Нимесулид антибиотик или нет

Все про суставы

18.03.2019 admin Комментарии Нет комментариев

Нимесулид (Nimesulid)

Общая характеристика:

международное и химическое название: Nimesulid; 4-нитро-2-феноксиметаносульфонанилид;

Основные физико-химические характеристики: таблетки светло-жёлтого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской, с гладкой поверхностью; на поверхности таблетки допускается мраморность;

Состав. 1 таблетка содержит нимесулида 0,1 г;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, кальция стеарат.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТС М01АХ17.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Нимесулид имеет противовоспалительные, обезболивающие и жаропонижающие свойства, умеренно тормозит синтез простагландинов, селективно ингибирует циклооксигеназу ІІ, ингибирует синтез лейкотриенов и выделение гистамина из тучных клеток и базофилов, уменьшая тем самым воспаление, ингибирует высвобождение фермента миелопероксидазы и онкогенного некрозного фактора-альфа, ингибирует синтез фактору, активирующего тромбоциты, а также подавляет образования свободных радикалов кислорода, не влияя на процессы фагоцитоза и хемотаксису. Нимесулид снижает деградацию хрящевого матрикса, путём ингибирования протеазы и металопротеазы.

Фармакокинетика. Быстро и хорошо всасывается желудочно-кишечным трактом. Пища может слегка замедлить скорость всасывания, но не степень всасывание. Препарат можно принимать в любое время, хотя лучше после еды. Нимесулид быстро распределяется по тканям организма и межклеточной жидкости. Его концентрация в синовиальной жидкости составляет около 43% плазмы, а концентрация в тканях женских половых органов составляет около 50%. Нимесулид широко связывается с протеинами плазмы – около 99%. При терапевтических концентрациях нимесулид охватывает менее 1% зон связывания. Период полувыведения составляет около 5 часов. Нимесулид широко метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются с мочой (20%) и калом (80%). Только от 1 до 3% дозы выводится с мочой в неизменном виде. Фармакокинетический профиль препарата значительно не изменяется у детей, людей пожилого возраста и пациентов с нарушенной почечной функцией (клиренс креатинина от 1, 8 до 4, 8 л/час) умеренной степени.

Показания для использования. Воспалительные и дегенеративные формы заболеваний суставов и внесуставных мягких тканей: остеоартриты (в том числе ревматоидный артрит), остеоартрозы, анкилозирующий спондилит, бурситы, тендиниты; болевые синдромы, вызванные воспалительными, дегенеративно-дистрофическими и травматическими повреждениями позвоночника; другие посттравматические, а также послеоперационные болевые синдромы, возникновения которых связано с воспалением и отеком тканей; гинекологические заболевания, которые проявляются воспалительными сменами и имеющимся болевым синдромом: первичная альгодисменорея, аднексит и т.д.; воспалительные заболевания ЛОР-органов, зубов и десен, которые сопровождаются болевыми ощущениями: фарингит, тонзиллит, отит, афтозный стоматит, гингивит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях (нимесулид назначают как антипиритический препарат для дополнения к базисной патогенетической терапии).

Способ использования и дозы. Нимесулид применяют внутрь, желательно после еды, и запивают небольшим количеством жидкости. Для взрослых стандартная доза – по 1 таблетке (100 мг) два раза в сутки, утром и вечером. Максимальная суточная доза для взрослых – 300 мг . Срок лечения определяется индивидуально в пределах 15 суток.

Побочное действие. Аллергические реакции, головокружение, головная боль, сонливость, риск тромбообразования, тромбоцитопения, тошнота, изжога, боль в желудке, мелена, петехии, олигурия.

Противопоказания. Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; выраженные нарушения функций печени (печеночная недостаточность); артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, состояние после инфаркта миокарда и инсульта, нарушение мозгового кровообращения, прогрессирующая форма атеросклероза, тяжелые нарушение функций почек (клиренс креатинина менее чем 30 мл/минут); индивидуальная чувствительность к составляющим препарата; беременность, период лактации, острые кровотечения в желудочно-кишечном тракте. Гиперчувствительность к составляющим препарата, в т. ч. до нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Дети до 12 лет и больные возрастом старше 70 лет.

