Лекарственные формы с антибиотиками

Частная технология лекарственных форм с антибиотиками

1.Rp: Laevomycetini 1,0

Выписана твердая лекарственная форма, представляющая собой сложный недозированный порошок — присыпку с антибиотиком.

Лекарственную форму готовят в асептических условиях. Цинка оксид и тальк предварительно стерилизуют термическим методом в воздушном стерилизаторе (сушильном шкафу) при 180°С — 30 мин или при 200°С — 15 мин. Затем в ступку к смеси этих порошков добавляют 1,0 г левомицетина, перемешивают до однородности. Поскольку присыпку необходимо просеивать, то готовый порошок просеивают через шелковое сито № 61 с диаметром отверстий 0,1 мм. Готовую присыпку отпускают в широкогорлой баночке, оформляют к отпуску необходимыми этикетками.

2. Recipe: Sol. Benzylpenicillini-natrii ex 250 000 ЕД 10 ml

Signa: Глазные капли

Поскольку глазные капли должны быть изотоническими, то этот раствор готовят на изотоническом растворе натрия хлорида. Для его изготовления берут 0,09 г натрия хлорида и растворяют в 5 мл воды очищенной, фильтруют через промытый тем же растворителем фильтр, остальной растворитель (5 мл) пропускают (фильтруют) через тот же фильтр. Раствор стерилизуют при 120°С 8 мин. После охлаждения на полученном растворе натрия хлорида можно приготовить раствор бензил-пенициллина-натрия двумя способами:

1-й способ — не вскрывая флакон с антибиотиком, который содержит 250 тыс. ЕД бензилпенициллина-натриевой соли. В стерильный шприц набирают 10 мл полученного раствора, протирают резиновую пробку флакона с антибиотиком спиртом и вводят во флакон через иглу раствор натрия хлорида, растворяют при перемешивании. Оформляют к отпуску.

2-й способ — если в упаковке (флаконе) содержится больше ЕД антибиотика, чем необходимо, в асептических условиях отвешивают 0,15 г (1 млн ЕД=0,6 г) бензилпенициллина-на-трия, растворяют в приготовленном и простерилизованном растворе натрия хлорида, после чего оформляют лекарственную форму к отпуску.

Все приведенные в качестве примера лекарственные формы с антибиотиками должны иметь предупредительную надпись «Приготовлено асептически».

Совершенствование лекарственной формы с антибиотиками, в основном, направлено на их производство в промышленных условиях. В аптечных условиях совершенствование этих лекарственных форм может иметь следующие пути:

• расширение ассортимента вспомогательных веществ, совместимых с антибиотиками, что увеличит биофармацевтические возможности этих лекарственных форм;

• разработка рациональных упаковок, обеспечивающих стабильность и стерильность лекарственных форм с антибиотиками при их использовании;

• применение новых методов стерилизации, таких как стерилизация фильтрованием и др.

Мази с антибиотиками. Медицинское применение антибиотиков может быть рассчитано как на местное, так и на резорбтивное действие.

Для изготовления мазей с антибиотиками резорбтивного действия применяют безводную абсорбционную основу — сплав вазелина с ланолином безводным в соотношении 6 : 4 на срок хранения до 10 сут. Мази на этой основе легко всасываются кожей. Основу предварительно подвергают термической стерилизации горячим воздухом.

Для усиления резорбтивного действия в состав мазей можно вводить поверхностно-активные вещества. Так, в состав мази амфотерицина В, предназначенной для лечения глубоких системных микозов, введен твин-80 (компоненты, г):

амфотерицин В ………………. 4,3 (30 тыс ЕД на 1 г мази)

масло вазелиновое …………….. 20,0

В 1 мг амфотерицина В содержится 750 ЕД действующего вещества. Амфотерицин выпускают во флаконах, содержащих 50 тыс ЕД.

При изготовлении мази амфотерицин В растирают с вазелиновым маслом по правилу оптимального диспергирования, затем частями добавляют сплав вазелина, твина-80 и оставшегося количества масла вазелинового. Перемешивают до получения однородной массы.

Для изготовления мазей с антибиотиками поверхностного действия предложена основа КВ-Э/16 следующего состава, г:

Для дитетрациклиновой и биомициновой мазей предложена также основа следующего состава, г:

церезин (парафин) ……………..24,0

масло вазелиновое ……………. 60,0

В условиях жаркого климата могут быть использованы основы составов, г:

ПЭГ-4000 …………..40,0 (гидрофильная)

спирт цетиловый ……5,0

Для мазей резорбтивного действия (неомициновой, полимик-сина В) предложена основа состава, г:

карбопол 940 …….……….1,6

вода очищенная ……………До 100,0

Rp.: Benzylpenicillini-natrii 100000 ЕД

Lanolini anhydrici 2,0

Vaselini pro oculis 8,0

DS. Закладывать за веки 3 — 4 раза в день

Основу — сплав вазелина и безводного ланолина — стерилизуют горячим воздухом. Одновременно стерилизуют ступку, пестик и банку для готовой мази. В стерильной ступке 0,06 г бензилпени-циллина натрия тщательно смешивают с небольшим количеством стерильного масла вазелинового, после чего частями примешивают основу.

В состав глазных пенициллиновых мазей можно вводить сульфаниламиды, атропина сульфат, пилокарпина гидрохлорид, скополамина гидробромид. Однако нерационально применение мазей, содержащих соли бензил пенициллина с солями алкалоидов и азотистых оснований, особенно в присутствии воды вследствие инактивации антибиотика на 30 — 40% уже в первые 4 —6 ч хранения.

В случае отсутствия указания о концентрации мази пенициллина изготавливают мазь, содержащую 10 тыс. ЕД в 1,0 г мази (ФС 42-84-72), на основе ланолина безводного и вазелина медицинского в соотношении 1:4.

Мази с антибиотиками, учитывая их быстрое разрушение в воде, изготавливают, вводя по типу суспензии, измельчая со стерильной вспомогательной жидкостью, родственной основе.

Для изготовления линиментов и мази грамицидина ампульный спиртовой раствор 2% разводят в 25 — 30 раз касторовым маслом, рыбьим жиром или безводным ланолином. Мазь и линименты устойчивы и могут храниться долгое время без потери активности.

Для повышения стабильности мази эритромицина (1 млн ЕД) применяют антиоксидант — натрия метабисульфит (0,01 %).

Эритромицин суспендируют с небольшим количеством расплавленной основы, натрия метабисульфит растворяют в 1 мл воды очищенной стерильной, эмульгируют сплавом и смешивают с суспензией эритромицина. С эритромицином (основанием) в аптечных условиях изготавливают мази, применяемые для лечения гнойничковых поражений кожи, инфицированных ран и трахомы. По спектру антимикробного действия эритромицин близок к пенициллину и может применяться вместо него в случае аллергии.

В аптечной практике ex tempore изготавливают мази с тетрациклином (основание) глазные 1 % и с тетрациклина гидрохлоридом — для лечения кожных заболеваний.

Эмульсионные мази неомицина сульфата (1 млн ЕД = 1,56 г) применяют для лечения гнойных заболеваний кожи (инфицированные экземы, пиодермия и др.). Общее количество мази 0,5 %, применяемое однократно, не должно превышать 25,0 — 50,0 г, 2 % — 5,0— 10,0 г, а в течение суток-50,0- 100,0 г и 10,0-20,0 г соответственно. Ограничение дозирования неомицина вызвано токсическим и нефротоксическим действием. По этой причине его нельзя сочетать с другими антибиотиками, проявляющими подобное побочное действие (стрептомицин).

Мази изготавливают, так же как и мази других антибиотиков, на сплаве ланолина безводного и вазелина (4:6). Антибиотик вводят в основу после растворения в нескольких миллилитрах стерильной воды очищенной или для инъекций.

Синтомицин — рацемат левомицетина. Применяют его только наружно. В аптечных условиях с ним изготавливают мази в сочетании с другими лекарственными веществами:

Пример

Norsulfazoli ana 1,0

Olei Eucalypti gtts V

Misce fiat unguentum

DS. Мазь для носа

Мазь готовят в асептических условиях по правилам изготовления комбинированной мази: измельчают норсульфазол и синтомицин с несколькими каплями расплавленного вазелина, затем в остальном количестве расплавленного вазелина растворяют камфару и частями добавляют в ступку, перемешивают до полного охлаждения. В последнюю очередь дозируют 5 капель эвкалиптового масла и окончательно гомогенизируют.

Мази с антибиотиками лучше упаковывать в тубы или банки темного стекла, лучше — фарфоровые. Мази, содержащие воду, хранят не более 7 сут. Мази на силиконовых основах могут быть изготовлены на срок до 3 мес.

В условиях аптеки может быть изготовлена суспензия синтомицина на эмульсионной основе (линимент), состав, г, ее следующий:

масло касторовое ……..20,0

ланолин безводный …….40,0

вода очищенная ………25,0

В стерильной ступке смешивают ланолин безводный с водой очищенной, добавляют масло касторовое, тщательно перемешивают, сдвигают из центра ступки. В центре ступки измельчают синтомицин сначала с 2,5 г готовой эмульсионной композиции, затем добавляют остальную основу.

Пример

Rp.: Streptomycini sulfatis 75 000 ЕД

Olei Jecoris Aselli 15,0

Misce fiat linimentum

DS. Для смазывания ран

Отвешивают 0,09 г стрептомицина (1 млн ЕД — 1,25 г антибиотика), в асептических условиях растирают в стерильной ступке с небольшим количеством стерильного рыбьего жира, после чего к взвеси частями при перемешивании добавляют рыбий жир.

1. Что представляют собой антибиотики?

2. Каковы основные фармакологические и физико-химические свойства антибиотиков?

3. Чем объясняются асептические условия изготовления лекарственных форм с антибиотиками?

4. Какие лекарственные формы с антибиотиками изготавливают в аптечных условиях?

5. В чем особенности изготовления порошков, в состав которых входят антибиотики?

6. Каковы особенности изготовления мазей с антибиотиками?

План.

«Лекарственные формы для новорожденных и детей первого года жизни».

— о физиологических особенностях детского организма,

— особенности изготовления, контроля, хранения и отпуска лекарственных форм для новорожденных и детей первого года жизни,

Читать еще:  Спрей от кашля с антибиотиком

— применять НТД по изготовлению лекарственных форм для новорожденных и детей первого года жизни,

— изготавливать лекарственные формы для новорожденных.

Особенности изготовления, контроля, хранения и отпуска лекарственных форм для новорожденных и детей первого года жизни.

План.

93.79.221.197 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)

очень нужно

Аптечная технология лекарств: Лекарственные формы антибиотиков

Содержание

2. Общая характеристика антибиотиков

3. Лекарственные формы антибиотиков

Мази и линименты

5. Список использованной литературы

Введение

Антибиотики — это все лекарственные препараты, подавляющие жизнедеятельность возбудителей инфекционных заболеваний, таких как грибки, бактерии и простейшие. Способность микроорганизмов образовывать антибиотики выработалась у них в ходе длительной эволюции и представляет собой важный фактор в их борьбе за существование. Способность некоторых микроорганизмов подавлять в окружающей их среде рост и размножение других микробов открыл Л. Пастер, который назвал это явление антибиозом. На возможность практического использования антибиоза впервые указал И. И. Мечников.

Систематическим изучением явлений антибиоза занимался английский фармаколог А. Флеминг. В 1928 году он случайно обнаружил, что в культуре золотистого стафилококка, загрязненной зеленой плесенью Penicillinum notatum, вокруг колоний грибов не происходит роста стафилококков. А. Флеминг доказал, что это явление зависит от выделения плесневыми грибами в окружающую среду какого-то вещества, которое он назвал пенициллином.

В практическом направлении работы по изучению антибиотиков широко развернулись в годы второй мировой войны, когда возникла острая необходимость в мощных противомикробных средствах для лечения и быстрейшего возвращения в строй огромного количества раненных. В эти годы были изучены методы очистки пенициллина и разработаны способы его промышленного производства. В результате проведенных исследовательских работ было выяснено, что микроорганизмы, производящие антибиотики, широко распространены в природе: продуценты антибиотиков были выявлены не только среди плесневых грибов, но и среди очень многих лучистых грибов (Streptomyceta), обитающих в почве, а также среди некоторых бактерий.

Антибиотики занимают особое место в современной медицине. Они являются объектом изучения различных биологических и химических дисциплин. Наука об антибиотиках развивается бурно. Если это развитие началось с микробиологии, то теперь проблему изучают не только микробиологи, но и фармакологи, биохимики, химики, радиобиологи, врачи всех специальностей.

За последние 35 лет открыто около ста антибиотиков с различным спектром действия, однако, в клинике применяется ограниченное число препаратов. Это объясняется главным образом тем, что большинство антибиотиков не удовлетворяют требованиям практической медицины.

Изучение строения антибиотиков позволило подойти к раскрытию механизма их действия, особенно благодаря огромным успехам в области молекулярной биологии. Расширение знаний о структуре и синтезе клеточных оболочек, о роли нуклеиновых кислот, позволило выяснить точки приложения действия антибиотиков в бактериальной клетки.

Общая характеристика антибиотиков.

Медицина предъявляет следующие основные требования к антимикробным антибиотикам:
— высокая избирательность антимикробного эффекта в дозах, нетоксичных для организма;
— отсутствие или медленное развитие резистентности возбудителей к препарату в процессе его применения;

— сохранение антимикробного эффекта в жидкостях организма и тканях, отсутствие или низкий уровень инактивации белками сыворотки крови, тканевыми энзимами;

— хорошее всасывание, распределение и выведение препарата, обеспечивающие терапевтические концентрации в крови, тканях и жидкостях организма, которые должны быстро достигаться и поддерживаться в течении длительного периода; при этом особое значение имеет создание высоких концентраций в моче, желчи, кале, очагах поражения.

— удобная лекарственная форма для различных возрастных групп и локализации процесса, обеспечивающая максимальный эффект и стабильность в обычных условиях хранения.

Характер действия антибиотиков может быть бактерицидным, под которым понимается полное разрушение клетки инфекционного агента, и бактериостатическим, то есть прекращением деления его клеток.

Каждый антибиотик может подавлять ряд метаболических реакций в зависимости от его концентрации в среде, причем с увеличением концентрации антибиотика затрагивается все большее число метаболических процессов микробной клетки. Блокирование одной из реакций может привести вторично к подавлению других процессов обмена, что обуславливает множественность точек приложения антимикробного действия препаратов. На этой основе может быть построена классификация антибиотиков как специфических ингибиторов некоторых биохимических процессов, происходящих в микроорганизмах и опухолевых клетках.

1. Специфические ингибиторы синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Беталактамные антибиотики — пенициллины и цефалоспорины.

Антибиотики группы ванкомицина.

2. Антибиотики, нарушающие молекулярную организацию и функции клеточных мембран.

3. Антибиотики, подавляющие синтез белка на уровне рибосом.

Макролиды (эритромицин, олеандомицин).

4. Ингибиторы синтеза РНК на уровне РНК-полимеразы.

5. Ингибиторы синтеза РНК на уровне ДНК-матрицы.

Антибиотики группы ауреоловой кислоты.

6. Ингибиторы синтеза ДНК на уровне ДНК-матрицы.

Приведенная классификация антибиотических веществ по механизму действия в целом соответствует мнению большинства специалистов в этой области.

Существует несколько лекарственных форм антибиотиков: таблетки, сироп, растворы, свечи, капли, аэрозоли, мази и линименты. Каждая лекарственная форма имеет достоинства и недостатки.

1. Зависимость от моторики желудочно-кишечного тракта

2. Проблема точности дозировки

2. Не требуется усилий (техн. не сложно)

1. Зависимость от моторики желудочно-кишечного тракта

Лекарственные формы с антибиотиками

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ С АНТИБИОТИКАМИ

Антибиотики — вещества, продуцируемые микроорганизмами, высшими растениями, животными тканями в процессе их жизнедеятельности

и обладающие способностью оказывать на микроорганизмы, простейшие,

некоторые вирусы избирательное бактериостатическое действие. (Приложение 3)

— недостаточно высокой стабильностью при хранении:

— недостаточной кислотоустойчивостью, особенно пенициллины;

— сравнительно коротким периодом полураспада, что вызывает необходимость их приема от 4 до 6 раз в день:

— взаимодействием антибиотиков со многими вспомогательными веществами;

— плохой растворимостью ряда антибиотиков в воде и невысокой стабильностью их водных растворов;

— термолабильностью, исключающей термическую стерилизацию;

— возможностью проявления химической или фармакологической несовместимости при неправильном сочетании антибиотиков с другими лекарственными веществами.

Биологическая активность антибиотиков выражается в единицах

действия — ЕД. За единицу действия принимается минимальное количество

антибиотика, подавляющего развитие тест-микроорганизма в определенном объеме питательной среды. Количественное выражение ЕД отличается у различных антибиотиков.

Антибиотики прописываются в различных лекарственных формах.

Важным фактором выбора метода изготовления лекарственных форм является знание физико-химических, фармакологических свойств антибиотиков и влияния на их стабильность различных факторов внешней среды и используемых вспомогательных веществ. При выборе оптимальной лекарственной формы антибиотиков необходимо учитывать их способность всасываться в желудочно-кишечном тракте.

Все антибиотики чувствительны к микроорганизмам и их ферментам,

поэтому все лекарственные формы, включающие их, готовят в асептических условиях. Лекарственные формы с антибиотиками при отпуске снабжают

этикетками «Приготовлено асептически». «Сохранять в прохладном, защищенном от света месте».

1. Возьми: Бензилпенициллина натриевой соли 150000 ЕД

Раствора натрия хлорида изотонического 100 мл

Смешай. Дай. Обозначь. Для промывания ран.

Rp.: Benzylpenicillini-natrii 150 000 ED

Solutionis Natrii chloridi isotonicae 100 ml

Misce. Da. Signa. Для промывания ран.

Benzylpenicillinum-natrii — белый мелкокристаллический порошок,

без запаха, горького вкуса. Очень легко растворим в воде. Устойчив к действию солнечного света (ГФ X, ст. 95).

Natrii chloridum — белые кубические кристаллы или кристаллический

порошок соленого вкуса. Растворим в 3 ч. воды (ГФ X,ст. 426).

Aquаe pro injectionibus — бесцветная прозрачная жидкость, не должна

содержать пирогенных веществ (ГФ X, ст. 74).102

Характеристика лекарственной формы.

Прописана жидкая лекарственная форма для наружного применения,

истинный раствор антибиотика.

Проверка доз веществ списков А и Б и нормы одноразового отпуска.

Проверка доз в лекарственных формах для наружного применения не проводится.

Примечание: 100000 ЕД соответствуют 0,06 г.

Паспорт письменного контроля

Лицевая сторона Оборотная сторона

Дата № рецепта Бензилпенициллина натрия

Aquae pro injectionibus 100 ml 150000 х 0,06=0,09

Natrii chloridi 0,9 100000

Натрия хлорида 0,9

Benzylpenicillini-natrii 0,09 Воды очищенной 100 мл

Технология лекарственной формы с теоретическим обоснованием.

В рецепте прописан раствор антибиотика, требующий асептических

условий приготовления лекарственной формы.

Готовят 100 мл изотонического раствора натрия хлорида по общим правилам приготовления стерильных растворов. Стерилизуют при 120° 8 минут.

В простерилизованном и охлажденном изотоническом растворе натрия хлорида растворяют 0,09 г бензилпенициллина натриевой соли.

В асептических условиях вскрывают склянку с раствором натрия хлорида, всыпают туда антибиотик и перемешивают до полного растворения.

Упаковка и оформление.

Флакон бесцветного стекла с притертой пробкой укупоривают под

обвязку. Оформляют этикетками «Наружное», «Хранить в прохладном,

защищенном от света месте» и дополнительной «Приготовлено асептически».

Анализ документации. Имеющийся рецепт, паспорт письменного

контроля и номер лекарственной формы соответствуют. Ингредиенты совместимы, расчеты сделаны верно.

Правильность упаковки и оформления. Объем флакона соответствует объему лекарственной формы. Лекарственная форма укупорена плотно.

Оформление соответствует МУ МЗ РФ «Об утверждении единых правил оформления лекарств, приготовляемых в аптечных учреждениях (предприятиях)» от 24.07.97.

Органолептический контроль. Бесцветная прозрачная жидкость, без

Объем лекарственной формы 100,0 (±3,0) мл соответствует нормам

допустимых отклонений (±3%) по Приказу МЗ РФ № 305 от 16.10.97.

Читать еще:  Побочные эффекты антибиотиков

ТЕМА: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ С АНТИБИОТИКАМИ

1. Значимость изучаемой темы

Среди многих лекарственных средств антибиотики являются основными препаратами для лечения инфекционных заболеваний. Они выпускаются в виде готовых лекарственных препаратов (лиофилизированных порошков) во флаконах, таблеток, капсул и др., а также из них в аптеках готовят экстемпоральные лекарственные формы: растворы, порошки, мази, суппозитории и др.

Неизменность химического состава, физического состояния и фармакологического действия антибиотиков должны сохраняться как при изготовлении лекарственных форм, так и во время их хранения и применения больными. В связи с этим провизор-технолог в практической деятельности выбирает оптимальную технологию той или иной лекарственной формы с антибиотиками с учетом их особенностей, к которым относятся: невысокая стабильность, взаимодействие со многими лекарственными и вспомогательными веществами, ограниченная растворимость, термолабильность, чувствительность к ферментам микроорганизмов и др.

Активность многих антибиотиков выражается в единицах действия, поэтому не меньшее значение имеет овладение приемами расчета количества антибиотика, как в граммах, так и в единицах действия.

В связи с вышесказанным знание теории и технологии различных лекарственных форм с антибиотиками имеет большое значение для практической деятельности провизора-технолога.

Знания и умения, приобретаемые при изучении данной темы, будут использованы при последующем изучении различных разделов фармацевтической технологии (производство лекарственных препаратов антибиотиков в условиях крупных фармпредприятий и др.), биотехнологии (антибиотики как биотехнологические продукты), в курсах фармацевтической химии, фармакологии, фармакотерапии и др.

Уметь готовить лекарственные формы с антибиотиками и оценивать их качество.

2.1. Целевые задачи:

ü требования нормативной документации по изготовлению, оценке качества, хранению, оформлению и отпуску лекарственных форм с антибиотиками из аптек;

ü основные свойства антибиотиков и влияние различных факторов на их стабильность.

ü проводить мероприятия по созданию асептических условий изготовления лекарственных форм с антибиотиками;

ü проверять совместимость прописанных антибиотиков с лекарственными и вспомогательными веществами;

ü рассчитывать количества антибиотиков с учетом их активности в ЕД, а также вспомогательных и лекарственных веществ;

ü выбирать и обосновывать оптимальную технологию различных лекарственных форм с антибиотиками;

ü готовить различные лекарственные формы с антибиотиками с выполнением основных технологических операций: отвешивание, измельчение, растворение, смешивание и др.;

ü упаковывать и оформлять лекарственные формы к отпуску;

ü оценивать качество лекарственных форм с антибиотиками.

3. Вопросы, отражающие содержание занятия

1. Что представляют собой антибиотики?

2. Каковы основные фармакологические и физико-химические свойства антибиотиков?

3. Какова номенклатура антибиотиков, наиболее часто используемых в лекарственных формах, изготавливаемых в аптеках?

4. Чем объясняется необходимость изготовления лекарственных форм с антибиотиками в асептических условиях?

5. Какие лекарственные формы с антибиотиками изготавливают в аптечных условиях?

6. В чем особенности изготовления порошков, в состав которых входят антибиотики?

7. Какие особенности изготовления мазей и суппозиториев с антибиотиками?

8. Каковы особенности изготовления инъекционных растворов антибиотиков?

9. Как проводится упаковка, оформление к отпуску и хранение лекарственных форм с антибиотиками?

10. По каким показателям и как проводится оценка качества различных лекарственных форм с антибиотиками?

4. Самостоятельная внеаудиторная работа студента по подготовке к занятию

4.1. Задания для подготовки к занятию

Задание №1. Изучить учебный материал по теме занятия, приведенный в данных методических указаниях и рекомендуемой литературе.

Антибиотики –это специфические продукты жизнедеятельности, обладающие высокой физиологической активностью по отношению к определенным группам микроорганизмов и к злокачественным опухолям, избирательно задерживающие их рост или полностью подавляющие развитие. Антибиотики синтезируются множеством самых разнообразных микроорганизмов, реже грибами, лишайниками, водорослями, низшими и высшими растениями и очень редко животными (например, лизоцим). Некоторые антибиотики получают химическим синтезом (левомицетин и др.). Подавляющее же большинство антибиотиков производят только с использованием биотехнологических процессов.

Существование антибиотических веществ было предсказано еще в прошлом веке в работах выдающихся ученых Луи Пастера, И.И.Мечникова и др. В 1928 г. английским ученым микробиологом Флемингом был открыт пенициллин. За это выдающееся достижение он был удостоен Нобелевской премии. В чистом виде первый антибиотик – кристаллический пенициллин, был выделен только в 1940 г.

Термин «антибиотик» ввел в 1942 г. американский ученый З.Ваксман. Большая роль в исследовании и получении антибиотиков в России принадлежит проф. З.В. Ермольевой, на основании работ которой во время Великой Отечественной войны было начато производство пенициллина, что спасло очень многие жизни солдат. В настоящее время число известных антибиотиков составляет несколько тысяч, однако практическое применение нашли около 80.

По широте применения антибиотиков в различных сферах жизни и деятельности человека с ними могут конкурировать немногие соединения. Кроме всех областей медицины, где антибиотики, в некоторых случаях, являются единственным гарантом жизни человека, они используются в растениеводстве, и животноводстве, где они являются не только фармакотерапевтическими средствами, но и ростостимулирующими. Широко распространено использование антибиотиков в пищевой и консервной промышленности при сохранении мяса, рыбы, птицы, молока и молочных продуктов. Применение антибиотиков привело к прогресс новых областей науки: бурному развитию физиологии, биохимии, генетики микроорганизмов, генетической инженерии.

Учёными постоянно ведётся работа по созданию и производству новых, эффективных антибиотиков. Это объясняется тем, что антибиотики «живут» недолго, обычно 20 лет, поскольку микроорганизмы, подвергающиеся их воздействию, способны постепенно вырабатывать ферменты, расщепляющие молекулы антибиотиков, при этом образуются штаммы микроорганизмов резистентные (устойчивые) к данным антибиотикам. В связи с этим, будущее развития антибиотиков основано на получении производных существующих антибиотиков и изыскании продуцентов новых антибиотиков, не подвергающихся инактивации резистентными штаммами.

Антибактериальная активность антибиотиков выражается в единицах действия (ЕД), соответствующих действию определенной единицы массы химически чистого кристаллического вещества. Для многих антибиотиков (стрептомицин основание, тетрациклин, эритромицин и др.) 1 ЕД соответствует 1 мг химически чистого вещества в виде основания, кислоты или соответствующей соли. Однако, для некоторых антибиотиков ЕД была введена еще до получения их в чистом виде, в связи с чем принятая в настоящее время 1 ЕД этих антибиотиков не соответствует 1 мг чистого вещества.

Например, для бензилпенициллина-натриевой соли в начале своего применения активность измерялась в оксфордской единице, или единице Флори, которая равнялась количеству пенициллина, которое при внесении в 50 мл питательного бульона задерживает рост золотистого стрептококка. После получения кристаллического бензилпенициллина оказалось, что 1 Е Д соответствует 0,58 мг чистой кристаллической соли, или 1 мг соответствует 1670 ЕД. Соотношение массы и ЕД приведены в каждой частной статье ГФ или в справочной литературе. Расчет массы антибиотика – важная сторона работы с ними, поскольку в прописях (рецептах) антибиотики чаще указывают в ЕД, а для изготовления той или иной лекарственной формы их необходимо отвесить, а, следовательно, знать соответствующую массу, прописанную врачом. В таблице 16 приведены соотношения между массой и ЕД некоторых антибиотиков.

При выборе, изготовлении и применении лекарственных форм с антибиотиками необходимо учитывать некоторые особенности их фармакологии. К фармакологическим особенностям антибиотиков,оказывающим влияние на выбор лекарственных форм относятся:

Наличие токсичности антибиотиков или появление побочного действия при их применении (возникновение аллергических реакций, формирование устойчивости у микрооорганизмов).

Данные свойства аетибиотиков значительно ограничивают применение антибиотиков и осложняют задачу выбора лекарственных форм.

При этом необходимо учитывать еще и особенности их всасывания, распространения и выведения из организма. Например, одни препараты (бензилпенициллин, стрептомицин) вводят чаще парентерально (внутримышечно), другие – через рот (тетрациклин, эритромин), третьи – только наружно (грамицидин).

В то же время, например, при лечении заболеваний глаз терапевтический эффект бензилпенициллина при введении в форме инъекций проявляется только при введении сверхтерапевтических доз, значительно превышающих терапевтические, что приводит к резкому усилению побочных реакций. Поэтому, при лечении глазных болезней бензилпенициллин применяют местно – наружно в виде капель, промываний, мазей, изготовляемых ex tempore.

Сравнительно короткий период полураспада антибиотиков в организме и быстрое их выведение из организма. Поскольку проявление фармакологического действия антибиотиков зависит от постоянного уровня их концентрации в крови или в других жидкостях организма, необходимо поддерживать ее частым введением отдельных доз антибиотика. Так, бензилпенициллин вводят 4-6 раз в сутки, стрептомицин – 2 раза, а бициллин – 1 раз в неделю.

Соотношения между массой и единицами действия некоторых антибиотиков

Руководство к лабораторным занятиям по технологии лекарственных форм» Для студентов III курса факультетов «Фармация» и«Клиническая фармация» по темам: «Асептические лекарственные формы»

ТЕМА: «ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ С АНТИБИОТИКАМИ»

Цель: научиться готовить лекарственные формы с антибиотиками и оценивать их качество на основании теоретических положений, свойств антибиотиков и вспомогательных веществ в соответствии с требованиями нормативной документации.

Значение темы: усвоение условий приготовления лекарственных форм с антибиотиками, расчеты количеств антибиотиков (с учетом активности в ЕД) и вспомогательных веществ и оценивать качество приготовленных лекарственных форм и оформления их к отпуску.

Рецепты для выполнения самостоятельной работы:

1. Возьми: Бензилпенициллина натриевой соли 100000 ЕД

Раствора натрия хлорида 0,9%- 10мл

Смешай. Дай. Обозначь.

По 2 капли 3 раза в день в оба глаза.

Читать еще:  Антибиотик после укуса клеща для людей

2. Возьми: Стрептомицина сульфат 250000 ЕД

Пенициллина 100000 ЕД

Раствора натрия хлорида изотонического 20,0

Смешай. Дай. Обозначь.

3. Возьми: Неомицина сульфата 0,1

Раствора адреналина гидрохлорида 0,1% Х капель

Раствора натрия хлорида изотонического 20,0

Смешай. Дай. Обозначь.

4. Возьми: Раствора Неомицина 0,1%-100,

Дай. Обозначь. Для промываний

5. Возьми: Бензилпенициллина натриевой соли 200000 ЕД

Раствора натрия хлорида изотонического 150,0

Смешай. Дай. Обозначь. Для промывания ран

6. Возьми: Бензилпенициллина натриевой соли 100000 ЕД

Ланолина безводного 4,0

Смешай, чтобы получилась мазь

Дай. Обозначь. Закладывать за нижнее веко 4 раза в день

7. Возьми: Мази Бензилпенициллиновой 20,0

Дай. Обозначь. Глазная мазь.

8. Возьми: Эритромицина 100000 ЕД

Ланолина безводного 4,0

Смешай, чтобы образовалась мазь.

Дай. Обозначь. Наносить на пораженные участки кожи.

9. Возьми: Леворина 2,15

Ланолина безводного 10,0

Вазелинового масла 5,0

Вазелина сорта для глазных мазей до 100,0

Смешай, чтобы получилась мазь.

Дай. Обозначь. Наносить на очаги поражения кожи.

10. Возьми: Мази Тетрациклина гидрохлорида 1%- 10,0

Дай. Обозначь. Смазывать края век 2-3 раза в день.

11. Возьми: Левомицетина 0,25

Стрептоцида поровну по 2,5

Смешай. Дай. Обозначь.

Вдувать в нос 3 раза в день.

12. Возьми: Сульфадимезина

Синтомицина поровну по 1,0

Эфедрина гидрохлорида 0,1

Смешай. Дай. Обозначь.

Порошок для вдувания.

13. Возьми: Эфедрина гидрохлорида 0,2

Бензилпенициллина натриевой соли 200000 ЕД

Сульфадимезина поровну по 2,0

Смешай, пусть получится наимельчайший порошок

Дай. Обозначь. Для вдувания в полость носа каждые 2 часа.

14. Возьми: Оксациллина натриевой соли 0,1

Смешай, чтобы получилась свеча.

Дай таких доз числом 20.

Обозначь. По 1 свече 3 раза в день.

15. Возьми: Тетрациклина гидрохлорида 0,3

Масла какао сколько необходимо.

Смешай, чтобы получилась свеча.

Дай такие дозы числом 6.

Обозначь. По 1 свече 3 раза в день.

В задачах нашли отражение такие вопросы технологии лекарственных форм с антибиотиками, как способы обеспечения их антимикробной и химической стабильности, особенности расчетов антибиотиков, условия и сроки хранения данных лекарственных форм.

Возьми: Раствора Бензилпенициллина натриевой соли 200000 ЕД- 10мл

Смешай. Дай. Обозначь.

По 2 капли 3 раза в день в правый глаз

Студент отмерил в подставку 10мл 0,9% раствора натрия хлорида, растворил 0,13 г бензилпенициллина натриевой соли, профильтровал через тампон ваты. Флакон укупорил резиновой пробкой и металлическим колпачком «под обкатку». Глазные капли простеризовал при 100 єС в течение 30мин. Оформил флакон этикеткой «Глазные капли». Глазные капли хранились в аптеке 2 дня.

Решение: Все лекарственные формы с антибиотиками готовят в асептических условиях. В стерильной подставке растворяют приблизительно в 5 мл стерильного раствора натрия хлорида 0,13 г бензилпенициллина натриевой соли. Раствор фильтруют в стерильный флакон нейтрального стекла, далее через тот же фильтр оставшееся количество стерильного 0,9% раствора натрия хлорида. Флакон укупоривают резиновой пробкой, проверяют на отсутствие механических включений. Флакон укупоривают «под обкатку» металлическим колпачком. Раствор не стерилизуют, так как многие антибиотики термолябильны. Оформляют флакон к отпуску этикеткой розового цвета «Глазные капли». Срок хранения в аптеке 1 сутки.

1. Возьми: Бензилпенициллина натриевой соли 500000 ЕД

Смешай. Дай. Обозначь.

Студент в асептических условиях растер в ступке 5,0г стрептоцида, высыпал на бумажную капсулу, оставив в ступке небольшое количество лекарственного вещества, добавил 0,5г антибиотика, все смешал, постепенно добавил остальное количество стрептоцида и растер до получения однородного порошка. Отпустил в стерильной банке с навинчиваемой крышкой с этикеткой «Наружное».

2. Возьми: Раствора левомицетина 0,25%- 10мл

Кислоты борной 0,2

Смешай. Дай. Обозначь. По 2 капли 4 раза в день в оба глаза.

Студент в стерильной подставке в 10мл 0,25% раствора левомицетина растворил 0,2г кислоты борной, профильтровал через стерильный бумажный фильтр в отпускной флакон «под обкатку» и простерилизовал текучим паром в течение 30мин. Флакон оформил этикеткой «Глазные капли».

3. Возьми: Бензилпенициллина натриевой соли 100000 ЕД

Масла вазелинового 1,0

Смешай. Дай. Обозначь.

Закладывать за нижнее веко левого глаза 2 раза в день.

Студент измельчил 0,05г антибиотика с 10,0г масла вазелинового, затем пульпу смешал с основой, состоящей из 1,0г ланолина и 8,0г вазелина. Оформил мазь к отпуску этикеткой «Глазная мазь».

4. Возьми: Левомицетина 1,0

Раствора кислоты борной спиртового 2% -50,0

Эфира медицинского 10,0

Смешай. Дай. Обозначь. Протирать кожу лица.

Студент отмерил 50мл 90% этанола в отпусной флакон, растворил 1,0г кислоты борной и 1,0г левомицетина, отмерил 10мл эфира, все тщательно перемешал. Отпустил флакон с этикеткой «Наружное» и предупредительной надписью «Хранить в прохладном месте».

5. Возьми: Ронидазы 0,25

Стрептомицина сульфата 100000 ЕД

Новокаина поровну по 0,2

Смешай, чтобы получилась свеча.

Дай такие дозы числом 20.

Обозначь. По 1 свече два раза в день.

Студент поместил в ступку 5,0 ронидазы, 2,0г антибиотика, тщательно измельчил, затем добавил по 4,0г анальгина и новокаина, и частями 30,0г масла какао, тщательно перемешивая и уминая массу, добавил небольшое количество ланолина. После дозирования и формирования получил 20 свечей. Оформил к отпуску этикеткой «Наружное» и предупредительной надписью «Хранить в прохладном месте».

Антибиотиками называют химические соединения, преимущественно биологического происхождения, оказывающие избирательное губительное или повреждающее воздействие на микроорганизмы.

Антибиотики, кроме антибактериальных, могут обладать противогрибковыми и противоопухолевыми свойствами. Антибиотики являются основными препаратами для лечения бактериальных инфекционных заболеваний, при этом эффективность их терапевтического действия выше, чем у других химиотерапевтических средств.

По степени воздействия на микроорганизмы все антибиотики подразделяются следующим образом на подавляющие их размножение, либо вызывающие их гибель (бактерицидный эффект).

Часть антибиотиков влияет преимущественно на грамположительные бактерии, часть на грамотрицательные, наряду с ними есть антибиотики широкого спектра действия. Антибиотики обладают разной степенью растворимости в воде. Многие из них растворимы в воде, но в растворенном виде подвержены реакциям окисления, гидролиза и др.

Линкомицина гидрохлорид, бензилпенициллин, окситетрациклина гидрохлорид, левомицетин, цефалоридин.

Нерастворимые в воде антибиотики используют в качестве пероральных, наружных лекарственных средств, а для инъекций готовятся суспензии.

Требования, предъявляемые к антибиотикам

Антибиотики должны отвечать следующим требованиям:

-быть активными в отношении одного или нескольких патогенных микроорганизмов;

-хорошо всасываться и распределяться в организме, то есть достаточно долго сохраняться в очаге инфекции в концентрациях превышающих минимально подавляющие концентрации;

— быть нетоксичными, не проявлять отрицательного побочного действия.

При приготовлении лекарственных форм, содержащих антибиотики, следует учесть, что:

  1. Антибиотики быстро гидролизуются под влиянием их ферментов (например, пенициллины под действием пенициллиназы), теряя при этом свою активность. Поэтому все лекарственные препараты, содержащие антибиотики, готовят в асептических условиях;
  2. Антибиотики, как правило, плохо растворимы в воде. Но их водные растворы недостаточно стабильны. Поэтому является предпочтительным введение антибиотиков в состав лекарственных препаратов в виде суспензии;
  3. Многие антибиотики легко гидролизуются под влиянием кислот и щелочей, поэтому стабильность их в лекарственных препаратах зависит от рН среды. Инактивация антибиотиков происходит также в присутствии этанола, глицерина, солей тяжелых металлов.
  4. Антибиотики взаимодействуют со многими лекарственными и вспомогательными веществами, поэтому сложные прописи требуют особо тщательной проверки на совместимость их компонентов;
  5. Многие антибиотики термолабильны и не выдерживают методов термической стерилизации;
  6. Лекарственные препараты, содержащие антибиотики, нестабильны при хранении, что обусловлено как свойствами антибиотиков, так и недостаточной степенью их очистки.

Аптечные лекарственные формы с антибиотиками:

  1. Растворы (полоскания, примочки);
  2. Порошки (присыпки, вдувания);
  3. Суппозитории;
  4. Глазные мази, капли;
  5. Мази дерматологические;
  6. Суспензии для наружного применения;
  7. Капли ушные, назальные.

Изготовление вышеперечисленных лекарственных форм должно проводиться в асептическом блоке аптеки. Все используемые при этом процессе предметы также должны соответствовать условиям асептики. Стерилизации подвергаются все вспомогательные вещества и материалы, растворители, посуда и лекарственные вещества, если таковые входят в состав лекарственных форм.

Технология изготовления капель и промываний с антибиотиками

Водные растворы антибиотиков (капли для глаз, для носа) готовят по правилам изготовления лекарственных препаратов для глаз или растворов для наружного применения.

  1. Rp: Benzylpenicillini-natrii 100000 ED

Sol. Natrii chloridi 0,9%-10ml

Misce. Da. Signa. По 2 капли 3 раза в день в оба глаза.

Паспорт: Бензилпенициллина натриевой соли 100000 ЕД (0,06г).

Натрия хлорида 0,09г

Воды для ин ъекций 10мл

Общий объем 10мл

В рецепте антибиотики чаще всего прописывают в единицах действия. Для определения массы навески порошка антибиотика производят расчет, основанный на зависимости между массой и активностью антибиотика, выражаемой в единицах действия (ЕД). (таблица № 1).

Технология. В асептических условиях в стерильной подставке растворяют приблизительно в 5мл стерильной водой для инъекций 0,06г бензилпенициллина натриевой соли и 0,09г натрия хлорида. Раствор фильтруют через предварительно промытый стерильный бумажный складчатый фильтр с подложенным комочком ваты в стерильный флакон, фильтр промывают оставшимся количеством воды для инъекций. Флакон с раствором укупоривают стерильной резиновой пробкой, проверяют на механические включения. Флакон закрывают металлическим колпачком «под обкатку» и оформляют этикеткой «Глазные капли».

Соответствие 1 млн. единиц действия антибиотиков их массе

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector