Ципрофлоксацин и левофлоксацин можно ли принимать одновременно

Левофлоксацин или Ципрофлоксацин: сравнительная оценка препаратов

Оба лекарства относятся к группе фторхинолонов. Это группа лекарственных средств с антимикробных, антибактериальным эффектом. Только Ципрофлоксацин относится к 2 поколению фторхинолонов, а Левофлоксацин – к 3 поколению, в чем и состоят их основные отличия. 2-ое поколение фторхинолонов было разработано несколько раньше и его главный недостаток – необходимость приема препарата 2 или даже 3 раза в день. 3-е поколение является более совершенным и препараты этой группы принимаются только один раз в сутки. Эти дав лекарства далеко не одно и тоже, как считают многие, и имеют довольно серьезные различия.

Механизм действия

Механизм действия всех фторхинолонов основан на подавлении образования в бактериях главного носителя информации – ДНК. Также эти лекарства препятствуют нормальному считывания информации, необходимой для функционирования микроорганизма. Все это приводит к тому, что патогенная микрофлора быстро разрушается и гибнет.

Ципрофлоксацин несколько быстрее выводится из организма, из-за чего должен приниматься 2 раза в сутки, тогда как для Левофлоксацина будет достаточно однократного приема. Также Левофлоксацин преимущественно выводится почками, что позволяет качественно подавлять инфекционные процессы мочевыделительной системы. Ципрофлоксацин лучше влияет на подавление инфекции в дыхательных путях.

В целом, оба препарата могут использоваться при одних и тех же инфекционных заболеваниях:

• Заболевания ЛОР-органов (воспаление наружного и среднего уха, носовых ходов и пазух носа, глотки и гортани);
• Заболевания дыхательной системы (хронический или острый бронхит, пневмонии);
• Урогенитальная инфекция (пиелонефрит, цистит, уретрит, инфекционный простатит, инфекционное поражение маточных труб, яичек);
• Бактериальное воспаление желчного пузыря и желчевыводящих путей;
• Кишечная инфекция.

Однако, хоть эти препараты и обладают общими показаниями, показывают себя в лечении они по-разному. Так, Ципрофлоксацин будет эффективнее при лечении инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов, а Левофлоксацин — препарат выбора при заболеваниях мочеполовой системы. Данные различия обусловлены особенностями распределения лекарств в организме и их выведения. В частности, Левофлоксацин почти полностью выводится почками, что делает его незаменимым при лечении различных пиелонефритов, циститов, уретритов.

Противопоказания

Среди противопоказаний у Ципрофлоксацина выделяют:

• Индивидуальная непереносимость любых фторхинолонов;
• Эпилепсия (непроизвольные судороги тела с потерей сознания или без);
• Травмы сухожилий;
• Тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
• Заболевания сердца;
• Возраст до 18 лет;
• Период беременности и кормления грудью.

Левофлоксацин нельзя принимать при:

• Индивидуальной непереносимость любых фторхинолонов;
• Эпилепсии;
• Травмах сухожилий;
• Тяжелой почечная или печеночная недостаточность;
• Заболеваниях сердца;
• Возрасте до 18 лет;
• Периоде беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты

Среди побочных эффектов Ципрофлоксацина выделяют:

• Развитие грибковых инфекций;
• Воспаление кишечника;
• Повышенная возбужденность;
• Головная боль, головокружение;
• Ухудшение зрения;
• Шум в ушах;
• Сердцебиение;
• Перепады артериального давления;
• Тошнота;
• Желтуха;
• Боли в костях и суставах;
• Воспаление сухожилий или их разрыв;
• Нарушение функционирования почек.

Левофлоксацин может привести к развитию таких состояний:

• Развитие грибковых инфекций;
• Воспаление кишечника;
• Повышенная возбужденность;
• Головная боль, головокружение;
• Ухудшение зрения;
• Шум в ушах;
• Сердцебиение;
• Перепады артериального давления;
• Тошнота;
• Желтуха;
• Боли в костях и суставах;
• Воспаление сухожилий или их разрыв;
• Нарушение функционирования почек.

Какие-либо их этих реакций на прием препаратов развиваются менее чем у 1% пациентов. Однако, степень их выраженности при появлении может быть достаточно серьезной. Ципрофлоксацин и Левофлоксацин влияют на обмен веществ в соединительной ткани, что может привести к разрывам сухожилий у взрослых или деформации суставов и костей у молодых пациентов. По этой причине препараты строго противопоказаны к использованию до возраста в 18 лет.

Что лучше: Ципрофлоксацин или Левофлоксацин?

Каждый из этих препаратов сильнее в какой-то своей области. Так, Ципрофлоксацин хорошо проявляет себя при терапии хронических инфекционно-воспалительных процессов в дыхательных путях, даже назначается при легочной форме такого особо опасного заболевания как сибирская язва. Он же может использоваться при таких грозных кишечных инфекциях как холера, дизентерия, брюшной тиф.

Левофлоксацин в разы эффективнее использовать для лечения инфекции мочеполовой системы. При остром простатите он вовсе должен приниматься в обязательном порядке. Также этот препарат иногда используется для лечения туберкулеза.

Оба лекарства показывают себя лучше в какой-то своей области, хотя теоретически могут быть взаимозаменяемы. С точки зрения пациента Левофлоксацин несколько удобнее – за некоторым исключением (туберкулез, пневмония) препарат пьется только один раз в сутки, тогда как Ципрофлоксацин требует двукратного приема.

Возможности клинического применения левофлоксацина

Антибактериальные препараты из группы фторхинолонов занимают одно из ведущих мест в лечении различных бактериальных инфекций, в том числе в амбулаторных условиях. Однако столь популярные в настоящее время ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин

Антибактериальные препараты из группы фторхинолонов занимают одно из ведущих мест в лечении различных бактериальных инфекций, в том числе в амбулаторных условиях. Однако столь популярные в настоящее время ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, пефлоксацин обладают высокой активностью в отношении грамотрицательных возбудителей, умеренной активностью против атипичных возбудителей и малоактивны в отношении пневмококков и стрептококков, что значительно ограничивает их применение, особенно при респираторных инфекциях.

В последнее десятилетие в клиническую практику стали входить новые препараты из этой группы — т. наз. новые фторхинолоны, которые сохраняют высокую активность против грамотрицательных возбудителей, свойственную их предшественникам, и при этом значительно более активны против грамположительных и атипичных микроорганизмов. Одним из таких препаратов является левофлоксацин (таваник). По химической структуре он представляет собой левовращающий изомер офлоксацина. Широкий спектр антибактериальной активности, высокая безопасность, удобные фармакокинетические свойства обусловливают возможность его широкого применения при различных инфекциях.

Механизм действия

Левофлоксацин обладает быстрым бактерицидным действием, поскольку проникает внутрь микробной клетки и подавляет, так же как и фторхинолоны первого поколения, ДНК-гиразу (топоизомеразу II) бактерий, что нарушает процесс образования бактериальной ДНК. Ферменты клеток человека не чувствительны к фторхинолонам, и последние не оказывают токсического действия на клетки макроорганизма. В отличие от препаратов прежнего поколения новые фторхинолоны ингибируют не только ДНК-гиразу, но и второй фермент, ответственный за синтез ДНК, — топоизомеразу IV, выделенную у некоторых микроорганизмов, прежде всего грамположительных. Считается, что именно воздействием на этот фермент объясняется высокая антипневмококковая и антистафилококковая активность новых фторхинолонов.

Левофлоксацин обладает клинически значимым дозозависимым постантибиотическим эффектом, достоверно более длительным по сравнению с ципрофлоксацином, а также длительным (2-3 часа) субингибирующим действием.

Под действием левофлоксацина отмечено повышение функции полиморфноядерных лимфоцитов у здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов. Показано его иммуномодулирующее воздействие на тонзиллярные лимфоциты у больных хроническим тонзиллитом. Полученные данные позволяют говорить не только об антибактериальной активности, но и о синергическом противовоспалительном и антиаллергическом действии левофлоксацина.

Спектр антимикробной активности

Левофлоксацин характеризуется широким антимикробным спектром, включающим грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в том числе внутриклеточные возбудители (табл. 1).

При сравнении эффективности различных антибактериальных препаратов в отношении возбудителей респираторных инфекций было выявлено, что левофлоксацин в отношении противомикробной активности превосходит остальные препараты. К нему оказались чувствительны все штаммы пневмококка, в том числе пенициллинрезистентные, при сравнительно более низкой чувствительности пневмококков к препаратам сравнения: офлоксацин — 92%, ципрофлоксацин — 82%, кларитромицин — 96%, азитромицин — 94%, амоксициллин/клавуланат — 96%, цефуроксим — 80%. К левофлоксацину оказались также чувствительны все штаммы моракселлы катаралис, гемофильной палочки и метициллин чувствительного золотистого стафилококка, 95% штаммов клебсиеллы пневмонии.

Резистентность

Возможность широкого клинического использования левофлоксацина и других новых фторхинолонов заставляет задуматься об опасности развития резистентности к ним. Хромосомные мутации являются основным механизмом, обеспечивающим устойчивость микробов к фторхинолонам. При этом происходит постепенное накопление мутаций в одном или двух генах и ступенчатое снижение чувствительности. Развитие клинически значимой резистентности пневмококков к левофлоксацину наблюдается после трех мутаций, а следовательно, представляется маловероятным. Это подтверждается и экспериментальными данными: левофлоксацин вызывал спонтанные мутации в 100 раз реже, чем ципрофлоксацин, независимо от чувствительности тестируемых штаммов пневмококка к пенициллину и макролидам. Широкое использование препарата в последние годы в США и Японии не привело к росту резистентности к нему. По данным K. Yamaguchi et al., 1999, чувствительность бактерий к левофлоксацину за пять лет, т. е. с момента начала его широкого применения, не изменилась и превышает 90% как для грамотрицательных, так и для грамположительных возбудителей.

Больший риск развития антибиотикорезистентности связан не с пневмококками, а с грамотрицательными бактериями. В то же время, по некоторым данным, применение левофлоксацина в отделениях интенсивной терапии не сопровождается значимым ростом резистентности грамотрицательной кишечной флоры.

Фармакокинетика

Левофлоксацин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность составляет 99% и более. Так как левофлоксацин почти не подвергается метаболизму в печени, это способствует быстрому достижению максимальной его концентрации в крови (значительно более высокой, чем у ципрофлоксацина). Так, при назначении добровольцам стандартной дозы фторхинолона значения его максимальной концентрации в крови при приеме левофлоксацина составляли 2,48 мкг/мл/70 кг, ципрофлоксацина — 1,2 мкг/мл/70 кг.

После приема разовой дозы левофлоксацина (500 мг) его максимальная концентрация в крови, равная 5,1 ± 0,8 мкг/мл, достигается через 1,3-1,6 часа, при этом бактерицидная активность крови против пневмококков сохраняется до 6,3 часа независимо от их чувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам. Более длительное время, до 24 часов, сохраняется бактерицидное действие крови на грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriacae.

Период полувыведения левофлоксацина составляет 6-7,3 часа. Около 87% принятой дозы препарата выделяется с мочой в неизмененном виде в течение последующих 48 часов.

Левофлоксацин быстро проникает в ткани, при этом уровни тканевых концентраций препарата выше, чем в крови. Особенно высокие концентрации устанавливаются в тканях и жидкостях респираторного тракта: альвеолярных макрофагах, слизистой бронхов, бронхиальном секрете. Левофлоксацин также достигает высоких концентраций внутри клеток.

Длительный период полувыведения, достижение высоких тканевых и внутриклеточных концентраций, а также наличие постантибиотического действия — все это позволяет назначать левофлоксацин один раз в сутки.

Лекарственные взаимодействия

Биодоступность левофлоксацина снижается при одновременном приеме с антацидами, сукральфатом, препаратами, содержащими соли железа. Интервал между приемом этих лекарственных средств и левофлоксацина должен составлять не менее 2 часов. Других клинически значимых взаимодействий левофлоксацина выявлено не было.

Клиническая эффективность

Существует много публикаций, посвященных результатам клинических исследований эффективности применения левофлоксацина. Ниже представлены наиболее значимых из них.

В многоцентровом рандомизированном исследовании, включившем 590 пациентов, сравнивалась эффективность и безопасность двух режимов лечения: левофлоксацина в/в и/или перорально в дозе 500 мг в сутки и цефтриаксона в/в 2,0 г в сутки; и/или цефуроксима перорально 500 мг два раза в сутки в комбинации с эритромицином или доксициклином у больных с внебольничной пневмонией. Длительность терапии 7–14 дней. Клиническая эффективность составила 96% в группе левофлоксацина и 90% в группе, получавшей цефалоспорины. Эрадикация возбудителей была достигнута соответственно у 98 и 85% больных. Частота нежелательных действий в группе левофлоксацина составляла 5,8%, а в группе сравнения 8,5%.

В другом большом рандомизированном исследовании сравнивалась эффективность лечения больных с тяжелой пневмонией левофлоксацином 1000 мг в сутки и цефтриаксоном — 4 г в сутки. Первые дни левофлоксацин назначили в/в, затем перорально. Результаты лечения в обеих группах оказались сопоставимы, но в группе цефтриаксона наблюдалась достоверно более частая смена антибиотика в первые дни лечения — из-за недостаточного клинического эффекта.

Сопоставимые результаты были получены и при сравнении групп пациентов, получавших лечение левофлоксацином и коамоксиклавом.

Эффективность монотерапии левофлоксацином изучалась у более чем 1000 пациентов с внебольничной пневмонией. Клиническая и бактериологическая эффективность составляли здесь 94 и 96% соответственно.

Фармакоэкономические исследования показали, что общие затраты на лечение пациентов левофлоксацином и комбинацией цефалоспорина и макролида сопоставимы или даже несколько ниже в группе левофлоксацина.

У пациентов с обострением хронического бронхита сравнивалась эффективность лечения левофлоксацином в дозе 500 мг в сутки перорально и цефуроксимом аксетила внутрь 500 мг два раза в сутки. При этом клиническая и бактериологическая эффективность не различалась в зависимости от групп и составляла 77–97%.

Таким образом, в настоящее время можно считать доказанной высокую эффективность левофлоксацина при респираторных инфекциях нижних дыхательных путей. Результаты проведенных исследований позволили включить левофлоксацин как препарат первого ряда или альтернативный в схему лечения пациентов с внебольничной пневмонией и обострениями хронического бронхита (табл. 2).

В последние годы левофлоксацин стал более широко использоваться и при других инфекционных заболеваниях. Так, появились сообщения, касающиеся его успешного применения у больных с острыми синуситами. Левофлоксацин в 100% случаев активен против наиболее часто встречающихся бактериальных возбудителей этого заболевания; по эффективности он сопоставим с амоксициллином/клавуланатом в больших дозах и значительно превосходит цефалоспорины, котримоксазол, макролиды и доксициклин.

Среди возбудителей урологических инфекций наблюдается рост резистентности к широко используемым антибактериальным препаратам. Так, за период с 1992 по 1996 год отмечено увеличение устойчивости E. Coli и S. saprophyticus к котримоксазолу — на 8–16% и к ампициллину — на 20%. Устойчивость к ципрофлоксацину, нитрофуранам и гентамицину возрасла за этот же период на 2%. Применение левофлоксацина у пациентов с осложненными мочевыми инфекциями в дозе 250 мг в сутки оказалось эффективным у 86,7% пациентов.

Выше приводились фармакокинетические показатели высокого содержания левофлоксацина в тканях. Это наряду с антимикробным спектром препарата послужило основанием для его использования с целью профилактики инфекционных осложнений при эндоскопических методах лечения и диагностики, например при ретроградной холангиопанкреатографии и для периоперационной профилактики в ортопедии.

Применение левофлоксацина в этих ситуациях представляется перспективным и требует дальнейшего изучения.

Безопасность

Левофлоксацин считается одним из самых безопасных антибактериальных препаратов. Однако при его назначении существует ряд ограничений.

У пациентов с нарушением функции печени корригировать дозу препарата не нужно, но нарушение функции почек при снижении клиренса креатинина (менее 50 мл/мин) требует уменьшения дозы препарата. Дополнительный прием левофлоксацина после проведения гемодиализа или амбулаторного перитониального диализа не требуется.

Левофлоксацин не применяется у беременных и кормящих женщин, у детей и подростков. Препарат противопоказан пациентам, у которых в анамнезе имеются нежелательные реакции на лечение фторхинолонами.

У больных пожилого и старческого возраста при приеме левофлоксацина не выявлено повышенного риска развития нежелательных побочных реакций и не требуется коррекции доз.

Контролируемые клинические исследования показали, что побочные реакции при применении левофлоксацина возникают редко и большей частью не являются серьезными. Существует зависимость между дозой препарата и частотой развития НД: при суточной дозе 250 мг их частота не превышает 4,0–4,3%, при дозе 500 мг/ сут. — 5,3–26,9%, при дозе 1000 мг/сут. — 22–28,8%. Наиболее часто наблюдались симптомы желудочно-кишечной диспепсии — тошнота и диарея (1,1–2,8%). При внутривенном введении возможно покраснение места инъекции, иногда наблюдается развитие флебитов (1%).

Дозирование

Левофлоксацин выпускается в двух формах: для внутривенного введения и приема внутрь. Применяется по 250-500 мг один раз в сутки, при тяжелых инфекциях возможно назначение по 500 мг два раза в сутки. При внебольничной пневмонии длительность лечения составляет 10-14 дней, при обострении хронического бронхита — 5-7 дней.

Таблица 1. Спектр противомикробной активности левофлоксацина

• S. pneumoniae
• Стрептококки
• Стафилококки
• Хламидии
• Микоплазма
• Легионелла
• H. parainfluenzae
• M. catarrhalis
• K. pneumoniae
• B. pertussis
• Иерсинии
• Сальмонеллы
• Citrobacter spp.
• E. coli
• Enterobacter spp., Acinetobacter spp.
• P. mirabilis, vulgaris
• Neisseria spp.
• C. perfringens
• B. urealyticus

• Энтерококки
• Листерии
• Peptococcus
• Peptostreptococcus
• S. spp.
• S. marcescens
• H. influenzae
• P. aeruginosa

• C. difficile
• Pseudomonas spp.
• Фузобактерии
• Грибы
• Вирусы
• M. morgani

Левофлоксацин и Ципрофлоксацин-экоцифол

Проверка совместимости препаратов Левофлоксацин и Ципрофлоксацин-экоцифол. Можно ли пить указанные лекарства совместно и совмещать их прием.

Взаимодействие не обнаружено.

Взаимодействует с препаратом: Левофлоксацин

Препараты, содержащие соли алюминия и магния, цинка, железа и кальция: образуют хелатные соединения с производными хинолона , уменьшая абсорбцию и клиническую эффективность ципрофлоксацина. Необходимо избегать одновременный прием ципрофлоксацина и антацидов, содержащих соли магния и алюминия, препаратов железа, цинка и кальция и производных хинолона . Рекомендуемый режим прима совместного приема этих препаратов – за 6 часов до или через 2 ч после приема ципрофлоксацина.

Проверка произведена по базе справочников лекарств: Видаль, РЛС, Drugs.com, «Лекарственные средства. Пособие для врачей в 2-х частях» под ред. Машковского М.Д. Идея, группировка и выборочный ручной анализ результатов осуществлен кандидатом медицинских наук, врачом терапевтом Шкутко Павлом Михайловичем.

2018-2019 Combomed.ru (Комбомед)

Все сочетания, сравнения и иная информация, представленные на сайте, являются справочной информацией, формируемой в автоматическом режиме, и не могут служить достаточным основанием для принятия решения по тактике лечения и профилактике заболеваний, равно как и безопасности использования комбинаций лекарственных препаратов. Требуется консультация врача.

Взаимодействие не обнаружено — означает, что препараты допустимо принимать вместе, либо эффекты совместного применения лекарств в настоящее время достаточно не изучены и требуется время и накопленная статистика для определения их взаимодействия. Необходима консультация специалиста для решения вопроса совместного приема лекарственных средств.

Взаимодействует с препаратом: *** — означает, что в базе официальных справочников, использованных при создании сервиса, найдено статистически зафиксированное результатами исследований и использования взаимодействие, которое может либо приводить к негативным последствиям для здоровья пациента, либо усиливать взаимный положительный эффект, что также требует консультации специалиста для определения тактики дальнейшего лечения.