Передозировка. Усиление побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия.

Особенности использования. Следует придерживаться особенной осторожности, назначая препарат пациентам с хроническими воспалительными заболеваниями желудке и кишечнике, с хронической сердечной недостаточностью, циррозом печени, элакозом, артериальной гипертензией, пациентам, которые принимают антикоагулянты и антиагреганты. С осторожностью применять водителям транспортных средств и при работе с механизмами, работа с которыми требует в повышенном внимании.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Нимесулид может быть вытеснен с зон связи с протеинами плазмы, препаратами, что совместно с ним применяются: фенофибрат, салициловая кислота, антиконвульсанти и тролбутамид. Нимесулид может вытеснять салициловую кислоту, метотрексат, фуросемид с протеинов плазмы. Нимесулид с осторожностью применяют с препаратами, которые широко связанные с протеинами, например, пероральными антикоагулянтами или пероральными гипергликемическими препаратами. При одновременном применении препаратов лития и НПВС повышается уровень лития в плазме крови.

Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25 °С Хранить в недоступном для детей месте! Не применять препарат после окончания указанного срока годности. Срок годности 2 года.

Нимесулид это антибиотик или нет

Жидкость в коленном суставе. Лечим без промедления

Современной медицине известно огромное количество заболеваний, при которых скапливается жидкость в коленном суставе. В случае промедления в лечении, следствием этого процесса может стать нарушение двигательной функции.

  • Роль жидкости в коленном суставе
  • Причины появления жидкости
  • Симптомы заболевания
  • Лечение

Роль жидкости в коленном суставе

Прочная непроницаемая соединительнотканная синовиальная оболочка окружает костный сустав и сухожилия мышц в колене. Она служит для ограничения подвижности сочленения и для предохранения его от возможных повреждений. С помощью эпителиальных клеток внутреннего слоя оболочки внутрь суставной щели секретируется специальная жидкость, являющаяся смазочным материалом для контактирующих в ходе движения ног хрящевых поверхностей и гасящая внешние удары.

Отсутствие жидкости в коленном суставе и ее избыток считают патологией, т.к. это является нарушением нормального функционирования сочленения и вызывает различной интенсивности болевой синдром.

Для лечения суставов наши читатели успешно используют СустаЛайф. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Причины появления жидкости

Скопление жидкости в коленном суставе вызывает воспаление синовиальной оболочки, которое называют «синовитом». Причины его развития бывают разные:

  • Воспаление асептическое. Характеризуется тем, что в результате лабораторных исследований жидкости, в ней не обнаруживается патогенных микроорганизмов и гноя. Оно может проявиться после травмы колена. Также может проявиться как следствие острой вирусной инфекции при реактивном артрите или после переохлаждения. Либо может стать следствием скопления в суставной сумке колена продуктов обмена веществ (при подагре — кристаллов мочевины).
  • Воспаление гнойное. Характеризуется проникновением в сустав патогенных микроорганизмов и их размножением. Гнойный артрит бывает дизентерийным, туберкулезным, хламидийным, стафилококковым или гонорейным. Часто причиной гнойного воспаления являются травмы колена тяжелой степени.
  • Воспаление иммунное. Характеризуется тем, что появление избыточной продукции синовиальной жидкости проявляется в ответ на поражение эпителия патологическими иммунными комплексами (при ревматизме, ревматоидном артрите или тяжелой аллергической реакции).
Читать еще:  Можно ли при беременности принимать антибиотики

Симптомы заболевания

Клинические симптомы жидкости в коленном суставе следующие:

  • значительное увеличение размера ноги в колене;
  • ограничение двигательной функции (сковывающие ощущения при попытках полностью согнуть ногу);
  • плотно-эластичная на ощупь припухлость вокруг колена;
  • испытание болевых ощущений при движениях ногой;
  • покраснение кожи или появление ощущения ее горячей.

Лечение в острый период заболевания начинают с предоставления поврежденной конечности максимального покоя. При этом рекомендуют ногу держать в полусогнутом положении, подкладывая под нее мягкий валик или высокую подушку для расслабления мышц.

В комплексное лечение синовитов, при которых собирается жидкость в коленном суставе, входят:

  • Применение обезболивающих средств внутрь и наружно в виде гелей или мазей (парацетамол, сабельник, кеторол).
  • Принятие нестероидных противовоспалительных препаратов для уменьшения боли и интенсивности патологического процесса. (ибупрофен, вольтарен, индометацин, напроксен, нимесулид).
  • Применение стероидных препаратов при иммунокомплексном воспалении. Они способствуют уменьшению выработки воспалительной жидкости.

При лечении гнойных артритов используют системную и внутрисуставную антибактериальную терапию. Выбор препарата производят в зависимости от видов патогенных микроорганизмов и их чувствительности.

При лечении асептических синовитов рекомендуют сухое тепло, а также компрессы на основе ихтиола, димексида и растительных средств (мед, капустный лист, лаконос).

При травме, которая провоцирует собрание излишнего количества жидкости в коленном суставе, используют прохладные примочки.

При лечении гнойных синовитов прикладывают мази, в составе которых имеются антисептические, антибактериальные и рассасывающие компоненты.

Откачка жидкости из коленного сустава производится в процессе пункции сустава, после чего в него вводят антибиотик или стероидное противовоспалительное средство. Жидкость в коленном суставе нельзя игнорировать, поскольку заболевание может принять хроническую форму и привести к нарушению двигательной функции сустава.

Одним из заболеваний, которое возникает после проникновения бактерий в организм, является инфекционный артрит. В медицинских справочниках можно встретить и другое название этого заболевания: гнойный, септический или пиогенный.

Само заболевание может поражать любой из суставов и быстро разрушать их.

Причины инфекционного артрита

Причины сложно диагностировать: у симптомов много сходств с ревматоидным и урогенным артритами. Для успешного лечения важно выяснить, от чего появилось заболевание.

Основной причиной возникновения являются болезнетворные бактерии, вирусы, инфекции, вызывающие артрит. Они попадают через кровь и распространяются по всему организму. Существует вероятность инфицирования при травмировании сустава, при оперативном вмешательстве.

У детей инфекционный артрит вызывают грамотрицательные бактерии, стафилококки, гемофильные возбудители.

Суставы взрослых поражают гонококки, стрептококки, вирусные гепатиты, свинка, краснуха.

ВИЧ дает мощный толчок к развитию болезни.

Инфекционный артрит может развиваться в любом возрасте, при наличии в организме туберкулезной палочки или грибковых инфекций заболевание может перейти в хроническую форму.

Симптоматика

Здесь стоит упомянуть, что симптоматика заболевания у взрослых и детей немного отличается.

Дети в начальной стадии ощущают боли в суставах, ограничены в движениях Пораженный сустав приобретает выраженный красный оттенок.

Родители могут обратить внимание, что ребенок не дает прикоснуться к больному суставу из-за сильных и резких болей.

Взрослые ощущают симптомы такого заболевания в обратном порядке. Сначала их беспокоят боли в суставах, им неприятно прикасаться к ним, затем появляется покраснение припухлости, температура в этом месте выше, чем во всем теле.

Пораженный сустав начинает опухать, потому что в нем активно собирается жидкость. Может повышаться температура во всем теле, беспокоить озноб.

Вирусные инфекции при этом заболевании поражают одновременно два коленных сустава, а вот гонококки — почти все суставы тела одновременно.

Инфекционно-аллергический артрит

Инфекционно-аллергический артрит получил свое название за развитие острого рецидивного заболевания суставов, которое проявляется в виде сильнейших аллергических реакций. Организм подвержен постоянному риску реакции на определенные микроорганизмы.

Точной причины возникновения заболевания до сих пор нет. Врачи и ученые сходятся во мнении, что заражение организма происходит вследствие попадания определенной инфекции, которая в дальнейшем и будет вызывать всевозможные аллергические реакции и давать почву для развития артрита суставов тяжелой формы.

Инфекционно-аллергический артрит проявляется такими симптомами:

  • опухоль пораженного сустава;
  • острые и резкие боли;
  • покраснения кожи в области пораженного сустава;
  • резкое повышение температуры тела и озноб.

Очень часто люди с таким диагнозом ощущают скованность движений. Этот вид заболевания стоит лечить сразу, так как отмечаются случаи ремиссии с большей силой.

Заболевание коленных суставов очень трудно диагностировать, так как первые его симптомы и признаки очень схожи с другими болезнями. Причиной развития может стать переохлаждение, попадание инфекции внутрь организма.

При диагностировании врачи назначают следующий курс лечения: противовоспалительные и противобактериальные препараты, антигистаминные лекарства. С антибиотиками в этом случае нужно быть очень осторожными, так как инфекция способна вызывать сильнейшие аллергические реакции вплоть до полной интоксикации организма.

Инфекционно-аллергический артрит у детей имеет острое или подострое состояние, когда захватывается несколько суставов, при этом могут быть поражены и крупные, и мелкие. На начальных стадиях ощущается умеренная боль.

Диагностировать сразу это заболевание у ребенка очень тяжело, так как даже рентгеновские снимки не показывают изменений в суставах. Визуально определить деформацию суставов невозможно.

Если болезнь начинает быстро прогрессировать и имеет острую форму, наблюдается внезапное и быстрое повышение температуры тела, могут возникать различные аллергические сыпи на коже, общее состояние организма резко ухудшается. В крови при заболевании будут повышены показатели СОЭ, появятся титры стрептококковых антител.

Некоторые дети при инфекционно-аллергическом артрите полностью отказываются от пищи. Может возникнуть хромота, или ребенок все меньше будет использовать в работе свои руки.

При назначении лечения для детей врачи исходят из общих показателей заболевания, могут прописать введение лекарств внутрь сустава.

Для облегчения боли используются ибупрофен, супрастин, димедрол. Антибиотики также назначаются с особой осторожностью

Основные рекомендации специалистов в лечении

Это заболевание поддается лечению, но стоит помнить, что только грамотное и правильное воздействие может оказать хороший результат и снять все неприятные симптомы.

Как только диагностировано само заболевание и установлен вирус, который ее вызвал, врач назначает средства, купирующие болевой синдром. Это могут быть различные анальгетики.

Далее назначается курс антигрибковых средств. На начальном этапе лечения эти препараты вводятся только внутривенно, чтобы обеспечить быструю доставку лекарства ко всем суставам и блокировать дальнейшее развитие болезни. Если есть необходимость в откачке гноя, то используется дренирование.

Для лечения суставов наши читатели успешно используют СустаЛайф. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Первые антибиотики обязательно назначаются под пристальным контролем специалистов. Курс лечения — не менее 2 недель. Прекращают прием антибиотиков только после исчезновения болевого синдрома.

Инфекционный артрит лечится противопаразитарными препаратами, которые накладываются в виде компресссов на пораженный сустав.

Подбор всех медикаментозных препаратов напрямую зависит от вида инфекции.

Читать еще:  Антибиотик широкого спектра

Важно знать

Некоторые случаи развития болезни требуют неотложного хирургического вмешательства, если не удалось подобрать подходящий антибиотик или произошло инфицирование тазобедренного сустава. Хирургическое вмешательство проводится при возникновении инфекционного артрита как следствия огнестрельных ранений.

В случае тяжелого поражения коленного сустава проводится реконструкция или делается протез.

Это заболевание подлежит лечению только в стационаре.

Вылечить инфекционный артрит возможно. Как показывает практика, почти 70% больных выздоравливают и избегают полного разрушения инфицированного сустава. У 30% больных фиксируется полное разрушение сустава. Многие остаются инвалидами, когда не могут самостоятельно передвигаться, или обслуживать себя.

К большому сожалению, это заболевание в 5% прогрессирования приводит к летальным исходам. Это могут быть анафилактические шоки от неправильно подобранного антибиотика, дыхательная недостаточность, вызванная аллергическими реакциями. Поэтому при обнаружении любого болевого синдрома в суставе, продолжающегося более 2 недель, нужно идти к врачу и проводить диагностику.

Таблетки и гель нимесулид

Нимесулид относится к нестероидным противовоспалительным препаратам избирательного действия (блокирует реакцию воспаления непосредственно в очаге заболевания, благодаря чему оказывает щадящее действие на слизистую желудка и почки). Кроме выраженного противовоспалительного эффекта, оказывает также обезболивающее и жаропонижающее действие (в меньшей степени). Наиболее часто нимесулид используется для снятия болевых симптомов при заболеваниях костно-мышечной системы.

Механизм противовоспалительного действия связан с блокадой синтеза факторов воспаления (простагландинов) на разных этапах, торможением высвобождения гистамина и цитокинов, а также с подавлением таких повреждающих реакций, как образование свободных радикалов кислорода и фермента миелопероксидазы, оказывающих токсичное действие на окружающие ткани. Нимесулид также взаимодействует с глюкокортикостероидными рецепторами, что усиливает его противовоспалительный и обезболивающий эффект.

Кроме того, препарат в некоторой степени подавляет синтез ферментов, ответственных за распад соединительнотканных компонентов, тем самым предотвращая разрушение хрящевой ткани.

Нимесулид выпускается для приема внутрь (таблетки, суспензии, гранулы) и для наружного применения (гель).

При приеме внутрь препарат довольно быстро вызывает вышеуказанные эффекты. Первичное обезболивающее действие наблюдается уже через 20-30 минут после приема препарата. Максимальная концентрация в плазме крови, а, следовательно, и эффект наблюдается через 1,5-2,5 часа. Прием Нимесулида вместе с пищей может несколько затормозить наступление противовоспалительного действия, однако в целом не влияет на метаболизм препарата в организме. Поэтому для снятия приступообразной боли препарат предпочтительнее принимать до еды. Исключение составляют лица, страдающие заболеваниями желудочно-кишечного тракта: в таком случае Нимесулид рекомендуется принимать в конце или после приема пищи.

Препарат в высоких дозах накапливается в суставной жидкости и очаге воспаления, хорошо проникает в ткани женских половых органов и через гистогематические барьеры.

Метаболизируется Нимесулид печенью. Выводится в основном с мочой и частично с желчью.

При наружном применении препарат практически не попадает в системный кровоток. Он довольно медленно всасывается локально, но надолго создает высокие концентрации в очаге воспаления.

В состав таблеток Нимесулид входит 100 мг действующего вещества нимесулид, а также вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Выпускается в виде таблеток.

Действующее вещество в виде порошка (гранулах для приготовления суспензии) содержится в препаратах Найз, Нимесил, Немулекс.

В виде геля (мази) активное вещество содержится в препаратах Найз и Нимулид.

Фармакологическое действие

Нимесулид — что это такое?

Нестероидное, простивовоспалительное средство. Медикамент обладает антиагрегантным, жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным эффектами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Принцип воздействия направлен на торможение процесса синтезирования простагландинов в воспалительном очаге, на селективное подавление циклооксигеназы-2.

Показания к применению Нимесулида

От чего таблетки?

Показаниями к применению Нимесулида являются: остеоартроз, ревматоидный артрит, бурсит, тендинит, артриты различного генеза. Препарат назначают для купирования острого болевого синдрома при миалгии, альгодисменорее, зубной боли, артралгии, головной боли, в послеоперационном периоде. Лекарственное средство не оказывает воздействия на прогрессирование заболевания, эффективно применяется для уменьшения выраженности воспалительного процесса, для уменьшения боли, а также в качестве симптоматической терапии.

Противопоказания

Нимесулид не назначают при эрозивно-язвенных заболеваниях пищеварительного тракта, при бронхиальной астме, непереносимости препаратов группы НПВС, при цереброваскулярных и других кровотечениях, при язвенном колите, воспалительных заболеваниях кишечника, гемофилии, болезни Крона, рецидивирующей форме полипоза околоносовых пазух и носа, при активном кровотечении в желудочно-кишечном тракте, при нарушении свертываемости крови.

Лекарственное средство не применяется при прогрессирующей патологии почечной системы, при выраженной форме почечной недостаточности, при гепатотоксических реакциях на фоне применения нимесулида в анамнезе, при активных заболеваниях печеночной системы, при декомпенсированной форме хронической сердечной недостаточности, при вынашивании беременности, при гиперкалиемии, детям до достижения 12 лет, при одновременном применении других гапатотоксических препаратов, в период после аортокоронарного шунтирования.

Побочные действия

Применение лекарственного средства Нимесулид может вызвать ряд побочных эффектов.

Центральная нервная система: синдром Рейе, головная боль, «кошмарные» сны, страх, тревожность, головокружения, нервозность. Кожные покровы: повышенное потоотделение, зуд, высыпания, дерматит, эритема, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, многоформная экссудативная эритема, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона.

Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, гематурия, дизурия, задержка мочеиспускания, олигурия. Пищеварительный тракт: холестаз, гастрит, метеоризм, запоры, повышение уровня ферментов печени, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, рвота, тошнота, диарейный синдром, желтуха, молниеносный гепатит, боли в эпигастральной области, перфорация и язвенные поражения стенок желудка.

Органы кроветворения: повышение времени кровотечения, геморрагии, пурпура, панцитопения, тромбоцитопения, анемия.

Дыхательная система: бронхоспазм, одышка, возможно обострение уже существующей бронхиальной астмы.

Органы чувств: нарушения зрительного восприятия в виде нечеткости зрения.

Сердечно-сосудистая система: «приливы» тока крови к кожным покровам лица, падение уровня кровяного давления, учащенное сердцебиение. Также отмечается гипотермия, общая слабость, повышение уровня ионов калия.

Инструкция по применению Нимесулида (Способ и дозировка)

Таблетки Нимесулид, инструкция по применению

Лекарство принимают дважды в день по 50-100 мг, желательно после приема пищи. При выраженной патологии почечной системы суточная дозировка составляет 100 мг. Лекарственное средство рекомендуется по возможности применять минимально короткими курсами в минимальных, но эффективных дозах.

Инструкция по применению Нимесулид Максфарма является аналогичной.

Порошок с нимесулидом

Такая форма выпуска используется в других ЛС. Как употреблять, читайте в соответствующей инструкции на препарат Немулекс.

Передозировка

Может проявляться тошнотой, рвотой, повышением сонливости. Также возможны признаки апатии, кровотечений в желудке и кишечном тракте, увеличения артериального давления, угнетения дыхания.

Применяется промывание желудка, использование активированного угля, лечение по симптомам.

Взаимодействие

Риск гепатотоксического воздействия значительно возрастает при одновременном применении гепатотоксических медикаментов. Лекарственное средство повышает эффективность антикоагулянтов. При приеме фуросемида отмечается снижение выраженности его диуретического действия.

Нимесулид вытесняет салициловую кислоту, фенофибрат и фуросемид из связей с белками. Препарат повышает уровень концентрации ионов лития в плазме крови.

Лекарственное средство способно повышать токсичность метотрексата, усиливать нефротоксическое воздействие циклоспорина. Риск желудочно-кишечных кровотечений возрастает при одновременной терапии селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, глюкокортикостероидами.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не больше 3-х лет.

Особые указания

Пациентам в период лечения препаратом Нимесулид рекомендуется дважды в месяц осуществлять контроль над состоянием печеночной системы. При повышении уровня ферментов печени, появлении зуда, высыпаний, боли в эпигастральной области, желтухи, при потемнении мочи лечение прекращают. Отзывы о препарате Нимесулид свидетельствуют о нарушении зрительного восприятия у пациентов, длительно принимавших лекарственное средство. При регистрации любых изменений со стороны органов зрения терапию прекращают, проводят обязательное полное офтальмологическое обследование. Описание медикамента указывает на возможную задержку жидкости в организме, что требует осторожности при лечении пациентов с гипертонической болезнью. Не рекомендуется назначать Нимесулид совместно с другими медикаментами из группы НПВС. Лекарственное средство не может заменить профилактическое воздействие антиагрегантов, несмотря на выраженное снижение скорости агрегации тромбоцитов. Препарат не назначают женщинам, планирующим беременность из-за отрицательного влияния на фертильность. Нимесулид может оказывать воздействие на управление автотранспортом.

Читать еще:  Как давать левомицетин цыплятам бройлерам

Нимесулид (Nimesulide)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Нимесулид

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Нимесулид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Нимесулид

НПВС из класса сульфонамидов.

Фармакология

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Ингибирует фермент ЦОГ , отвечающий за синтез ПГ , главным образом ЦОГ-2 — фермент, участвующий в синтезе ПГ — медиаторов отека, воспаления и боли в очаге воспаления.

Обратимо ингибирует образование ПГE2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего ПГН2, из которого под действием просгагландинизомеразы образуется ПГE2. Уменьшение концентрации ПГE2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующем и противовоспалительном эффектах. Ингибирует высвобождение ФНО-α, обусловливающего образование цитокининов.

Подавляет высвобождение гистамина, угнетает синтез ИЛ-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает его противовоспалительное действие. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Гель для наружного применения

При местном применении вызывает ослабление или исчезновение боли в месте нанесения геля, в т.ч. боли в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается из ЖКТ , достигая Сmах в плазме крови через 2–3 ч.

Распределение. Связь с белками плазмы — 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ .

Метаболизм. Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 CYP2С 9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид.

Выведение. T1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. Нимесулид выводится из организма в основном почками (около 50% принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности ( Cl креатинина 30–80 мл/мин) и здоровых добровольцев, Сmах нимесулида и его метаболита в плазме пациентов не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме нимесулида кумуляции не наблюдается.

Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ . Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Tmax — 1,5–2,5 ч. Сmax нимесулида в плазме крови достигает 3,5–6,5 мг/л.

Распределение. Связь с белками плазмы составляет 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Доза не влияет на степень связывания с белками крови. Vd — 0,19–0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ .

Метаболизм. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит (25%) — 4-гидроксинимесулид — обладает сходной фармакологической активностью.

Выведение. Т1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек ( Cl креатинина 1,8–4,8 л/ч или 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Гель для наружного применения

При нанесении геля концентрация активного вещества в системном кровотоке крайне низка. Cmax нимесулида в плазме крови после однократного нанесения отмечается к концу первых суток, ее величина более чем в 300 раз ниже таковой для пероральных лекарственных форм нимесулида. Следов основного метаболита нимесулида (4-гидроксинимесулид) в крови не обнаруживается.

Применение вещества Нимесулид

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром при патологии костно-мышечной системы, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендениты, бурситы; зубная боль), симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом, альгодисменорея.

Ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеохондроз с корешковым синдромом, остеоартроз, миалгия ревматического и неревматического генеза, воспаление связок, сухожилий, бурситы, в т.ч. посттравматическое воспаление мягких тканей, болевой синдром различного генеза ( в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия).

Гель для наружного применения

Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (суставной синдром при обострении подагры, ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, воспалительное поражение связок и сухожилий, бурсит, ишиас, люмбаго), мышечные боли ревматического и неревматического происхождения, посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы).

Во всех лекарственных формах нимесулид предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС ( в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, декомпенсированная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании нимесулида, алкоголизм, наркомания, тяжелая почечная недостаточность ( Cl креатинина 1/10); часто (≥1/100, ®

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector