, кратность применения — 2 раза в день.
Дозу до 400 мг/сут можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром.
При тяжелых инфекциях или при лечении больных с избыточной массой тела, суточная доза может быть увеличена до 800 мг.
Инфекции нижних отделов мочевыводящего тракта: 200-400 мг. в сутки.
Инфекции верхних отделов мочевыводящего тракта: 200-400 мг. в сутки, при необходимости – 400 мг. дважды в сутки.
Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: 400 мг. в сутки, при необходимости – 400 мг. дважды в сутки.
Неосложненная уретральная и цервикальная гонорея: однократная доза – 400 мг.
Не гонококковые уретриты и цервициты: 400 мг в сутки в один или два приема.
Инфекции кожи и мягких тканей: 400 мг дважды в сутки.
Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности — 400 мг/сут.
Для профилактики инфекций у больных с выраженным снижением иммунитета — по 400-600 мг/сут.
Таблетки принимают целиком, запивая водой до или во время еды. Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной.
Лечение следует продолжать еще минимум 3 дня после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры тела.
При лечении сальмонеллезов курс лечения — 7-8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей курс лечения — 3-5 дней.
Внутривенно капельно.
Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.
Внутривенное капельное введение назначают с разовой дозы 200 мг., которую вводят медленно в течение 30-60 мин. При улучшении состояния больного переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.

Форма выпуска:
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 200 мг., 400 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, одна контурная ячейковая упаковка в пачке.
Раствор для инфузий 2 мг/мл. (в растворе натрия хлорида 0.9 %). Флаконы по 100 мл., 200 мл.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Снижает клиренс теофиллина на 25 % (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина). Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме. Циметидин, фуросемид, метотрексат и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме. При одновременном приеме с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови. При назначении с нестероидными противовоспалительными препаратами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов. При одновременном назначении с глюкокортикостероидом повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей. При назначении с лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов. При применении препарата следует учитывать, что пищевые продукты, антациды, содержащие альминий (А13+), кальций (Са2+), магний (Mg2+), или соли железа (Fe), снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (поэтому интервал времени между назначением офлоксацина и этих препаратов должен быть не менее 2 ч).

Внимание! Перед применением медикамента ОФЛОКСАЦИН необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector